[发明专利]一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用有效
申请号: | 201110257557.X | 申请日: | 2011-09-01 |
公开(公告)号: | CN102964267A | 公开(公告)日: | 2013-03-13 |
发明(设计)人: | 鲁桂;黎逢权;李勇波;翁江 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07C233/47 | 分类号: | C07C233/47;C07C231/12;C07C279/16;C07C277/08;C07C255/45;C07C253/30;C07C323/61;C07C319/12;C07C271/24;C07C269/06;C07C311/20;C07C303/40;C07 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 吴贵明;张英 |
地址: | 510275 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 流感病毒 神经 氨酸 抑制 活性 己烯 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种由以下通式I表示的化合物:
式I
或其药学上可接受的盐,以及解析的对映异构体与纯化的非对映体,其中:
R1是H或C1-12烷基;
R2是H,-C(O)R1a,-C(O)OR1a或-S(O)2R1b,其中R1a是H或C1-6烷基,R1b是选自H或C1-6烷基,C1-6卤代烷烃,苯基或芳基的基团;
R3是氨基,C1-4烷基取代的氨基,卤素,羟基,巯基,胍基,硝基或氰基;
R4是-(CH2)nCO2H,-(CH2)nP(O)(OH)2,-(CH2)nCO2R1a,-(CH2)nP(O)(OR1a)2,其中R1a是H或C1-6烷基,n是0到4的整数,或以上羧酸与膦酸基团的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐,以及解析的对映异构体与纯化的非对映体,其中所述药学上可接受的盐是选自以下组中的酸所形成的盐:盐酸、磷酸、硫酸、硝酸、高氯酸、氢溴酸、乙酸、苯甲酸和对甲苯磺酸。
3.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐,以及解析的对映异构体与纯化的非对映体,其中取代基R4的所述盐是钠盐、钾盐或铵盐。
4.根据权利要求1~3任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐,以及解析的对映异构体与纯化的非对映体,其中
R1是H或C1-8烷基;
R2是H,-C(O)R1a,-C(O)OR1a或-S(O)2R1b,其中R1a是H或C1-4烷基,R1b是H、C1-6烷基、卤代烷烃、或取代或未取代的苯基;
R3是氨基,C1-4烷基取代的氨基,Cl,Br,羟基,巯基,胍基,硝基或氰基;以及
R4是-(CH2)nCO2H,-(CH2)nP(O)(OH)2,-(CH2)nCO2R1a,-(CH2)nP(O)(OR1a)2,其中R1a是H或C1-6烷基,n是0到2的整数,或以上羧酸与膦酸基团的铵盐、钠盐、钾盐。
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