[发明专利]一种益母草碱及其衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种益母草碱或其类似物的制备方法，其特征在于，采用丁香酸为起始原料，经乙酰化得到乙酰丁香酸，然后与Boc保护的4-胍基-1-丁醇缩合，脱除乙酰基后，在三氟乙酸作用下脱除Boc保护基，获得式(I)结构的产物益母草碱(1)；

2.按权利要求1所述的制备方法，其特征在于，通过下述式(II)的合成步骤：

其中，

步骤i：化合物S-甲基异硫脲与4-氨基丁醇反应得到(2)，

步骤ii：化合物(2)与Boc酸酐亲核取代得到化合物(3)，

步骤iii：丁香酸酚羟基进行保护得到化合物(4)，

步骤iv：化合物(3)与化合物(4)进行酯缩合得到化合物(5)，

步骤v：化合物(5)在强碱作用下脱保护基，得到化合物(6)，

步骤vi：化合物(6)在强酸作用下脱除保护保护基，得到益母草碱(1)。

3.按权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤ii中的保护剂是Boc酸酐。

4.按权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤iii中的保护剂是乙酸酐。

5.按权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤iv中的缩合剂是二异丙基碳酰亚胺。

6.按权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤v中的脱保护剂是甲醇钠。

7.按权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤vi中的脱保护剂是三氟乙酸。

8.式(III)的益母草碱的结构类似物，其特征在于，通过权利要求1或2的方法制得，

其中，X＝H，-NH2，-SH，-F，-CF3，-Cl，-Br，-CN，-CH3，

R1＝-CH3，-CH2CH3，-CH(CH3)2，-C(CH3)3，

R2＝-CH3，-CH2CH3，-CH(CH3)2，-C(CH3)3，