[发明专利]芳烷基苄基醚化合物、其制备方法、中间体化合物、此类化合物的用途、治疗和/或预防的方法、包含这些化合物的药物组合物和药物无效

专利信息
申请号: 201080038108.X 申请日: 2010-08-27
公开(公告)号: CN102625800A 公开(公告)日: 2012-08-01
发明(设计)人: A·F·开普勒;S·L·萨克瑞;M·H·扎伊姆;C·E·D·C·图扎瑞姆 申请(专利权)人: 生物实验萨纽斯药物有限公司
主分类号: C07D233/56 分类号: C07D233/56;C07D257/06;A61K31/4174;A61K31/4196;C07C15/14;A61P31/04;A61P31/10;A61P33/02
代理公司: 北京市路盛律师事务所 11326 代理人: 李宓
地址: 巴西*** 国省代码: 巴西;BR
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摘要: 发明描述了作为式(I)芳烷基苄基醚类的抗真菌化合物:,其中:Ar代表芳基、咪唑基、1,2,4-三唑基、苯并咪唑基;R1、R2、R4和R5独立地为氢、卤素、C1-6烷基;R3代表卤素、C1-6烷基或O-R′,其中R′代表氢或低级烷基;R6代表芳基、取代芳基、三氟甲基、三氯甲基或O-R′,其中R′代表氢或低级烷基;芳基的取代基是卤素或四唑基;n和m独立地代表0与5之间的整数;条件是当Ar是咪唑基时,R3是氯,R6是p-苯基,且R1、R2、R4和R5是氢,n必须不同于2。当n和m不同于0和1时,R3或R6可以由并不必然相同的取代基代表。本发明也涉及它们的盐、溶剂化物、前药、酯、对映异构体和/或药学上可接受的非对映异构体,或其混合物,用于制备这些化合物的方法,中间体化合物,包含此类化合物和/或衍生物(包括这些化合物和/或衍生物)的药物组合物,以及这些化合物和/或衍生物用于治疗和/或预防由微生物(例如真菌、细菌和/或原生动物)引起的病况和/或疾病、用于抑制所述微生物的增殖和/或存活、用于治疗和/或预防微生物在个体中移殖和用于制造药物的用途和方法。
搜索关键词: 烷基 苄基 化合物 制备 方法 中间体 用途 治疗 预防 包含 这些 药物 组合
【主权项】:
1.苄基芳烷基醚化合物,特征在于其是式(I):其盐、溶剂化物、前药、酯、对映异构体和/或药学上可接受的非对映异构体,其中:Ar为芳基、咪唑基、1,2,4-三唑基或苯并咪唑基;R1、R2、R4和R5独立地为氢、卤素或C1-6烷基;R3为取代基,所述取代基是卤素、C1-6烷基或O-R′,其中R′是氢或低级烷基;R6为芳基或取代芳基、三氟甲基、三氯甲基或O-R′,其中R′是氢或低级烷基;芳基的取代基是卤素或四唑基;n和m独立地为0与5之间的整数;条件是当Ar是咪唑基时,R3是氯,R6是p-苯基,且R1、R2、R4和R5是氢,n必须不同于2,和/或当n和m不同于0和1时,R3或R6由并不必然相同的取代基代表,和/或当取代基R1、R2、R4和R5同时等同于氢并且R6是三氟甲基或三氯甲基时,1,2,4-三唑基必须通过独特位置2与主结构连接。
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