[发明专利]肽放射性示踪剂组合物

摘要

本发明涉及适于体内正电子发射断层扫描(PET)成像的包含放射性标记的c-Met结合肽的成像剂组合物。所述c-Met结合肽用放射性同位素18F标记。还公开了药物组合物、所述试剂和组合物的制备方法，以及使用该组合物体内成像的方法，特别是用于癌症控制。

主权项

包含18F‑放射性标记的c‑Met结合环肽的成像剂，其中所述c‑Met结合环肽为式I的18‑30聚体环肽：Z1‑[cMBP]‑Z2　(I)其中：cMBP具有式II：‑(A)x‑Q‑(A')y‑　(II)其中Q为氨基酸序列(SEQ‑1)：‑Cysa‑X1‑Cysc‑X2‑Gly‑Pro‑Pro‑X3‑Phe‑Glu‑Cysd‑Trp‑Cysb‑Tyr‑X4‑X5‑X6‑其中X1为Asn、His或Tyr；X2为Gly、Ser、Thr或Asn；X3为Thr或Arg；X4为Ala、Asp、Glu、Gly或Ser；X5为Ser或Thr；X6为Asp或Glu；以及Cysa‑d各自为半胱氨酸残基，使得残基a和b以及c和d环化形成两个独立的二硫键；A和A'独立地为除Cys外的任何氨基酸，条件是A和A'中的至少一个存在并且为Lys；x和y独立地为数值0‑13的整数，且经选择使得[x + y] = 1‑13；Z1连接在cMBP的N‑末端，并且为H或MIG；Z2连接在cMBP的C‑末端，并且为OH、OBc或MIG，其中Bc为生物相容性阳离子；各MIG独立地为代谢抑制基团，代谢抑制基团为抑制或遏抑cMBP肽体内代谢的生物相容性基团；其中cMBP在A或A'基团的Lys残基用18F标记。