[发明专利]组合无效
| 申请号： | 201080053822.6 | 申请日： | 2010-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN102665719A | 公开（公告）日： | 2012-09-12 |
| 发明（设计）人： | K.R.奥格;K.E.巴克曼;T.M.吉尔默;小詹姆斯.G.格雷杰;J.D.格雷肖克;S.拉奎尔;L.刘;S.R.莫里斯 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密斯克莱有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/505 | 分类号： | A61K31/505 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 孔宪静 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及治疗哺乳动物中癌症的方法，以及涉及用于这种治疗的药物组合。具体地，该方法涉及包括MEK抑制剂：N-{3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-1(2H)-基]苯基}乙酰胺或其可药用盐或溶剂化物和PI3激酶抑制剂：2,4-二氟-N-{2-(甲氧基)-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺或其可药用盐的新组合，包括该组合的药物组合物，以及使用该组合治疗癌症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 组合 | ||
【主权项】：
1.一种组合，其含有：(i)结构(I)的第一化合物：![]()
或其可药用盐或溶剂化物；和(ii)结构(II)的第二化合物：![]()
或其可药用盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于葛兰素史密斯克莱有限责任公司，未经葛兰素史密斯克莱有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201080053822.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 嘧啶FGFR4抑制剂-201910565163.7
- 多米尼克·雷诺兹;郝鸣鸿;王渊;苏蒂普·普拉贾巴蒂;佐藤高志;阿南德·瑟瓦拉 - 卫材R&D管理有限公司
- 2014-10-16 - 2019-10-22 - A61K31/505
- 本文提供用作FGFR4抑制剂的式I的化合物以及它们的使用方法。
- 通佐溴胺在抗结核分枝杆菌感染中的应用-201910467365.8
- 刘祥;焉冰;杨海涛;陈榕;朱倩 - 天津国际生物医药联合研究院
- 2019-05-31 - 2019-10-15 - A61K31/505
- 本发明提供了一种结核分枝杆菌靶标精氨琥珀酸裂解酶(argininosuccinate lyase，ASL)的小分子抑制剂，对ASL具有显著的抑制活性，ASL通过催化可逆反应参与精氨酸合成，在结核分枝杆菌中是必不可少的，因此本发明提供的通佐溴胺这种小分子化合物有望成为抗结核分枝杆菌感染的潜在药物。
- 瑞舒伐他汀在制备靶向PD-L1治疗实体瘤药物中的应用-201910655056.3
- 杨波;何俏军;丁玲;陈羲;张文欣;潘孝汇;吴洪海 - 浙江大学
- 2019-07-19 - 2019-10-15 - A61K31/505
- 本发明提供一种瑞舒伐他汀在制备靶向PD‑L1治疗实体瘤的药物中的应用。瑞舒伐他汀作为临床常用的降脂药物，通过阻断细胞内甲羟戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少从而起到调脂作用。本发明在体外实验证实瑞舒伐他汀能下调多种肿瘤细胞中PD‑L1蛋白水平，并且在体外T细胞与肿瘤细胞共孵育的体系中证实其能增强T细胞杀伤肿瘤细胞的效应。瑞舒伐他汀可能作为潜在靶向肿瘤免疫检查点PD‑L1的小分子抑制剂，本发明为瑞舒伐他汀提供新的医药用途，可在实体瘤免疫治疗中应用。
- 截短侧耳素类化合物的新用途-201910348865.X
- 尚若锋;付云星;衣云鹏;刘宇;王学红;郝宝成;梁剑平 - 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
- 2019-04-28 - 2019-08-30 - A61K31/505
- 本发明公开了截短侧耳素类化合物在制备抑制细菌α‑溶血素药物中的应用。截短侧耳素类化合物14‑O‑[(4,6‑二氨基嘧啶‑2‑基)巯乙酰基]姆体林对MRSA43300具有较好抑菌活性，在亚抑菌浓度时对α‑溶血素的溶血活性产生抑制作用，因此可用于治疗由金黄色葡萄球菌感染引起的疾病。
- 一种噻吨溴类化合物的应用-201910467327.2
- 刁爱坡;李玉银;王啊丽;谭梅雪;李欣茹 - 天津科技大学
- 2019-05-31 - 2019-08-30 - A61K31/505
- 本发明涉及一种噻吨溴类化合物的应用，通过建立的WWP1小分子化合物抑制剂体外筛选体系及蛋白酶谱、圆二色谱、体外自泛素化检测实验发现该噻吨溴类化合物能有效抑制泛素连接酶WWP1与泛素结合酶E2的相互作用。通过MTT实验、LC3斑点实验、流式细胞术以及细胞划痕实验研究发现，该噻吨溴类化合物影响肿瘤细胞的细胞生长、细胞自噬、细胞凋亡及细胞迁移能力。这些实验结果表明该噻吨溴类化合物能有效抑制WWP1的泛素连接酶活性，进而影响细胞的多种生命进程，可作为靶向WWP1的抗肿瘤药物。
- P2X3拮抗剂的结晶盐和多晶型物-201780076933.0
- P·易卜拉欣;R·C·霍利;A·P·福特;S·A·史密斯 - 传入制药公司
- 2017-12-15 - 2019-08-02 - A61K31/505
- 本发明提供5‑(2,4‑二氨基‑嘧啶‑5‑基氧基)‑4‑异丙基‑2‑甲氧基‑苯磺酰胺的新的盐和多晶型物，它们可潜在地用于调节由P2X3或P2X2/3受体介导的病症。本发明还提供药物制剂以及向有需要的个体施用和给药这些盐和多晶型物的方法。
- 一种化合物在修复神经损伤中的应用-201710050876.0
- 冯世庆;郝剑;姚雪;李波;段会全;赵晨曦;张焱;孙超;孔晓红;魏志坚;刘畅 - 冯世庆;姚雪
- 2017-01-23 - 2019-06-21 - A61K31/505
- 本发明属于医药技术领域。特别地，本发明涉及式(I)所示化合物在制备预防和/或治疗神经损伤的药物中的应用，所述化合物能够在损伤后减少促炎性细胞因子，降低细胞凋亡水平，促进神经元的存活，抑制胶质瘢痕的形成，并对运动功能恢复具有显著的促进作用。
- 瑞舒伐他汀的新用途-201910270958.5
- 陆齐;宋亦华;季娟;倪俭;包悦琪 - 南通大学附属医院
- 2019-04-04 - 2019-06-07 - A61K31/505
- 本发明提供了瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)的新用途，所述瑞舒伐他汀用于促进牙髓干细胞(Dental Pulp Stem Cells，DPSCs)成牙本质分化。根据本发明，瑞舒伐他汀通过抑制NF‑κB信号通路活化，从而促进DPSCs成牙本质分化，可为治疗龋病提供新的方案。
- 一种通过提高依克多因光学纯度来增强其安全性和抗炎抗过敏活性的方法-201910092532.5
- 吴江;张伟;朱纯银;顾卫强 - 上海克琴科技有限公司
- 2019-01-30 - 2019-05-21 - A61K31/505
- 本发明公开了一种通过提高依克多因光学纯度来增强其安全性和抗炎抗过敏活性的方法。本发明选取两种不同光学纯度的依克多因，其比旋光分别为160和180，分别命名为
Ectoin‑160和
Ectoin‑180，测试了其对角质细胞的毒性和抗炎活性。实验证明
Ectoin‑180比
Ectoin‑160具有更低的细胞毒性；同时，抑制炎症的
Ectoin‑160和
Ectoin‑180的最小浓度分别为0.75％和0.5％。这些结果表明依克多因光学纯度越高，其抗炎抗过敏活性越高，而细胞毒性更低，这显示出高光学纯度的依克多因在化妆品的进一步开发中具有良好的应用前景。
- 蛋白激酶调节剂-201780047594.3
- 埃德温·J·伊万诺维奇 - 南京盖特医药技术有限公司;埃德温·J·伊万诺维奇
- 2017-08-14 - 2019-05-03 - A61K31/505
- 本发明部分地提供了能够调节包括Akt、ERK和MEK的激酶的新化合物和药物上可接受的盐。这种调节影响生物学功能，例如通过抑制细胞增殖和/或诱导细胞凋亡。本发明还提供了药物成分和药物，其包含本发明的化合物或盐，单独或与其他治疗剂或姑息剂组合使用。
- 一种含瑞舒伐他汀钙的药物组合物及其制备方法-201711096177.6
- 张蓓蓓;张利锋 - 浙江京新药业股份有限公司
- 2017-11-09 - 2019-04-12 - A61K31/505
- 本发明公开了一种含瑞舒伐他汀钙的药物组合物及其制备方法。该药物组合物包括：瑞舒伐他汀钙1份、填充剂8‑16份、崩解剂0.4‑1.2份、氧化镁0.05‑0.20份，助流剂0.15‑0.30份和润滑剂0.1‑0.5份；其中，瑞舒伐他汀钙的D90粒径≤100μm。本发明的药物组合物中的稳定剂或pH调节剂的用量低，并且该药物组合物的稳定性和溶出度好，产品的溶出曲线稳定性好，产品及API的均匀度高。本发明的制备方法通过干法制粒，避免了水的引入，降低生产能耗，同时还保证了产品的稳定性。
- 使用双嘧达莫的用于治疗眼睛疾病的组合物-201480016302.6
- M·柔格斯妮特肯 - O.D.奥卡拉迪斯卡弗里公司
- 2014-03-11 - 2019-03-26 - A61K31/505
- 本发明公开用于治疗眼睛疾病的组合物，所述组合物包括有效量的局部施用的双嘧达莫。优选地，所述局部施用的双嘧达莫是调配成溶液。优选地，所述局部施用的双嘧达莫是至少一种选自由以下组成的群组的药剂：双嘧达莫和其药用上可接受的盐。优选地，所述有效量对应于至少约10‑5摩尔浓度的浓度。优选地，所述有效量是基于至少每隔一天一次的治疗给药。
- 通佐溴胺在制备能够阻断p97与Npl4的相互作用的抑制剂中的用途-201510359075.3
- 周兆才;焦石 - 中国科学院上海生命科学研究院
- 2015-06-25 - 2019-03-22 - A61K31/505
- 本发明涉及生物技术领域，具体涉及通佐溴胺在制备能够阻断p97与Npl4的相互作用的抑制剂中的用途。本发明首次发现，通佐溴胺能够有效阻断p97与Npl4的相互作用，促进RIG‑I介导的IFNβ信号通路从而提高抗病毒感染能力进而起到治疗病毒感染的作用，极具临床和市场价值。
- 用于治疗癌症的组合物和方法-201780037213.3
- M·坎杜拉 - 塞尔利克斯生物私人有限公司
- 2017-05-12 - 2019-03-01 - A61K31/505
- 本发明涉及化合物或其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、对映异构体、立体异构体和水合物。包含有效量的式I、式II、式III、式IV、式V、式VI、式VII和式VIII化合物的药物组合物以及治疗癌症和感染性疾病的方法可以配制为用于口服、口腔、直肠、局部、透皮、透粘膜、锭剂、喷雾、静脉内、口服溶液、颊粘膜层片剂、肠胃外施用、糖浆或注射。此类组合物可用于治疗癌症、肿瘤、感染和皮肤病。
- 具有糖基侧链的黄芩苷在摄取型转运体OATP1B1调节剂中的应用-201811268500.8
- 智慧;张存珍;阮建清;王诚;江翊国 - 苏州大学
- 2018-10-29 - 2019-02-26 - A61K31/505
- 本发明公开了具有糖基侧链的黄芩苷在摄取型转运体OATP1B1调节剂中的应用，黄芩素和黄芩素葡萄糖醛酸苷对OATP1B1摄取功能有促进作用，而且随浓度增加，促进作用逐渐减弱；黄芩素葡萄糖苷和黄芩素葡萄糖醛酸甲酯对OATP1B1摄取功能反而有抑制作用，且随浓度增加，抑制作用逐渐增强。在稳转细胞株模型中，以瑞舒伐他汀为底物，黄芩素和黄芩素葡萄糖醛酸苷的半数最大效应浓度EC50分别为48.84uM、52.32uM，黄芩素葡萄糖苷、黄芩素葡萄糖醛酸甲酯的半数最大抑制浓度IC50分别为55.03uM、28.13uM。
- 用于控制胃食管反流病的组合物-201780039420.2
- A·比尔施泰因 - 比托普股份公司
- 2017-06-27 - 2019-02-12 - A61K31/505
- 本发明涉及含有作为活性剂的四氢甲基嘧啶羧酸、羟基四氢甲基嘧啶羧酸和/或这些化合物的盐、酯或酰胺的组合物，所述组合物用于治疗和/或预防胃食管反流病、胃粘膜或十二指肠粘膜的炎症和损伤和/或胃溃疡或十二指肠溃疡的方法中。
- 用于刺激沉默调节蛋白活性的组合物-201780027189.5
- A·比尔施泰因;J·克鲁特曼;K·翁弗里德 - 比托普股份公司
- 2017-03-13 - 2019-01-04 - A61K31/505
- 本发明涉及用于刺激沉默调节蛋白的活性，尤其用于治疗与沉默调节蛋白降低的活性相关的疾病的组合物，其包含四氢嘧啶、羟基四氢嘧啶和/或这些化合物的盐、酯或酰胺作为活性剂。这些尤其包括各种衰老现象和主要出现在老年中或与受损的细胞分化或细胞增殖相关的疾病。
- 一种复方氟苯尼考组合物-201510397857.6
- 崔耀明;林莉;李宇伟;樊克锋;成建国;张春霞;汤法银;郭永刚;周延州;娄飞 - 河南牧业经济学院
- 2015-07-08 - 2018-12-11 - A61K31/505
- 本发明公开了一种复方氟苯尼考组合物，由有效活性成分氟苯尼考和甲氧苄啶组成，所述的氟苯尼考和甲氧苄啶的重量比为15～25:1～7，本发明所述组合物制成冻干粉针剂和注射液。制成注射液按重量百分含量由以下原料制成：氟苯尼考18～22％、甲氧苄啶3～5％、二甲基乙酰胺30～70％、α‑吡咯烷酮10～40％；本发明组合物既可抑制细菌核酸的合成，又能干扰细菌蛋白质的合成，提高氟苯尼考的临床应用效果，延长氟苯尼考在体内有效抗病原体的作用时间，产生了增效协同作用，具有更好的抑菌效果，减少了治疗成本。
- 通佐溴铵在抗寨卡病毒等黄病毒感染中的应用-201710228917.0
- 杨海涛;胡灿;王泽方;陈成;蔡岩;李爽;傅晟 - 天津国际生物医药联合研究院
- 2017-04-10 - 2018-10-23 - A61K31/505
- 通佐溴铵针对黄病毒属非结构蛋白NS2B‑NS3蛋白酶的应用。通佐溴铵对寨卡病毒NS2B‑NS3蛋白酶具有显著的抑制活性，能够用来制备黄病毒蛋白酶的小分子抑制剂。
- 用于预防或治疗上皮组织中屏障缺陷疾病的相容性溶质或溶质混合物-201680081016.7
- 安德烈亚斯·比尔施泰因;奥拉夫·谢尔纳 - 比托普股份公司
- 2016-12-02 - 2018-09-28 - A61K31/505
- 本发明涉及一种相容性溶质或者溶质混合物以及一种组合物，该组合物含有至少一种溶质或一种溶质混合物，其用于预防和治疗与至少一种基于生物的致病因素相关的上皮组织屏障缺陷，尤其用于治疗和预防包括至少一种上皮组织的至少一个细胞层中的至少一种屏障缺陷在内的疾病，其中至少一种溶质选自化学式I和化学式II的化合物、化学式I和化学式II的生理上相容的盐、化学式I和化学式II的化合物的立体异构形式和这些立体异构形式生理上相容的盐或者前述化合物中的至少两种的混合物。该至少一种相容性溶质、溶质混合物和/或前述化合物中的至少两种的混合物以化妆品形式、医学产品形式、药物形式、前述产品的添加物的形式或者以体外诊断产品(IVD)的组分的形式提供。
- 抗真菌感染剂-201680056269.9
- 维克托·韦尼阿明诺维斯·泰茨;乔治·维克托罗维奇·泰茨 - 维克托·韦尼阿明诺维斯·泰茨;乔治·维克托罗维奇·泰茨
- 2016-08-01 - 2018-06-08 - A61K31/505
- 本发明涉及杀真菌剂，并且可以用于治疗由真菌引起的疾病，还用于预防对各种材料和农产品的真菌损害。要求保护的是作为2,4‑二氧代‑5‑(2‑羟基‑3,5‑二氯亚苄基)氨基‑6‑甲基‑1,3‑嘧啶的盐的形式的抗真菌感染剂，其中R为4‑NO2、2‑OH‑5‑NO2、2‑ОН‑3,5‑Сl2、5‑Br‑4‑OH‑3‑OCH3、2‑ОН‑5‑Сl、2,4‑Сl2、3,5‑Вr2‑2‑ОН。结果为具有广谱的活性并且高度可溶的抗真菌感染剂，使得其以溶液的形式使用时更有效。
- 一种抗病毒药物-201610902981.8
- 李文超 - 李文超
- 2016-10-18 - 2018-04-24 - A61K31/505
- 本发明公开了一种抗病毒药物。包含作为活性成分的式(I)的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、代谢物、N‑氧化物、前药、水合物、溶剂化物或其盐，及其季铵化的氮类似物，
- 一种瑞舒伐他汀钙组合物及其在制备降血脂血糖药物中的应用-201510360617.9
- 翁建平;郭文荣 - 上海旭东海普药业有限公司
- 2015-06-26 - 2018-03-23 - A61K31/505
- 本发明公开了一种降血脂血糖的药物组合物及其在制备治疗2型糖尿病的药物中的应用，该药物组合物由活性成分和药学上可用的辅料制备而成，所述的活性成分包括如下组分（1）瑞舒伐他汀或其可药用盐；（2）环吡酮或环吡酮胺。瑞舒伐他汀钙和环吡酮联合应用后具有协同降血脂降血糖的作用，将二者制备成药物组合物后可用于2型糖尿病的治疗。
- 用于治疗淋巴瘤的组蛋白脱乙酰酶抑制剂和苯达莫司汀的组合-201580075457.1
- M·科森扎;S·波兹 - 摩德纳和雷焦艾米利亚大学
- 2015-12-04 - 2017-12-05 - A61K31/505
- 本发明涉及包含HDAC抑制剂和苯达莫司汀的药物组合；包含所述HDAC抑制剂和苯达莫司汀的药物组合物；以及使用此类组合和组合物以治疗有需要的受试者的淋巴瘤的方法。
- 一种治疗肾性高血压的药物组合物-201611119246.6
- 张树俭;隋小妮 - 青岛市市立医院
- 2016-12-08 - 2017-11-07 - A61K31/505
- 本发明涉及一种治疗肾性高血压的药物组合物，所述药物组合物由下列质量份的物质制成5‑10份的具有下式的化合物、稀释剂10‑20份、崩解剂1‑3份和粘合剂1‑5份
- 一种含甲氧苄啶的固体分散体及其制备方法-201710437623.9
- 魏海涛;方秋华;利光辉;刘初亮;刘铄佳;刘佳华 - 揭阳市润达肠衣有限公司
- 2017-06-12 - 2017-10-10 - A61K31/505
- 本发明公开的是一种含甲氧苄啶的固体分散体及其制备方法，属于兽药技术领域。其特征在于按下列组分配比，甲氧苄啶100～300g；水溶性载体100～400g；纤维蛋白溶解活性多肽0.5‑5g；高分子材料10‑30g；植物提取物粉5‑20g；固相分散辅料100‑200g；无水葡萄糖加至1000g；采用粉碎法制备。本发明制备的甲氧苄啶固体分散体，可应用于制备复方磺胺可溶性粉，完全水溶，溶液澄清透明，畜禽饮水给药，充分发挥甲氧苄啶和磺胺盐的协同增效作用。
- 血脂异常症治疗剂-201580050865.1
- 井口勇太;柴田治树;滝沢俊明 - 兴和株式会社
- 2015-09-28 - 2017-08-18 - A61K31/505
- 本发明提供用于预防和/或治疗包含人类在内的哺乳动物中的高LDL血症等血脂异常状态的组合医药组合物以及药剂的组合使用。本发明涉及用于对血脂异常症等进行预防和/或治疗的医药组合物，所述医药组合物含有(R)‑2‑[3‑[[N‑(苯并噁唑‑2‑基)‑N‑3‑(4‑甲氧基苯氧基)丙基]氨基甲基]苯氧基]丁酸或其盐、或它们的溶剂合物；以及(S)‑反式‑{4‑[({2‑[({1‑[3,5‑双(三氟甲基)苯基]乙基}{5‑[2‑(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶‑2‑基}氨基)甲基]‑4‑(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐、或它们的溶剂合物。
- 含有对光不稳定的药物的多层片剂-201580060779.9
- 林健太朗;丰田智淳;六车嘉贡 - 盐野义制药株式会社
- 2015-11-10 - 2017-08-18 - A61K31/505
- 本发明提供含有瑞舒伐他汀或其盐的对光稳定的口腔内崩解片剂。可以通过制成含有作为有效成分的瑞舒伐他汀或可药用的其盐、光稳定化剂及无机盐或碱性氧化物的多层片剂，提供相对于光、温度及湿度稳定的口腔内崩解片。
- 用于利用羧胺三唑乳清酸盐治疗对先前化学治疗药物和靶向药物具有获得性耐药性的癌症的方法和组合物-201480019712.6
- 拉希达·A·卡马利 - 巧妙疗法股份有限公司
- 2014-03-28 - 2017-08-04 - A61K31/505
- 本发明提供了用于治疗早期和后期阶段的转移癌的方法和组合物，以预防或治疗由基因扩增或基因突变应答化学治疗和/或靶向药物而产生的获得性耐药性。具体而言，所述方法和组合物包括单独的或与为了克服对先前治疗引发的基因组耐药性而设计的化学治疗药物和/或靶向药物的特定方案相组合的羧胺三唑乳清酸盐(CTO)。
- 医药-201580064881.6
- 柴田治树 - 兴和株式会社
- 2015-11-27 - 2017-08-01 - A61K31/505
- 提供一种用于降低LDL胆固醇的医药。该用于降低LDL胆固醇的医药通过将他汀与(S)－反式－{4－[({2－[({1－[3，5－双(三氟甲基)苯基]乙基}{5－[2－(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶－2－基}氨基)甲基]－4－(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物组合而获得。
- 专利分类
