[发明专利]地喹氯铵-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺共轭化合物及其修饰的白藜芦醇脂质体无效
| 申请号： | 201110123878.0 | 申请日： | 2011-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN102757555A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | 吕万良;王小星;李阳冰;姚红娟;居瑞军;张燕;李若婧;于洋;张亮 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C08G65/48 | 分类号： | C08G65/48;A61K31/475;A61K31/05;A61K9/127;A61P35/00;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅 |
| 地址： | 100191 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了DQA-PEG2000-DSPE共轭化合物及其修饰的白藜芦醇脂质体。该化合物的结构式如式I所示。所述白藜芦醇脂质体，其组成包括：白藜芦醇和脂材，所述白藜芦醇和脂材的质量比为1∶20至1∶40；所述脂材由蛋黄卵磷脂、胆固醇和式I所示的化合物组成，三者的摩尔比依次为(63-67)∶(18-22)∶(2-4.35)。经药效试验证明，线粒体靶向性白藜芦醇脂质体在人肺腺癌A549细胞及其耐药A549/cDDP细胞的体外细胞实验、肿瘤球模型及体内移植瘤模型中都具有很强的细胞毒作用，可以穿透到肿瘤球的核心。将其与长春瑞滨脂质体联用可显著提高长春瑞滨脂质体对耐药性A549/cDDP细胞的抗肿瘤效果。 |
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| 搜索关键词： | 喹氯铵 聚乙二醇 硬脂 磷脂 乙醇胺 共轭 化合物 及其 修饰 藜芦 脂质体 | ||
【主权项】：
1.式I所示的化合物：![]()
(式I)。
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