[发明专利]制备利奈唑胺的方法有效
| 申请号： | 201110394359.8 | 申请日： | 2011-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN103130733A | 公开（公告）日： | 2013-06-05 |
| 发明（设计）人： | 辛涛;王忠玉;刘军 | 申请（专利权）人： | 重庆圣华曦药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401336 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 利奈唑胺 方法 | ||
1.一种制备利奈唑胺的方法，其特征是包括如下步骤：将N-[3-氟-4-吗啉基苯基]氨基甲酸酯类化合物与质子溶剂和偶极溶剂混合后，在缩合剂叔丁醇锂的存在下，与(S)-N-[2-乙酰氧基-3-取代丙基]乙酰胺环和得到利奈唑胺，制备路线如下：
其中，X为氯、溴、碘或磺酸酯；R为苄基、苯基或C1-8的烷基。
2.如权利要求1所述的方法，其特征是所述的N-[3-氟-4-吗啉基苯基]氨基甲酸酯类化合物优选N-[3-氟-4-吗啉基苯基]氨基甲酸苯酯或N-[3-氟-4-吗啉基苯基]氨基甲酸苄酯，(S)-N-[2-乙酰氧基-3-取代丙基]乙酰胺优选(S)-N-[2-乙酰氧基-3-氯丙基]乙酰胺。
3.如权利要求1或2所述的方法，其特征是所述的N-[3-氟-4-吗啉基苯基]氨基甲酸酯类化合物优选N-[3-氟-4-吗啉基苯基]氨基甲酸苯酯。
4.如权利要求1所述的方法，其特征是所述的质子溶剂为C2-4直链或支链脂肪醇、环己醇中的一种。
5.如权利要求1所述的方法，其特征是所述的偶极溶剂为乙腈、N,N,-二甲基甲酰胺、N,N,-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜中的一种。
6.如权利要求1、4或5所述的方法，其特征是质子溶剂优选异丙醇，偶极溶剂优选N,N,-二甲基甲酰胺。
7.如权利要求1所述的方法，其特征是质子溶剂和偶极溶剂用量体积比为1 : 5-15。
8.如权利要求1或7所述的方法，其特征是质子溶剂和偶极溶剂用量体积比优选1 : 8-12。
9.如权利要求1所述的方法，其特征是N-[3-氟-4-吗啉基苯基]氨基甲酸酯类化合物、(S)-N-[2-乙酰氧基-3-取代丙基]乙酰胺、叔丁醇锂和质子溶剂用量摩尔比为1-1.2 : 1.5-2.5 : 3-3.5 : 2-5.5。
10.如权利要求1所述的方法，其特征是环和反应的温度为15℃-45℃，优选20℃-30℃。
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