[发明专利](S,S,S)-2-氮杂双环[3,3,0]辛烷-3-羧酸的制备方法无效
| 申请号： | 201110341877.3 | 申请日： | 2011-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN103086948A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | 李涛;程建伟;王博 | 申请（专利权）人： | 上海朴颐化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52;C07C229/28;C07C227/32;C07C227/16 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 王洁 |
| 地址： | 201612 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氮杂双环 辛烷 羧酸 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备式(I)化合物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：
(1)式(II)化合物在酸性条件下脱除保护基Trt并转化为亚胺或烯胺；
(2)将所述亚胺或烯胺通过催化氢化得到式(I)化合物；
其中，R1、R2分别独立为氢或羧基保护基，Trt为三苯甲基。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，式(I)化合物为游离氨基或者氨基盐。
3.根据权利要求1所述的方法，催化氢化的催化剂为钯碳。
4.根据权利要求1所述的方法，催化氢化的催化剂为雷尼镍。
5.一种制备式(II)化合物的方法，其特征在于，式(II)化合物通过式(III)化合物与式(IV)化合物反应进行制备，
其中，R2为氢或羧基保护基，Trt为三苯甲基。
6.一种制备式(II)化合物的方法，其特征在于，式(II)化合物通过式(V)化合物在碘化物存在下与式(IV)化合物反应进行制备，
其中，X为甲磺酸酯、对甲苯磺酸酯、氯或溴，R2为氢或羧基保护基，Trt为三苯甲基。
7.权利要求6所述的方法，其特征在于，所述碘化物为碘化钠或碘化钾。
8.一种化合物，其特征在于，所述化合物的结构式为式(II)所示，其中R2为氢或羧基保护基，Trt为三苯甲基。
9.根据权利要求8所述的化合物，所述羧基保护基为C1-4烷基或苄基等。
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