[发明专利]3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物及应用无效
申请号: | 201210055401.8 | 申请日: | 2012-03-05 |
公开(公告)号: | CN102617339A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
发明(设计)人: | 李建其;倪峰;朱皓阳;苏温柔;王佳静 | 申请(专利权)人: | 山西仟源制药股份有限公司;上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07C65/26 | 分类号: | C07C65/26;C07C69/94;C07C235/46;C07C255/54;C07D295/192;C07D213/75 |
代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人: | 罗大忱 |
地址: | 037010 山西省*** | 国省代码: | 山西;14 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丙基 甲氧基 苯甲酸 衍生物 应用 | ||
1.3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物,其特征在于,为具有式(I)所示的化合物:
其中:
X代表氯、碘或溴;
R代表COOH、COOM、COOR1、CONH2、CONHR1、CONR1R2、CONR3或CN;
R1,R2代表C1-C6烷基、苄基或取代苄基;
NR3代表含氮或含氮和氧的五元或六元杂环;
M代表:Li、Na、K、Mg或Ca;
取代苄基为C1-C4烷基苄基、C1-C4烷氧基苄基、卤代苄基或硝基苄基。
2.根据权利要求1所述的3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物,其特征在于,C1-C6烷基为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或环丙基甲基。
3.根据权利要求1或2所述的3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物,其特征在于,X为碘或溴。
4.根据权利要求1或2所述的3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物,其特征在于,R为COOH、COOM、COOR1或CONH2或CN。
5.根据权利要求3所述的3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物,其特征在于,R为COOH、COOM、COOR1或CONH2或CN。
6.3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物,其特征在于,为具有式(I)所示的化合物:
其中:
当X代表氯或碘时;
R代表COOH、COOM、COOR1、CONH2、CONHR1、CONR3或CN;
当X代表溴时;
R代表COOM、CONH2、CONHR1、CON(R1)2、CONR3或CN;
R1,R2代表C1-C6烷基、苄基或取代苄基;
NR3代表含氮或含氮和氧的五元或六元杂环;
M代表:Li、Na、K、Mg或Ca;
取代苄基为C1-C4烷基苄基、C1-C4烷氧基苄基、卤代苄基或硝基苄基。
7.根据权利要求6所述的3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物,其特征在于,C1-C6烷基为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或环丙基甲基。
8.3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物,其特征在于,包括:
I-1 3-环丙基甲氧基-4-碘代苯甲酸、
I-2 3-环丙基甲氧基-4-碘代苯甲酸钠、
I-3 3-环丙基甲氧基-4-碘代苯甲酸甲酯、
I-4 3-环丙基甲氧基-4-碘代苯甲酸乙酯、
I-5 3-环丙基甲氧基-4-碘代苯甲酸苄酯、
I-6 3-环丙基甲氧基-4-碘代苯甲酰胺、
I-7 3-环丙基甲氧基-4-碘代氰基苯、
I-8 3-环丙基甲氧基-4-溴代苯甲酸钠、
I-9 3-环丙基甲氧基-4-溴代苯甲酰胺、
I-10 3-环丙基甲氧基-4-溴代氰基苯、
I-11 (3-环丙基甲氧基-4-碘代苯基)-哌啶甲酮或
I-12 (3-环丙基甲氧基-4-碘代苯基)-吗啉甲酮。
9.权利要求1~8任一项所述的3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物的应用,其特征在于,用于合成罗氟司特。
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