[发明专利]制备利奈唑胺的方法有效
| 申请号： | 201110394359.8 | 申请日： | 2011-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN103130733A | 公开（公告）日： | 2013-06-05 |
| 发明（设计）人： | 辛涛;王忠玉;刘军 | 申请（专利权）人： | 重庆圣华曦药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401336 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明提供了制备利奈唑胺的改进方法，具体的将N-[3-氟-4-吗啉基苯基]氨基甲酸酯类化合物与质子溶剂和偶极溶剂混合后，在缩合剂叔丁醇锂的存在下，与(S)-N-[2-乙酰氧基-3-取代丙基]乙酰胺环合得到利奈唑胺。所述方法较以前方法反应条件温和，反应时间缩短，操作简便，成本低，收率高，易于产业化。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 利奈唑胺 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备利奈唑胺的方法，其特征是包括如下步骤：将N-[3-氟-4-吗啉基苯基]氨基甲酸酯类化合物与质子溶剂和偶极溶剂混合后，在缩合剂叔丁醇锂的存在下，与(S)-N-[2-乙酰氧基-3-取代丙基]乙酰胺环和得到利奈唑胺，制备路线如下：![]()
其中，X为氯、溴、碘或磺酸酯；R为苄基、苯基或C1-8的烷基。
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