[发明专利]二氢噻吩酮衍生物作为pfDHODH抑制剂的合成及应用

摘要

本发明涉及通式I的作为恶性疟原虫DHODH抑制剂的二氢噻吩酮衍生物的合成及应用，本发明所涉及的化合物能用于与DHODH相关疾病的治疗和预防，包括疟疾等由疟原虫引起的寄生虫病的治疗。

主权项

1.下式I化合物：式中，X选自O和S；R¹选自H，C1-C10烷基，C10以下不饱和烃基，任选取代的芳基，硝基，氨基，NR⁴R⁵，和卤素；R²选自H，C1-C6烷基，C2-C6不饱和烃基，C1-C6烷基羰基，任选取代的苯甲酰基，羧基，氨基羰基，C1-C6烷氧基羰基，C1-C6氨基羰基，羟基，和C1-C6烷氧基；R³选自H，C1-C6烷基，任选取代的C2-C6不饱和烃基，C1-C6烷基羰基，任选取代的苯甲酰基，羧基，氨基羰基，C1-C6烷氧基羰基，C1-C6氨基羰基，羟基，和C1-C6烷氧基；R⁴和R⁵独立的选自H，C1-C6烷基，-C(O)NHR⁶，C1-C6烷氧基羰基，卤素取代的烷基，C2-C6不饱和烃基，任选取代的芳基，C1-C6烷基羰基，任选取代的苯甲酰基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基羰基，和C1-C6烷氧基羰基；R⁶选自任选取代的芳基和任选取代的杂环基。