[发明专利]一种卡巴他赛中间体及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201210156040.6 | 申请日： | 2012-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN103421036B | 公开（公告）日： | 2016-11-30 |
| 发明（设计）人： | 郭茂君;余利兵;杨勤刚;任华森;顾成龙 | 申请（专利权）人： | 上海创诺制药有限公司;奥浦顿（上海）医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07D305/14 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201300 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种卡巴他赛中间体及其制备方法和应用。所述中间体具有式Ⅰ所示的化学结构式： |
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| 搜索关键词： | 一种 中间体 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种卡巴他赛中间体的制备方法，所述卡巴他赛中间体具有式Ⅰ所示的化学结构式：![]()
式中的TES为三乙基硅烷基的缩写；所述方法包括如下步骤B：![]()
其特征在于，所述步骤B的操作如下：先将式2化合物悬浮于无水醚类溶剂中，然后降温到‑40～‑50℃，加入有机碱或无机碱；保温搅拌0.5～1.5小时后加入式3化合物，加毕继续保温搅拌10～60分钟；自然升温到0～30℃，继续搅拌至反应结束；进行后处理。
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