[发明专利]一种具有细胞靶向作用的水溶性紫杉醇衍生物及其制备有效
| 申请号： | 201110335068.1 | 申请日： | 2011-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN102552930A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 倪沛红;张国艺;张明祖 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/337;A61P35/00;C08G79/04 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 陶海锋 |
| 地址： | 215123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于高分子药物领域，公开了一种具有对多种癌细胞靶向性、聚磷酸酯键合紫杉醇的抗癌药物及其制备方法。本发明具体公开了一种紫杉醇－聚磷酸酯－叶酸键合的高分子药物，该高分子药物在磷酸缓冲溶液中自组装形成叶酸分布于外层的胶束。一方面，可改善紫杉醇药物的强疏水性，从而避免了药物在体内输送过程中的排异反应；另一方面，也增加了药物在癌细胞处的聚集，避免了药物对组织器官其他正常细胞的伤害，而且聚合物在体内循环条件下（pH值约为7.4）降解速度缓慢，在药物到达癌细胞内后，由于pH值下降及体内生物酶的存在，聚磷酸酯将加快降解，释放出药物，达到治疗肿瘤的作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 细胞 靶向 作用 水溶性 紫杉醇 衍生物 及其 制备 | ||
【主权项】：
1.一种具有细胞靶向作用的水溶性紫杉醇衍生物，其特征在于，所述紫杉醇衍生物为紫杉醇-聚磷酸酯-叶酸键合的高分子，其化学结构式为：![]()
其中，聚磷酸酯链段的数均分子量![]()
为2300～6100g/mol，n为15～35；R1选自乙氧基-OCH2CH3、甲氧基-OCH3、二甲氨基-N[(CH3)2]、二乙氨基-N[(CH2CH3)2]或甲氨基-NH(CH3)中的一种。
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