[发明专利]一种司他夫定的制备方法有效
| 申请号： | 201110455907.3 | 申请日： | 2011-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN102584922A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | 游金宗;蒋善会;赵坤;许惠钢;蔡金元;何牮石;任海华;叶锐 | 申请（专利权）人： | 杭州科本药业有限公司;江苏科本医药化学有限公司;浙江外国语学院 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;俞慧 |
| 地址： | 311227 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种式(V)所示的司他夫定的制备方法，包括下列步骤：(a)式(III)所示的3’，5’-O-二丙酰基-2’-溴代-5-甲基尿苷在Zn/CuSO4催化体系作用下，经还原消除反应得到式(IV)所示的5’-O-丙酰基-2’，3’-双脱氢-3’-脱氧胸苷；所述Zn/CuSO4催化体系中，Zn与CuSO4的摩尔比为5～16∶1；(b)5’-O-丙酰基-2’，3’-双脱氢-3’-脱氧胸苷脱除丙酰基得到司他夫定。本发明方法收率高、质量好、操作方便、成本低、适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式(V)所示的司他夫定的制备方法，包括下列步骤：(a)以乙酸乙酯和乙酸的混合溶剂为反应溶剂，式(III)所示的3’，5’-O-二丙酰基-2’-溴代-5-甲基尿苷在Zn/CuSO4催化体系作用下，经还原消除反应得到式(IV)所示的5’-O-丙酰基-2’，3’-双脱氢-3’-脱氧胸苷；所述Zn/CuSO4催化体系中，Zn与CuSO4的摩尔比为5～16∶1；![]()
(b)5’-O-丙酰基-2’，3’-双脱氢-3’-脱氧胸苷脱除丙酰基得到司他夫定；![]()
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