[发明专利]一种益母草碱及其衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 201110332076.0 | 申请日： | 2011-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN103086926A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | 古险峰;朱依谆;罗姗姗 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07C279/08 | 分类号： | C07C279/08;C07C277/08;A61P9/10;A61P25/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属药物化学领域，涉及天然生物碱益母草碱及其类似物，具体涉及益母草碱或其类似物及其制备方法。本发明采用丁香酸为起始原料，经乙酰化得到乙酰丁香酸，然后与Boc保护的4-胍基-1-丁醇缩合，脱除乙酰基后，在三氟乙酸作用下脱除Boc保护基，获得目标产物益母草碱或其类似物。本发明方法能克服现有技术的缺陷，操作简便，反应温和、时间短，条件易于控制，后处理及其简便，产品纯度且产品收率很高，总收率达到38％。本发明制得的益母草碱或其类似物，经初步的药理活性测试，结果显示，其在细胞和动物水平均对缺血心肌细胞具有保护作用，以及对神经细胞具有保护作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 益母草 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种益母草碱或其类似物的制备方法，其特征在于，采用丁香酸为起始原料，经乙酰化得到乙酰丁香酸，然后与Boc保护的4-胍基-1-丁醇缩合，脱除乙酰基后，在三氟乙酸作用下脱除Boc保护基，获得式(I)结构的产物益母草碱(1)；![]()
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