[发明专利]双环取代吡唑酮偶氮类衍生物、其制备方法及用途有效
申请号: | 201210103270.6 | 申请日: | 2012-04-11 |
公开(公告)号: | CN103360317A | 公开(公告)日: | 2013-10-23 |
发明(设计)人: | 王晶翼;范传文;张龙;严守升;张所明;赵红兵;周豪杰;杨传伟;赵洪令;杨莹莹 | 申请(专利权)人: | 齐鲁制药有限公司 |
主分类号: | C07D231/48 | 分类号: | C07D231/48;C07D405/12;C07D403/12;C07D417/12;A61K31/4152;A61K31/4155;A61K31/427;A61P7/00;A61P7/06;A61P7/04;A61P35/02;C12N5/078 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 刘海罗 |
地址: | 250100 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明属于医药化工领域,涉及一类双环取代吡唑酮偶氮类衍生物、其制备方法、其药物组合物和用途。具体地说,本发明涉及式I所示化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明还涉及式I化合物的制备方法,包括它的药物组合物以及它们的制药用途。本发明的式I化合物是有效的TPO激动剂,是良好的治疗血小板减少症药物。式I | ||
搜索关键词: | 取代 吡唑 偶氮 衍生物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.式I所示的化合物,其药学上可接受的盐或溶剂合物,
式I其中,R独立地选自芳基、杂芳基或含1-3个杂原子的3-8元杂环,任选地,所述的芳基、杂芳基或杂环上的氢原子独立地被一个或多个选自烷基、卤素、羟基、四唑基、咪唑、磺酸、羧酸或羧酸酯的取代基所取代;R1-R3各自独立地选自氢、烷基、卤素、硝基、氨基、炔基、羟基,且R1和R2,或者R2和R3至少有一组与直接相连的苯环上的C原子一起形成4-8元饱和或不饱和脂肪环、芳环、杂环或杂芳环,所述的杂环或杂芳环含有1-4个杂原子,其中所述的杂原子可任意选自N、O、S原子;任选地,所述的脂肪环、芳环、杂环、杂芳环上的氢原子独立地被一个或多个选自羟基、卤素、氨基、烷基、烷氧基或羧基的取代基取代;R4-R8各自独立地选自氢、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、硝基、氨基、炔基、烯基、羟基、羧基、氰基,或者任意相邻的R4-R8与直接相连的苯环上的C原子一起形成4-8元饱和或不饱和脂肪环、芳环、杂环或杂芳环,所述的杂环或杂芳环含有1-4个杂原子,其中所述的杂原子可任意选自N、O、S原子;可选地,所述的脂肪环、芳环、杂环、杂芳环上的氢原子独立地被一个或多个选自羟基、卤素、氨基、烷基、烷氧基或羧基的取代基取代。
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