[发明专利](S,S,S)-2-氮杂双环[3,3,0]辛烷-3-羧酸的制备方法无效
| 申请号： | 201110341877.3 | 申请日： | 2011-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN103086948A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | 李涛;程建伟;王博 | 申请（专利权）人： | 上海朴颐化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52;C07C229/28;C07C227/32;C07C227/16 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 王洁 |
| 地址： | 201612 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及雷米普利中间体(S，S，S)-2-氮杂双环[3，3，0]辛烷-3-羧酸(I)的制备方法。采用式(II)化合物在酸性条件下脱除保护基三苯甲基(Trt)并转化为亚胺或烯胺，再通过催化氢化得到式(I)化合物。本发明还涉及式(II)化合物的制备方法，以L-丝氨酸为起始原料，选择三苯甲基为氨基保护基，可以避免在与环戊酮加成反应过程中氨基消旋问题， |
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| 搜索关键词： | 氮杂双环 辛烷 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)化合物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(1)式(II)化合物在酸性条件下脱除保护基Trt并转化为亚胺或烯胺；(2)将所述亚胺或烯胺通过催化氢化得到式(I)化合物；![]()
其中，R1、R2分别独立为氢或羧基保护基，Trt为三苯甲基。
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