[发明专利]一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用

摘要

本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物，或其药学上可接受的盐，以及解析的对映异构体与纯化的非对映体，其中：R¹是H或C_1-12烷基；R²是H，-C(O)R^1a，-C(O)OR^1a或-S(O)₂R^1b，其中R^1a是H或C_1-6烷基，R^1b是选自H或C_1-6烷基，卤代烷烃，苯基或芳基的基团；R³是可选被C_1-4烷基取代的氨基，卤素，羟基，巯基，胍基，硝基或氰基；以及R⁴是-(CH₂)_nCO₂H，-(CH₂)_nP(O)(OH)₂，-(CH₂)_nCO₂R^1a，-(CH₂)_nP(O)(OR^1a)₂，其中R^1a是H或C_1-6烷基，n是0到4的整数，或以上基团的盐。本发明还提供了新的通式I表示的环己烯化合物的制备方法，以及它们作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂在用于制备预防或治疗流感疾病的药物中的应用。式I

主权项

1.一种由以下通式I表示的化合物：式I或其药学上可接受的盐，以及解析的对映异构体与纯化的非对映体，其中：R¹是H或C_1-12烷基；R²是H，-C(O)R^1a，-C(O)OR^1a或-S(O)₂R^1b，其中R^1a是H或C_1-6烷基，R^1b是选自H或C_1-6烷基，C_1-6卤代烷烃，苯基或芳基的基团；R³是氨基，C_1-4烷基取代的氨基，卤素，羟基，巯基，胍基，硝基或氰基；R⁴是-(CH₂)_nCO₂H，-(CH₂)_nP(O)(OH)₂，-(CH₂)_nCO₂R^1a，-(CH₂)_nP(O)(OR^1a)₂，其中R^1a是H或C_1-6烷基，n是0到4的整数，或以上羧酸与膦酸基团的盐。