[发明专利]作为血浆激肽释放酶抑制剂的N-((6-氨基-吡啶-3-基)甲基)-杂芳基-甲酰胺类化合物有效
| 申请号： | 201180041505.7 | 申请日： | 2011-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN103080104A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | T·布兰德尔;S·弗洛尔;S·科佩克;J·拉沙尔;C·马克尔特;K·那莫托;P·恩甘加;B·皮拉德;M·雷纳图斯;R·塞德拉尼;T·佐勒 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D403/12;C07D413/12;C07D403/14;C07D417/14;C07D409/14;A61K31/4439;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 隋晓平;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及游离形式或盐形式的式I化合物，其中各取代基与说明书中定义相同。本发明还涉及这些化合物的制备方法、其作为药物的用途以及含有这些化合物的药物。 |
||
| 搜索关键词： | 作为 血浆 激肽释放酶 抑制剂 氨基 吡啶 甲基 杂芳基 甲酰胺 化合物 | ||
【主权项】：
1.游离形式或盐形式或可药用的盐形式的式I化合物：![]()
其中R1为氢；卤素；氰基；硝基；羟基；氨基；-C(O)H；-C(O)OH；-C(O)NH2；C1-6烷基；C1-6卤代烷基；C1-6羟基烷基；C1-4烷氧基-C1-6烷基；C1-6氨基烷基；C2-6链烯基；C2-6卤代链烯基；C2-6炔基；C2-6卤代炔基；C1-6烷氧基；C1-6卤代烷氧基；C1-4烷氧基-C1-6烷氧基；C1-6烷基氨基；二(C1-6烷基)氨基；或者C3-7环烷基，其中一个碳原子可以被氧原子替代，其中所述C3-7环烷基可以直接与吡啶环连接或者通过C1-2亚烷基或氧连接，且其中所述C3-7环烷基可以被卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代一次或多次、R2为氢或氟；R3为氢；卤素；氰基；硝基；羟基；氨基；-C(O)H；-C(O)OH；-C(O)NH2；或-X1-R6；X1选自键；羰基；氧；硫；-S(O)-；-S(O)2-；氨基，可以被C1-4烷基取代；-NH-C(O)-；-C(O)-NH-；-NH-S(O)2-；和-S(O)2-NH-；R6为C1-6烷基；C1-6卤代烷基；C1-6氰基烷基；C1-6羧基烷基；C1-6羟基烷基；C1-4烷氧基-C1-6烷基；C1-4烷氧基-C1-4烷氧基-C1-6烷基；C1-4烷基羰基-C1-6烷基；C1-4烷氧基羰基-C1-6烷基；C1-4烷基羰基氧基-C1-6烷基；C1-6氨基烷基；C1-4烷基氨基-C1-6烷基；二(C1-4烷基)氨基-C1-6烷基；氨基羰基-C1-6烷基；C1-4烷基氨基羰基-C1-6烷基；二(C1-4烷基)氨基羰基-C1-6烷基；C1-4烷基羰基氨基-C1-6烷基；C1-4烷基氨基磺酰基-C1-6烷基；二(C1-4烷基)氨基磺酰基-C1-6烷基；C2-6链烯基；C2-6卤代链烯基；C2-6炔基；C2-6卤代炔基；或者R6为3-7元单环环系，该环系可以为芳族，饱和的或不饱和的非芳族，可以含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述环系不能含有多于2个氧原子和多于2个硫原子，其中所述环系可以直接与X1连接，或者通过C1-2亚烷基连接，其中所述环系又可以被R7取代一次或多次，且其中杂环环系氮上的取代基不能为卤素；每个R7独立为卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基或C1-4卤代烷氧基；或者同一环原子上的两个R7一起为氧代；R4和R5分别独立为氢；氰基；C1-6烷基；C1-6卤代烷基；C1-6羟基烷基；C1-4烷氧基-C1-6烷基；C2-6链烯基；C2-6卤代链烯基；C2-6炔基；C2-6卤代炔基；C1-6烷基氨基；二(C1-6烷基)氨基；或者C3-7环烷基，其中一个碳原子可以被氧原子替代，其中所述C3-7环烷基可以直接与亚甲基连接或者通过C1-2亚烷基连接，且其中所述C3-7环烷基可以被卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代一次或多次；或者R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成C3-7环烷基；或者R4和R5一起为氧代；或者R4和R5一起为亚氨基，可以被C1-4烷基取代；A为含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子的5元单环芳族环系，其中所述环系不可以含有多于1个选自氧和硫的杂原子，且其中所述基团L与环原子连接，该环原子被另一个环原子与甲酰胺基团连接的环原子间隔开，其中所述环系可以被R8取代一次、两次或三次，且其中环氮原子上的取代基不能为卤素；每个R8独立为卤素；氰基；硝基；羟基；氨基；-C(O)H；-C(O)OH；-C(O)NH2；C1-6烷基；C1-6卤代烷基；C1-6羟基烷基；C1-4烷氧基-C1-6烷基；C1-6氨基烷基；C2-6链烯基；C2-6卤代链烯基；C2-6炔基；C2-6卤代炔基；C1-6烷氧基；C1-6卤代烷氧基；C1-4烷氧基-C1-6烷氧基；C1-6烷基氨基；二(C1-6烷基)氨基；或者C3-7环烷基，其中一个碳原子可以被氧原子替代，其中所述C3-7环烷基可以直接与基团A连接，或者通过C1-2亚烷基或氧连接，且其中所述C3-7环烷基可以被卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代一次或多次；或者相邻环原子上的两个R8与所述环原子一起形成稠合的5-7元单环芳族或不饱和的非芳族环系，可以含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述环系不可以含有多于2个氧原子和多于2个硫原子，且所述环系又可以被R9取代一次或多次，且其中所述杂环环系上的氮上的取代基不能为卤素；且其中每个R9独立为卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基；或者同一环原子上的两个R9一起为氧代；L为-C(R10)2-；-O-；-S-；-N(R11)-；-S(O)-；或-S(O)2-；每个R10独立为氢；卤素；氰基；羟基；硝基；氨基；C1-6烷基；C1-6卤代烷基；C1-6羟基烷基；C1-4烷氧基-C1-6烷基；氨基-C1-6烷基；C1-4烷基氨基-C1-6烷基；二(C1-4烷基)氨基-C1-6烷基；C2-6链烯基；C2-6卤代链烯基；C2-6炔基；C2-6卤代炔基；C1-6烷氧基；C1-6卤代烷氧基；C1-4烷氧基-C1-6烷氧基；C1-6烷基氨基；二(C1-6烷基)氨基；或者C3-7环烷基，其中一个碳原子可以被氧原子替代，其中所述C3-7环烷基可以直接与亚甲基连接或者通过C1-2亚烷基或氧连接，且其中所述C3-7环烷基可以被卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代一次或多次；或者两个R10与它们所连接的碳原子一起形成C3-7环烷基；或者两个R10一起为氧代；或者两个R10一起为亚氨基，可以被C1-4烷基取代；R11为氢；C1-6烷基；或者C3-7环烷基，其中一个碳原子可以被氧原子替代，其中所述C3-7环烷基可以直接与氮原子连接或者通过C1-2亚烷基连接；B为5-10元单环或稠合多芳族环系，可以含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述环系不可以含有多于2个氧原子和多于2个硫原子，且其中所述环系可以被R12取代一次或多次，且其中所述杂环环系上的氮上的取代基不能为卤素；每个R12独立为卤素；氰基；硝基；羟基；氨基；-C(O)H；-C(O)OH；-C(O)NH2；-X2-R13；或-X3-B1；X2选自键；羰基；氧；硫；-S(O)-；-S(O)2-；氨基，可以被C1-4烷基取代；-NH-C(O)-；-C(O)-NH-；-C(O)-O-；-O-C(O)-；-NH-S(O)2-；-S(O)2-NH-；和-NHC(O)NH-；R13为C1-6烷基；C1-6卤代烷基；C1-6氰基烷基；C1-6羧基烷基；C1-6羟基烷基；C1-4烷氧基-C1-6烷基；C1-4烷氧基-C1-4烷氧基-C1-6烷基；C1-4烷基羰基-C1-6烷基；C1-4烷氧基羰基-C1-6烷基；C1-4烷基羰基氧基-C1-6烷基；C1-6氨基烷基；C1-4烷基氨基-C1-6烷基；二(C1-4烷基)氨基-C1-6烷基；氨基羰基-C1-6烷基；C1-4烷基氨基羰基-C1-6烷基；二(C1-4烷基)氨基羰基-C1-6烷基；C1-4烷基羰基氨基-C1-6烷基；C1-4烷基氨基磺酰基-C1-6烷基；二(C1-4烷基)氨基磺酰基-C1-6烷基；C2-6链烯基；C2-6卤代链烯基；C2-6炔基；C2-6卤代炔基；X3为键或C1-3亚烷基，其中C1-3亚烷基的一个碳原子可以被选自下列的基团替代：羰基；氧；硫；-S(O)-；-S(O)2-；氨基，可以被C1-4烷基取代；-NH-C(O)-；-C(O)-NH-；-C(O)-O-；-O-C(O)-；-NH-S(O)2-；-S(O)2-NH-；和-NHC(O)NH-；B1为3-7元单环环系，该环系可以为芳族，饱和的或不饱和的非芳族，且可以含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述环系不可以含有多于2个氧原子和多于2个硫原子，其中所述环系又可以被R14取代一次或多次，且其中所述杂环环系上的氮上的取代基不能为卤素；每个R14独立为卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基或C1-4卤代烷氧基；或者同一环原子的两个R14一起为氧代；或者相邻环原子上的两个R12与所述环原子一起形成稠合的5-7元单环不饱和的非芳族环系，可以含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述环系不可以含有多于2个氧原子和多于2个硫原子，且其中所述环系又可以被R15取代一次或多次，且其中所述杂环环系上的氮上的取代基不能为卤素；且其中每个R15独立为卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或C1-4烷氧基C1-4烷基，或者同一环原子上的两个R15一起为氧代；或者B为3-10元单环或稠合多环饱和的或不饱和的非芳族环系，可以含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述环系不可以含有多于2个氧原子和多于2个硫原子，且其中所述环系可以被R16取代一次或多次，且其中所述杂环环系上的氮上的取代基不能为卤素；每个R16独立为卤素；氰基；硝基；羟基；氨基；-C(O)H；-C(O)OH；-C(O)NH2；-X4-R17；或-X5-B2；X4选自键；羰基；氧；硫；-S(O)-；-S(O)2-；氨基，可以被C1-4烷基取代；-NH-C(O)-；-C(O)-NH-；-C(O)-O-；-O-C(O)-；-NH-S(O)2-；-S(O)2-NH-；和-NHC(O)NH-；R17为C1-6烷基；C1-6卤代烷基；C1-6氰基烷基；C1-6羧基烷基；C1-6羟基烷基；C1-4烷氧基-C1-6烷基；C1-4烷氧基-C1-4烷氧基-C1-6烷基；C1-4烷基羰基-C1-6烷基；C1-4烷氧基羰基-C1-6烷基；C1-4烷基羰基氧基-C1-6烷基；C1-6氨基烷基；C1-4烷基氨基-C1-6烷基；二(C1-4烷基)氨基-C1-6烷基；氨基羰基-C1-6烷基；C1-4烷基氨基羰基-C1-6烷基；二(C1-4烷基)氨基羰基-C1-6烷基；C1-4烷基羰基氨基-C1-6烷基；C1-4烷基氨基磺酰基-C1-6烷基；二(C1-4烷基)氨基磺酰基-C1-6烷基；C2-6链烯基；C2-6卤代链烯基；C2-6炔基；C2-6卤代炔基；X5为键或C1-3亚烷基，其中C1-3亚烷基的一个碳原子可以被选自下列的基团替代：羰基；氧；硫；-S(O)-；-S(O)2-；氨基，可以被C1-4烷基取代；-NH-C(O)-；-C(O)-NH-；-C(O)-O-；-O-C(O)-；-NH-S(O)2-；-S(O)2-NH-；和-NHC(O)NH-；B2为3-7元单环环系，该环系可以为芳族，饱和的或不饱和的非芳族，且可以含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述环系不可以含有多于2个氧原子和多于2个硫原子，其中所述环系又可以被R18取代一次或多次，且其中所述杂环环系上的氮上的取代基不能为卤素；每个R18独立为卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基或C1-4卤代烷氧基；或者同一环原子上的两个R18一起为氧代；或者相邻环原子上的两个R16与所述环原子一起形成稠合的5-6元单环芳族环系，可以含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述环系不可以含有多于2个氧原子和多于2个硫原子，且其中所述环系又可以被R19取代一次或多次，且其中所述杂环环系上的氮上的取代基不能为卤素；且其中每个R19独立为卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基；或者同一环原子上的两个R16一起为氧代；或者同一环原子上的两个R16与它们所连接的环原子一起形成C3-7环烷基；或者同一环原子上的两个R16一起为亚氨基，可以被C1-4烷基取代。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于诺瓦提斯公司，未经诺瓦提斯公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201180041505.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 香豆素荧光探针的制备方法及其应用-201710338890.0
- 但飞君;鲁茜;刘瑶 - 三峡大学
- 2017-05-15 - 2019-11-08 - C07D405/14
- 本发明提供了一个香豆素的荧光探针，制备方法及其在次氯酸根离子检测上的应用。具体涉及的探针为3‑[2‑[8‑(1H‑苯并咪唑‑2‑基)喹啉‑2‑基]乙烯基]‑7‑二乙胺基香豆素。它是以2‑甲基‑8‑(1H‑苯并咪唑‑2‑基)喹啉和3‑甲酰基‑7‑二乙胺基香豆素为原料经缩合制备得到的。次氯酸根离子与探针C作用后，裸眼可见C溶液由橘黄色变成淡黄色，在365nm紫外灯下，溶液由橘黄色荧光变成亮黄色荧光。紫外可见分光光度法检测次氯酸根离子的最低检测限4.6698×10‑8mol/L，荧光分光光度法检测次氯酸根离子的最低检测限为2.1037×10‑8mol/L。本发明可用紫外可见分光光度法和荧光分光光度法对不同来源的样品微/痕量氯酸根离子的定量检测。
- 一种蒽醌类通式化合物及其应用-201810382645.4
- 高文正;杜倩;张春雨;任雪艳 - 北京鼎材科技有限公司
- 2018-04-26 - 2019-11-05 - C07D405/14
- 本发明公开了一种蒽醌类通式化合物及其应用，其中通式化合物如下式所示：
式中：Y表示氧原子或硫原子；X1‑X8表示C、CR或者N，当X1‑X8任意一个或两个表示C时，该C原子与L相连，上述R选自氢原子、C1‑C10的烷基、取代或未取代的C6‑C30芳基或取代或未取代的C3‑C30杂芳基，并且相邻的R之间可以成环；L选自取代或未取代的C3‑C12杂环亚芳基；Ar选自取代或未取代的C6‑C30芳基或取代或未取代的C3‑C30杂芳基；n为1‑2的整数，并且当n为2时，式中的两个L相同或不同，两个Ar相同或不同。本发明的化合物作为OLED中的发光材料时，表现出优异的器件性能和稳定性。本发明同时保护采用上述通式化合物的有机电致发光器件。
- 含有三唑的四羧酸二酐、聚合物、液晶取向剂、液晶取向膜、及液晶显示元件-201510450445.4
- 塚田裕以智;田村典央;藤马大亮;小口雄二郎 - 捷恩智株式会社;捷恩智石油化学株式会社
- 2015-07-28 - 2019-11-05 - C07D405/14
- 本发明提供一种含有三唑的四羧酸二酐、聚合物、液晶取向剂、液晶取向膜、及液晶显示元件。所述四羧酸二酐，其以式(1)而表示：
式(1)中，X是包含至少一个三唑环的2价有机基；R1及R2分别独立为选自下述3价基的群组的一个；
这些基的至少一个氢也可以被甲基、乙基或苯基取代。该液晶取向剂可形成难以产生剥落或削减的液晶取向膜。
- 具有芳基胺结构的化合物-201880016393.1
- 阿米尔·帕勒姆;多米尼克·约斯滕;奥雷莉·吕德曼;托比亚斯·格罗斯曼;乔纳斯·克罗巴 - 默克专利有限公司
- 2018-03-12 - 2019-11-05 - C07D405/14
- 本发明涉及被二氮杂萘基团取代的芳基胺衍生物，所述芳基胺衍生物特别是用于电子器件中。本发明还涉及用于制备本发明化合物的方法和含有所述化合物的电子器件。
- 新ROCK抑制剂-201380056608.X
- A·P·J·布兰;D·雷森;O·戴非尔特;S·波兰德 - PH制药有限公司
- 2013-10-31 - 2019-11-05 - C07D405/14
- 本发明涉及新激酶抑制剂，更具体而言是ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。具体而言，本发明涉及新ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。另外，本发明涉及治疗方法和所述化合物在药物制备中的用途，所述药物应用于许多治疗适应症，包括性功能障碍、炎性疾病、眼疾病和呼吸性疾病。本发明化合物显示软药特征，也即它们在进入全身性循环后快速灭活。因此，它们允许降低的对功能活性ROCK抑制剂的全身性暴露。
- 一种齐多夫定-1;2;3-三氮唑类化合物的合成方法-201611034264.4
- 蒋涛;毛龙飞;李青;郝玉伟;王真真;武晓霞;徐少杰 - 河南师范大学
- 2016-11-23 - 2019-11-01 - C07D405/14
- 本发明公开了一种齐多夫定‑1,2,3‑三氮唑类化合物的合成方法，属于具有抗菌活性药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种齐多夫定‑1,2,3‑三氮唑类化合物的合成方法，具体合成路线为：
。本发明根据齐多夫定分子中含有叠氮基团，通过click反应使其与带有不同取代基的苯胺基丙炔类化合物反应得到齐多夫定‑1,2,3‑三氮唑类化合物，并且选择革兰氏阳性菌‑金黄葡萄球菌、革兰氏阴性菌‑大肠杆菌和真菌‑白色念珠球菌对所合成的齐多夫定‑1,2,3‑三氮唑类化合物进行了体外抗菌活性测定，结果表明该类化合物均具有较好的抗菌活性。
- 1;1’-(1;6-二氧代-1;6-己二基)双-D-脯氨酸的前药-201580023347.0
- A.丹尼斯;O.米尔盖特;J.图姆 - 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
- 2015-04-27 - 2019-11-01 - C07D405/14
- 本发明涉及化合物(2R,2’R)‑双(((((四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)氧基)羰基)氧基)甲基)1,1’‑己二酰基双(吡咯烷‑2‑甲酸酯)、包含该化合物的药物组合物以及其在治疗其中消耗血清淀粉样P成分(SAP)将获益的疾病或障碍中的用途，所述疾病或障碍包括淀粉样变性、阿尔茨海默氏病、II型糖尿病和骨关节炎。
- 一种有机电致发光材料及其制备方法与应用-201910682332.5
- 呼建军;王敬丽;李仲庆;杭德余;梁现丽;段陆萌;班全志;李继响;程丹丹;曹占广;黄春雪 - 北京燕化集联光电技术有限公司
- 2019-07-26 - 2019-10-25 - C07D405/14
- 本发明涉及一种有机电致发光材料，其具有如通式I所示的结构。本发明提供的新型有机电致发光材料以二苯并呋喃为中心，由于二苯并呋喃是一个较好的电子传输单元，因此该材料同时具有空穴传输性质和电子传输性质，实在传输发光层中空穴和电子的传输平衡；还具有较高的三线态能级，有效的防止发光过程中能量回传给主体材料，从而提高了其发光效率。
- 喹唑啉类化合物及其制备方法、用途和药物组合物-201780075753.0
- 许恒;陈晓光;林松文;季鸣;金晶;吴德雨;王春阳;吕元皓 - 中国医学科学院药物研究所
- 2017-12-26 - 2019-10-25 - C07D405/14
- 本发明涉及喹唑啉类化合物及其制备方法、用途和药物组合物。所述喹唑啉类化合物由式(I)所示，其为磷脂酰肌醇3‑激酶(PI3K)抑制剂，可以用于预防和/或治疗与PI3K活性相关的疾病，如癌症、免疫性疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍或神经疾病。
- 二亚乙基胺-(2-苯并三氮唑)-(2′-长碳链烯烃基)双咪唑啉缓蚀剂及制备方法-201711119184.3
- 李俊莉;张颖;程雯;黄婷;任海晶;王晓晖 - 陕西省石油化工研究设计院
- 2017-11-14 - 2019-10-22 - C07D405/14
- 本发明公开了一种二亚乙基胺‑(2‑苯并三氮唑)‑(2′‑长碳链烯烃基)双咪唑啉缓蚀剂及其制备方法，该缓蚀剂的结构式为
式中R代表碳链数为C7～C23的单烯基或双烯基，其是以四亚乙基五胺、4‑羧基苯并三氮唑和长碳链烯羧酸为原料，二甲苯为携水剂，在微波条件下通过常压回流和减压回流两步升温法进行酰胺化反应和环化反应制备而成，具有反应时间短、加热快速均匀、效率高、渗透力强、产物易于分离等特点。本发明缓蚀剂结构中引入了苯并三氮唑基团，使其对铜的缓蚀作用加强，不但可以应用于煤制乙醇汽油中减缓对铜的腐蚀，而且可以应用于酸性介质或含CO2和H2S的油田采出水中以减缓对碳钢的腐蚀。
- 一类精氨酸甲基转移酶抑制剂及其药物组合物和用途-201910267932.5
- 熊兵;耿美玉;郭祖浩;黄洵;沈竞康;丁健;杨红;张竹青;陈丹琦 - 中国科学院上海药物研究所
- 2019-04-03 - 2019-10-18 - C07D405/14
- 本发明涉及一类精氨酸甲基转移酶抑制剂及其药物组合物和用途。具体而言，涉及具有通式(I)所示的化合物、其药学上可以接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物、共结晶复合物、水合物或溶剂合物、其药物组合物和在制备用于PRMT4抑制剂或在制备治疗癌症、炎症疾病、自身免疫性疾病或糖尿病的药物中的用途。
- 一种6-(嘧啶-4-基)-1H-吲唑衍生物及其制备方法和应用-201711146445.0
- 朱志博;周瑾;杨子科;王昊;廖柏鸿 - 南方医科大学中西医结合医院
- 2017-11-17 - 2019-10-18 - C07D405/14
- 本发明提供了一种具有式I所示结构的6‑(嘧啶‑4‑基)‑1H‑吲唑衍生物。本发明提供的6‑(嘧啶‑4‑基)‑1H‑吲唑衍生物具有抑制肿瘤增殖的效果，如对鼻咽癌、乳腺癌和卵巢癌细胞的半数抑制浓度IC50分别为3.98～175.1μmol、6.15～257.89μmol和12.46～187.74μmol，能够应用于制备防治鼻咽癌、乳腺癌或卵巢癌药物。
- 吡咯烷酮化合物-201780072977.6
- 何国勤;权伟国;周敬业 - 伊莱利利公司
- 2017-11-27 - 2019-10-18 - C07D405/14
- 本发明提供式(I)和(II)化合物，其中X选自(III)和(IV)；R选自(V)和(VI)；Q选自(VII)和(VIII)；R2选自(IX)、(X)和(XI)；或其药学上可接受的盐，治疗肥胖、II型糖尿病的方法和组合物。
- 用于电子器件的材料-201480055306.5
- 埃米尔·侯赛因·帕勒姆;伊里娜·马丁诺娃;安雅·雅提斯奇;托马斯·埃伯利;乔纳斯·瓦伦丁·克罗巴;克里斯托夫·普夫卢姆 - 默克专利有限公司
- 2014-09-16 - 2019-10-18 - C07D405/14
- 本申请涉及具有呈特定空间排列的官能取代基的通式(1)化合物，包含其的器件，以及其制备和用途。
- 一种治疗骨质疏松的杂环化合物及其制备方法和用途-201710062522.8
- 于涛;孙海峰;苏晖;陈佳权;袁春华;李美姗;张丹 - 牡丹江医学院
- 2017-01-23 - 2019-10-11 - C07D405/14
- 本发明涉及预防和治疗骨质疏松的药物领域。本发明提供了一种吡唑类杂环化合物或其药学上可接受的盐。本发明通过体内试验发现所述吡唑类杂环化合物能够抑制去卵巢引起的骨转化率增强和骨质破坏，同时可以提高血钙浓度，有利于骨的沉积，因此具有显著的预防和治疗骨质疏松的作用。
- 一种多芳基取代咪唑荧光探针及其制备方法和在特异性检测G-四链体中的应用-201611054082.3
- 黄志纾;谭嘉恒;胡命豪;陈硕斌 - 中山大学
- 2016-11-25 - 2019-10-01 - C07D405/14
- 本发明公开了一种多芳基取代咪唑荧光探针，所述多芳基取代咪唑荧光探针的结构式如式(I)所示，本发明同时公开上述探针的制备方法及其在特异性检测G‑四链体中的应用。所述探针制备简单、原料易得，并且结构稳定，可用于特异性检测野生型c‑MYC G‑四链体核酸二级结构，通过荧光分光光度计即可快速检测出溶液中的野生型c‑MYC G‑四链体核酸二级结构，而对于突变的c‑MYC G‑四链体或者其他DNA二级结构则不具有荧光响应。所述特异性检测野生型c‑MYC G‑四链体核酸二级结构的方法操作简便，灵敏性和专一性强，能够克服了其他检测方法价格昂贵，设备要求高，技术操作相对复杂等缺点。
- 氨磺酰基吡咯酰胺衍生物及其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途-201580007493.4
- K.范德克;G.Y.P.哈彻;S.J.拉斯特;G.罗博特斯;W.G.维斯楚伊伦;P.J-M.B.拉布伊斯森 - 爱尔兰詹森科学公司
- 2015-02-05 - 2019-09-27 - C07D405/14
- 具有化学式(A)的HBV复制的抑制剂
包括其立体化学异构形式、以及盐、水合物、溶剂化物，其中Ra至Rd、以及R5至R6具有如在此所定义的含义。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法、包含它们的药物组合物以及它们单独或与其他HBV抑制剂相组合在HBV疗法中的用途。
- 一种有机电致发光材料及其有机电致发光器件-201610938470.1
- 黄锦海;苏建华 - 上海道亦化工科技有限公司
- 2016-10-25 - 2019-09-20 - C07D405/14
- 本发明公开了一种由如下结构式表示的基于吲哚衍生物的有机电致发光材料及其有机电致发光器件。该化合物具有高稳定性，可以作为具有优良性能的磷光主体材料，制备的有机电致发光器件具有高的效率和光纯度。
- 三唑硫酮衍生物-201880010487.8
- A·格尔兹;R·梅斯纳;R·米勒;S·诺德;D·伯尼尔;P·热尼克斯;S·布吕内;P·肯尼;P-Y·科奎罗恩 - 拜耳公司;拜耳作物科学股份公司
- 2018-01-29 - 2019-09-20 - C07D405/14
- 本发明涉及新的式(I‑S)的三唑衍生物，
涉及制备这些化合物的方法，涉及包含这些化合物的组合物，以及涉及其作为生物学活性化合物的用途——尤其是在作物保护和材料保护中有用于害微生物的防治——以及作为植物生长调节剂的用途。
- 环氧乙烷衍生物及其制备方法和在医药上的应用-201510255885.4
- 魏用刚;邱关鹏;雷柏林;李瑶;王松;祝国智 - 四川海思科制药有限公司
- 2015-05-19 - 2019-09-13 - C07D405/14
- 本发明涉及一种环氧乙烷衍生物及其制备方法和在医药上的应用，具体而言本发明涉及通式(I)所示的化合物或者其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐、共晶或者前药、它们的制备方法、包括其药物组合物以及本发明的化合物药物组合物在医药上的用途，特别作为EGFR靶点抑制剂的用途，
其中，通式(I)中各取代基的定义与说明书的定义相同。
- 化合物-201880008460.5
- H.崔;任峰;桑迎霞;张晓敏 - 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
- 2018-01-23 - 2019-09-10 - C07D405/14
- 本发明提供抑制LRRK2激酶活性的新化合物、它们的制备方法、含有它们的组合物及它们在治疗或预防与LRRK2激酶活性相关或以LRRK2激酶活性为特征的疾病中的用途，例如，帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化(ALS)。
- 咔唑衍生物-201880008014.4
- 阿米尔·帕勒姆;奥雷莉·吕德曼;多米尼克·约斯滕;托比亚斯·格罗斯曼;乔纳斯·克罗巴 - 默克专利有限公司
- 2018-01-22 - 2019-09-03 - C07D405/14
- 本发明涉及咔唑衍生物，尤其是用于电子器件中的咔唑衍生物。本发明还涉及用于制备本发明化合物的方法以及包含所述化合物的电子器件。
- 有机化合物、有机光电子装置及显示装置-201480072818.2
- 李韩壹;申智勋;柳东圭;柳银善;韩秀真;洪振硕 - 三星SDI株式会社
- 2014-07-21 - 2019-08-30 - C07D405/14
- 本发明涉及由化学式1表示的有机化合物、包含有机化合物的有机光电子装置和包括上述有机光电子装置的显示装置。
- RORγ调节剂及其用途-201880007080.X
- 让-弗朗索瓦·德洛梅尔;恩里科·佩尔斯皮卡切;祖海尔·马吉德;佩吉·帕罗什;罗伯特·瓦尔恰克;帕斯卡·博内;雅德·福格哈 - 基恩菲特公司
- 2018-01-29 - 2019-08-27 - C07D405/14
- 本发明提供了作为RORγ的调节剂的新化合物。这些化合物和包含它们的药物组合物是用于治疗例如自体免疫疾病、自体免疫相关疾病、炎性疾病、代谢疾病、纤维化疾病或胆汁淤积性疾病的适合手段，其中RORγ的调节在所述的疾病中具有治疗效果。
- 一种化合物、显示面板及显示装置-201910522195.9
- 张磊;高威;代文朋;牛晶华 - 上海天马有机发光显示技术有限公司
- 2019-06-17 - 2019-08-20 - C07D405/14
- 本发明公开了一种化合物，结构如通式I所示：
其中，L1选自取代或者未取代的C4‑C40的芳基或杂芳基；A的结构式如下：
B的结构式如下：
*表示连接位置。式中各取代基定义详见说明书。本发明的化合物作为一种包含喹啉唑和供电子基团的电子传输材料，具有合适的HOMO和较低的LUMO值，可以提高电子传输的能力，有效阻挡空穴。
- 一种泊沙康唑的晶型VI及其制备方法-201410477444.4
- 朱高军;袁洪顺;胡全艮;赵士峰;杜云浩;刘勇;潘新;王朝东 - 上海美悦生物科技发展有限公司;武汉启瑞药业有限公司;武汉中有药业有限公司
- 2014-10-30 - 2019-08-20 - C07D405/14
- 本发明公开了一种泊沙康唑的新晶型VI，所述晶型的粉末X‑衍射图谱中，衍射角度2θ为6.672±0.2、10.086±0.2、14.567±0.2、15.060±0.2、16.995±0.2度处有特征峰。本发明泊沙康唑VI晶型，稳定性良好，粒径小，制备方法操作简便，收率高，成本低，适合于工业化生产。
- 靛红杂合喹唑啉类化合物合成的靛红衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用-201611176620.6
- 王伟;张颖;张娅玲;李宝林;吕梦娇;陈丽;李夏冰 - 陕西师范大学
- 2016-12-19 - 2019-08-20 - C07D405/14
- 本发明公开了一种靛红杂合喹唑啉类化合物合成的靛红衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的结构式为
式中X代表氢、氟、氯、溴或碘，Ar代表3‑乙炔基苯基、4‑(E)‑丙烯基苯基、3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基或3‑氯‑4‑氟苯基。本发明靛红衍生物的合成方法简单，对人皮肤鳞状癌细胞A431、人肺癌细胞NCI‑H1975、人结肠癌细胞SW480、人非小细胞肺癌细胞A549的增殖具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
- 可用作ROMK通道抑制剂的经取代的二环杂环衍生物-201780081843.0
- P·格纳加;R·S·彼得;R·O·保拉;M·潘达;N·D·亚达夫;E·S·普里斯特利;J·里希特 - 百时美施贵宝公司
- 2017-11-02 - 2019-08-16 - C07D405/14
- 本申请公开了式(I)化合物或其盐，其中R1为(II)或(III)；每个W独立为NR1b或O；Z为键或CHR1d；且R1、R2、Rd、R3、L1、L2、R1a、R1b、R1c和n在本申请中定义。本申请还公开了使用所述化合物作为ROMK抑制剂的方法和包含所述化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗心血管疾病。
- 用作免疫调节剂的化合物-201580032016.3
- L·S·丘帕克;M·丁;S·W·马丁;X·郑;P·希瓦瓦萨姆;T·P·康诺利;N·许;K-S·杨;J·朱;D·R·兰勒;D·J·坦尼;P·M·斯科拉 - 百时美施贵宝公司
- 2015-04-10 - 2019-08-16 - C07D405/14
- 本申请一般性涉及作为免疫调节剂的PD‑1/PD‑L1蛋白/蛋白和CD80/PD‑L1蛋白/蛋白相互作用的抑制剂。本申请提供化合物、包含所述化合物的组合物，以及所述化合物的使用方法。本申请还涉及包含本申请至少一种化合物的药物组合物，其用于治疗各种疾病，包括癌症和感染疾病。
- 一种结晶性氨基甲酸甲酯类化合物-201810688140.0
- 熊国裕;杨健;周德胜;潘海;闫甫昆 - 北京凯因格领生物技术有限公司
- 2018-06-28 - 2019-08-13 - C07D405/14
- 本发明涉及一种结晶性氨基甲酸甲酯类化合物，即：N‑[(2S)‑1‑[(2S)‑2‑{4‑[7‑(4‑{2‑[(2S)‑1‑[(2S)‑2‑[(甲氧基羰基)氨基]‑3‑甲基丁酰基]吡咯烷‑2‑基]‑1H‑咪唑‑4‑基}苯基)‑2H‑1,3‑苯并二恶茂‑4‑基]‑1H‑咪唑‑2‑基}吡咯烷‑1‑基]‑3‑甲基‑1‑氧代丁烷‑2‑基]氨基甲酸甲酯二盐酸盐的晶型，以及包含所述晶型的药物组合物，和使用该晶型在治疗丙型肝炎病毒药物中的运用。
- 专利分类
