[发明专利]具有HIV-1蛋白酶抑制活性的寡肽化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201210135464.4 | 申请日： | 2012-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN102766194A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | 司书毅;陶佩珍;刘晓;姜威;董飙;章天;蒋建东;余利岩;魏玉珍;白硕可;樊秀勇 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C12P21/02;C07K1/36;C07K1/22;C07K1/20;A61K38/08;A61P31/18;C12N1/20;C12R1/465 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 罗菊华 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了具有氨基酸序列Tyr-Leu-Val-Leu-His(SEQ ID NO:1)的寡肽化合物，其具有HIV-1蛋白酶抑制活性。本发明的寡肽化合物可以是化学合成的或重组产生的，或可以从微生物(特别是放线菌)提取获得。本发明还提供了从微生物(特别是放线菌)获得的、具有HIV-1蛋白酶抑制活性的提取物以及其制备方法，所述提取物包含本发明的寡肽化合物。本发明还提供了用于获得本发明的寡肽化合物或提取物的微生物(特别是放线菌，例如放线菌CGMCC 4766)。本发明的寡肽化合物或提取物可以用于预防和治疗与HIV感染相关的疾病，例如艾滋病。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 hiv 蛋白酶 抑制 活性 寡肽 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种分离的寡肽化合物或其药学上可接受的盐，所述寡肽化合物具有SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列：Tyr-Leu-Val-Leu-His，优选地，所述寡肽化合物是未经修饰的寡肽，或者是含有经修饰的氨基酸残基的寡肽；优选地，所述寡肽化合物含有至少一个（例如2个，3个，4个或5个）经修饰的氨基酸残基；优选地，所述寡肽化合物含有经取代的酪氨酸残基，例如N-取代的酪氨酸残基，N,N-二取代的酪氨酸残基或N,N,N-三取代的酪氨酸残基；优选地，所述酪氨酸残基上的取代基包括但不限于，低级烷基例如C1-4烷基（例如甲基，乙基，正丙基，异丙基或丁基），低级烷氧基例如C1-4烷氧基；优选地，经取代的酪氨酸残基是N,N,N-三甲基取代的酪氨酸残基；优选地，所述寡肽化合物含有经修饰的组氨酸残基，例如脱氢组氨酸残基；优选地，所述寡肽化合物具有下式的结构：![]()
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