[发明专利]制备三环衍生物的方法无效
| 申请号： | 201080037686.1 | 申请日： | 2010-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN102548958A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | 金明华;芮仁海;崔钟熙 | 申请（专利权）人： | 第一药品株式会社 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C237/38;C07C51/367;C07C63/68 |
| 代理公司： | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人： | 张淑珍;梁兴龙 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及制备三环衍生物的方法，具体涉及以高产率和高纯度制备三环衍生物中间体的方法，该方法包括：将2-氟间苯二甲酸化合物酯化；对该化合物进行取代反应，引入羟基；引入哌啶基；对该化合物进行还原反应，引入羟基；将所得化合物水解。本发明还涉及由该中间体制备三环衍生物的方法。不同于用柱色谱纯化物质的传统方法，本发明的方法通过重结晶对物质进行纯化，从而以高生产力和高经济可行性以及高产率和高纯度(与传统方法相比)提供三环衍生物及其中间体。此外，不同于使用硼氢化锂(由于其起火风险高而不能在工业上应用)的传统方法，由于本发明的方法使用了起火风险较低的硼氢化钠和氢化铝锂，所以该方法可被有效地用于工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备化学式1的三环衍生物的方法，如下述反应式1所示，所述方法包括：步骤a：通过使化学式5的化合物与化学式2的化合物发生酰胺化，制备化学式6表示的偶联化合物；步骤b：在碱性条件下，通过用磺酰卤(RSO2Y)化合物对所述步骤a中制得的化学式6的化合物进行取代，引入磺酰基(-SO2R)；以及步骤c：通过对所述步骤b中制得的化学式7的化合物进行取代，引入硝基：[反应式1]![]()
其中，R为未取代或卤素取代的C1-C4烷基，或者为未取代或C1-C4烷基取代的苯基；并且Y为氟或氯。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于第一药品株式会社，未经第一药品株式会社许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201080037686.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
