[发明专利]3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物及应用无效
| 申请号： | 201210055401.8 | 申请日： | 2012-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN102617339A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 李建其;倪峰;朱皓阳;苏温柔;王佳静 | 申请（专利权）人： | 山西仟源制药股份有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07C65/26 | 分类号： | C07C65/26;C07C69/94;C07C235/46;C07C255/54;C07D295/192;C07D213/75 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 037010 山西省*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物(I)和它们的应用，可制备罗氟司特，并具有如下特点：原料易得、反应条件温和，操作简便，避免柱层析和高温精馏等复杂后处理过程。由化合物(I)制得的化合物3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(IV)，再经缩合反应得到罗氟司特，各步中间体及目标产物纯度高，质量稳定可控，大幅降低罗氟司特的制备成本，更适合产业化大量制备。化合物(I)的结构通式如下所示。 | ||
| 搜索关键词： | 丙基 甲氧基 苯甲酸 衍生物 应用 | ||
【主权项】：
1.3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物，其特征在于，为具有式(I)所示的化合物：![]()
其中：X代表氯、碘或溴；R代表COOH、COOM、COOR1、CONH2、CONHR1、CONR1R2、CONR3或CN；R1，R2代表C1-C6烷基、苄基或取代苄基；NR3代表含氮或含氮和氧的五元或六元杂环；M代表：Li、Na、K、Mg或Ca；取代苄基为C1-C4烷基苄基、C1-C4烷氧基苄基、卤代苄基或硝基苄基。
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