[发明专利]一种唑来膦酸晶体及其冻干粉针剂有效
| 申请号： | 201110360390.X | 申请日： | 2011-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN102372741A | 公开（公告）日： | 2012-03-14 |
| 发明（设计）人： | 钟正明;马鹰军;罗韬;王小树 | 申请（专利权）人： | 海南锦瑞制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6506 | 分类号： | C07F9/6506;A61K31/675;A61K9/19;A61P3/14;A61P35/04;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京元中知识产权代理有限责任公司 11223 | 代理人： | 王明霞 |
| 地址： | 570216 海南省*** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种唑来膦酸，具体讲，涉及一种唑来膦酸晶体，及其冻干粉针剂。所述唑来膦酸晶体使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射在2θ为12.1°、12.6°、14.8°、16.1°、16.4°、17.4°、20.6°、21.1°、21.6°、22.3°、23.3°和25.5°显示有特征峰。本发明还涉及一种由唑来膦酸晶体制备的冻干粉针剂，所述冻干粉针剂的组成为：唑来膦酸晶体、乳糖和碳酸氢钠，唑来膦酸晶体与乳糖的质量比为1∶0.5～1.5；优选质量比为1∶0.8～1.2，更优选为1∶1。本发明的唑来膦酸冻干粉针剂，其稳定性高，并且复溶液的澄清度、不溶性颗粒等指标也好于现有技术。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 唑来膦酸 晶体 及其 干粉 针剂 | ||
【主权项】：
一种唑来膦酸晶体，其特征在于，所述唑来膦酸晶体使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射在2θ为12.1°、12.6°、14.8°、16.1°、16.4°、17.4°、20.6°、21.1°、21.6°、22.3°、23.3°和25.5°显示有特征峰。
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- 2014-06-11 - 2017-01-18 - C07F9/6506
- 本发明公开了一种5‑氨基‑4‑氨甲酰咪唑核苷碳环类似物的合成方法，以(3aR,4S,6R,6aS)‑甲基‑6‑氨基‑2,2‑二甲基四氢‑3a氢‑环戊[d][1,3]二氧‑4‑甲酸酯，原甲酸三乙酯和2‑氨基‑2‑氰基乙酰胺为原料，回流反应合环得到中间体，再用硼氢化锂还原，与三氯氧磷反应后水解即可得到。通过上述方式，本发明的5‑氨基‑4‑氨甲酰咪唑核苷碳环类似物的合成方法，反应步骤较少，反应条件温和，精制方便，操作简单，反应质量高，收率高，环保效果好。
- 一种五水合左旋奥硝唑磷酸二钠的生产方法-201610122940.7
- 刘玉梅;谢志军 - 中山福运生物科技有限公司
- 2016-03-04 - 2016-06-08 - C07F9/6506
- 本发明提供了一种五水合左旋奥硝唑磷酸二钠的制备方法，以左旋奥硝唑为原料，用有机溶剂溶解，与三氯氧磷或三溴氧磷反应，然后水解，即得左旋奥硝唑磷酸。以水、甲醇或乙醇为溶剂，将左旋奥硝唑磷酸与碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠反应、重结晶后，制备得五水左旋奥硝唑磷酸二钠。本发明提供的制备方法还具有工艺简单，收率高、纯度高的优点，适合工业化生产。
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