[发明专利]杂环磺酰胺,其用途及药学组合物有效
申请号: | 201080033627.7 | 申请日: | 2010-06-22 |
公开(公告)号: | CN102471271A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 |
发明(设计)人: | A·F·J·弗利里;R·J·加拉斯丘恩;C·J·奥唐奈;J·B·施瓦茨;B·E·西格尔斯坦 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
主分类号: | C07D213/65 | 分类号: | C07D213/65;C07D307/22;C07D307/42;C07D333/38;C07D405/12;C07D409/12;C07D409/14;C07D295/096;C07C311/07;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/402;A6 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁泉 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及一类具有如本说明书中所定义的式(I)结构的化合物,包括所述等化合物的药学上可接受的盐。本发明还涉及含有式I化合物的组合物及式I化合物的用途。 | ||
搜索关键词: | 杂环磺酰胺 用途 药学 组合 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物,或其药学上可接受的盐,其中各R1及各R2及各R7独立地选自:氢、卤素、羟基、-CF3、-CN、-(C=O)R8、-O-(C=O)-R8、-(NR8)-(C=O)-R8、-(C=O)-OR8、-(C=O)-N(R8)2、-OR8、-O-(C=O)-OR8、-O-(C=O)-N(R8)2、-NO2、-N(R8)2、-(NR8)-SO2-R8、-S(O)wR8、-SO2-N(R8)2、(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环烷基及(C3-C10)环烷基;其中所述(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环烷基或(C3-C10)环烷基各自独立地可选地被1、2、3或4个R9取代;w为0、1或2;m为0、1、2或3;n为0、1、2或3;p为0、1、2或3;q为0、1、2或3;s为1且t为1;或s或t中一者为1且s或t中另一者为2;R3为氢或(C1-C6)烷基;各R4独立地选自氢或(C1-C6)烷基;其中所述(C1-C6)烷基可选地被1、2、3或4个卤素、-CN或-OR9取代;或在同一碳原子上的两个R4基团可一起形成氧代(=O)基团或(C3-C6)螺环烷基;R5为氢或(C1-C6)烷基;R6为(C1-C6)烷基-(C=O)-、[(C1-C6)烷基]2N-(C=O)-、(C1-C6)烷基-SO2-、(C3-C10)环烷基-SO2-或[(C1-C6)烷基]2N-SO2-;其中所述[(C1-C6)烷基]2N-(C=O)-及[(C1-C6)烷基]2N-SO2-的所述(C1-C6)烷基部分可选地与其所连接的氮原子一起形成4至6元杂环;R8独立地选自:氢、(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环烷基及(C3-C10)环烷基;其中所述(C1-C6)烷基可选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代:氢、卤基、-CN、全氟代(C1-C6)烷基、羟基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基、(C1-C6)烷氧基、全氟代(C1-C6)烷氧基、HO-(C=O)-、(C1-C6)烷基-O-(C=O)-、甲酰基、(C1-C6)烷基-(C=O)-、H2N-(C=O)-、[(C1-C6)烷基]-(NH)-(C=O)-、[(C1-C6)烷基]2N-(C=O)-、(C1-C6)烷基-(C=O)-O-、H(C=O)-NH-、(C1-C6)烷基(C=O)-NH-、(C1-C6)烷基(C=O)-[N((C1-C6)烷基)]-、(C1-C6)烷基-SO2-、(C1-C6)烷基-SO2-NH-、(C1-C6)烷基-SO2-[N((C1-C6)烷基)]-、H2N-SO2-、[(C1-C6)烷基]-NH-SO2-及[(C1-C6)烷基]2N-SO2-;其中所述(C1-C6)烷基另外可选地被可选地被取代的(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环烷基或(C3-C10)环烷基取代;其中所述可选的取代基独立地被1、2、3或4个独立地选自以下的基团取代:卤素、羟基、-CF3、-CN、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基及氨基;其中R8的所述(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环烷基或(C3-C10)环烷基取代基各自可选地另外被1、2、3或4个独立地选自以下的基团取代:卤素、羟基、-CF3、-CN、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基及氨基;各R9独立地选自:卤素、羟基、-CF3、-CN、-(C=O)R10、-O-(C=O)-R10、(NR10)-(C=O)-R10、-(C=O)-OR10、-(C=O)-N(R10)2、-OR10、-O-(C=O)-OR10、-O-(C=O)-N(R10)2、-NO2、-N(R10)2、-(NR10)-SO2-R10、-S(O)wR10、-SO2-N(R10)2;R10独立地选自:氢、(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环烷基及(C3-C10)环烷基;其中所述(C1-C6)烷基可选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代:氢、卤基、-CN、全氟代(C1-C6)烷基、羟基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基、(C1-C6)烷氧基、全氟代(C1-C6)烷氧基、HO-(C=O)-、(C1-C6)烷基-O-(C=O)-、甲酰基、(C1-C6)烷基-(C=O)-、H2N-(C=O)-、[(C1-C6)烷基]-(NH)-(C=O)-、[(C1-C6)烷基]2N-(C=O)-、(C1-C6)烷基-(C=O)-O-、H(C=O)-NH-、(C1-C6)烷基(C=O)-NH-、(C1-C6)烷基(C=O)-[N((C1-C6)烷基)]-、(C1-C6)烷基-SO2-、(C1-C6)烷基-SO2-NH-、(C1-C6)烷基-SO2-[N((C1-C6)烷基)]-、H2N-SO2-、[(C1-C6)烷基]-NH-SO2-及[(C1-C6)烷基]2N-SO2-;其中所述(C1-C6)烷基也另外可选地被可选地取代的(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环烷基或(C3-C10)环烷基取代;其中所述可选的取代基可独立地被1、2、3或4个独立地选自以下的基团取代:卤素、羟基、-CF3、-CN、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基及氨基;其中R10的所述(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环烷基或(C3-C10)环烷基取代基各自可选地另外被1、2、3或4个独立地选自以下的基团取代:卤素、羟基、-CF3、-CN、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基及氨基;R11为氢或(C1-C6)烷基;环“A”为(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C4-C10)环烷基或(C1-C9)杂环烷基;其中所述(C4-C10)环烷基及(C1-C9)杂环烷基上的所述R1取代基中的两者可选地连接于同一碳原子上且可选地一起形成氧代;环“B”为(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C4-C10)环烷基或(C1-C9)杂环烷基;“X”为-O-或>C(R4)2;“Y”为不存在、>NR11、-(NR11)-(C=O)-、>C=O、-O-或>C(R7)2;且“Z”为-O-、-S-、-(S=O)-或-(SO2)-。
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- 本发明涉及具有作为如NaV1.3和NaV1.7之类的河豚毒素-敏感型(TTX-S)阻滞剂的T-型钙通道或电压门控钠通道的阻滞活性,在治疗或预防T-型钙通道或电压门控钠通道参与的失调或疾病时有效的通式(I)的芳基取代羧酰胺衍生物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物及这些化合物及组合物在预防或治疗T-型钙通道或电压门控钠通道参与的那些疾病中的用途。
- 一种3-羟基吡啶的制备方法-201510561667.3
- 陈吉美 - 陈吉美
- 2015-09-07 - 2015-12-23 - C07D213/65
- 本发明属于有机合成领域,具体涉及一种3-羟基吡啶的制备方法,包括以下步骤:(1)将3-氯吡啶溶解在溶剂中,升温至130-140℃,分批加入碱性氢氧化物,加完保温搅拌2h,反应完毕,蒸馏除去溶剂,加入去离子水,再蒸馏;(2)等步骤(1)中的反应液温度降至室温,用浓盐酸中和反应液pH为6-7,升温减压将水蒸干,然后降温至60-70℃加入甲醇,回流搅拌30min,再降温至室温,过滤,滤液浓缩后减压蒸馏。采用本发明的有益效果是:反应条件温和,易于操作,后处理简单,容易放大生产,非常适合工业化生产;催化效果好,收率高;原料价格便宜,生产成本低。
- 一种芳香叠氮化合物的制备方法-201510427012.7
- 不公告发明人 - 湖南华腾制药有限公司
- 2015-07-20 - 2015-12-16 - C07D213/65
- 本发明公开了一种芳香叠氮化合物6-(3-叠氮基丙基)-2-氯-3-乙氧基吡啶的合成方法,以3-(6-氯-5-乙氧基吡啶-2-基)丙烯酸为起始原料,经过还原、加氢、上Ms、叠氮化反应得到目标产物5,本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。
- 一种2-溴-3-甲氧基吡啶的制备方法-201510438913.6
- 陈吉美 - 陈吉美
- 2015-07-24 - 2015-11-04 - C07D213/65
- 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种2-溴-3-甲氧基吡啶的制备方法,反应步骤如下:(1)2-溴-3-羟基吡啶的制备,(2)2-溴-3-甲氧基吡啶的制备;用冰盐浴把氢氧化钠水溶液冷却至-10-0℃,在此温度范围内,滴加液溴;将3-羟基吡啶溶于氢氧化钠水溶液中,再把此溶液滴加到上述液溴溶液中,保持体系温度为10-15℃;滴加完,室温搅拌2.5-3小时,再用酸调节pH为7;所得粗产物重结晶,得2-溴-3-羟基吡啶。采用本发明的有益效果是:反应条件温和、路线短、收率高。
- 一种用作鲜味剂的化合物-201310588754.9
- 王中 - 重庆市长寿区毛彦宾水果种植场
- 2013-11-21 - 2015-05-27 - C07D213/65
- 本发明涉及一种可作为鲜味促进剂的有机化合物,其特征在于以式I化合物所示:。
- 一种3-羟基-2-硝基吡啶的制备方法-201410262177.9
- 梁成 - 梁成
- 2014-06-13 - 2014-08-20 - C07D213/65
- 本发明公开了一种3-羟基-2-硝基吡啶的制备方法,包括步骤为:将3-羟基吡啶溶于浓硫酸中,然后缓慢分批加入无水KNO3,升温使反应完全,得到混合物缓慢倾人水中,用固体NaHCO3调节溶液pH至4.5-7.5,静置过夜,过滤,烘干,得3-羟基-2-硝基吡啶。通过上述方式,本发明的3-羟基-2-硝基吡啶的制备方法,该方法采用KNO3代替浓硝酸与浓硫酸组成硝化剂,其优点在于:KNO3可经真空干燥成无水状态,性质稳定,易于保存;无酸雾,可便捷地加到反应器中;与浓硫酸混合后在加热条件下可逐渐生成高纯度的硝酸,可致硝化反应始终平稳地进行,对环境基本不产生污染现象,氧化副反应显著减少,反应安全可控,硝化收率大为提高。
- 6-甲基-2-乙基-3-羟基吡啶的合成方法-201310622873.1
- 尤晓明;李洋;张国栋;王显涛;延云峰;魏文祥 - 山东永泰化工有限公司
- 2013-11-30 - 2014-03-26 - C07D213/65
- 本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种6-甲基-2-乙基-3-羟基吡啶的合成方法。本发明的6-甲基-2-乙基-3-羟基吡啶的合成方法,包括如下步骤:S1:二甲基呋喃的合成;S2:2,3,5,6-四氟苯甲酰胺的合成。本发明的6-甲基-2-乙基-3-羟基吡啶的合成方法,合环过程中加入适量催化剂磷酸氢二铵和对甲苯磺酸,在50℃常压条件下得到产品,原料反应彻底,反应时间短,收率高。
- 一种3-羟基-2-硝基吡啶的制备方法-201310646370.8
- 陈雪平 - 常熟市联创化学有限公司
- 2013-12-06 - 2014-03-26 - C07D213/65
- 本发明公开了一种3-羟基-2-硝基吡啶的制备方法,包括步骤为:往3-羟基吡啶中边搅拌边加入浓硫酸,并减压条件下使氯化氢挥发,再加入发烟硫酸和发烟硝酸,升温搅拌3-5小时,得到混合物;往所述混合物中滴加浓氨水,调节pH值使pH值为5-5.5,再加入水搅拌得到沉淀物,对沉淀物过滤烘干得到3-羟基-2-硝基吡啶。通过上述方式,本发明的3-羟基-2-硝基吡啶的制备方法,该方法制备过程时间短,既节约了反应过程中的能量损耗,又减少了合成过程中危险的发生,极大的减少了生产成本,得到的3-羟基-2-硝基吡啶纯度高,可以直接进行下一步应用。
- 一种3-羟基吡啶的制备方法-201310646587.9
- 陈雪平 - 常熟市联创化学有限公司
- 2013-12-06 - 2014-03-26 - C07D213/65
- 本发明公开了一种3-羟基吡啶的制备方法,包括步骤为:将吡啶和硫酸汞混合在发烟硫酸中,在210-220℃下加热反应8-10小时,冷却加入溶剂析出晶体得到吡啶-3-磺酸;将步骤(1)得到的吡啶-3-磺酸和碱性物质混合物加热至熔融状态,再升温反应2-3小时,冷却调节pH值为8-9,后处理得到3-羟基吡啶。通过上述方式,本发明的3-羟基吡啶的制备方法,该方法制备过程产生的废液废气少,排放到环境中的污染物大大减少,有利于绿色化生产,能够大规模的推广应用,得到的3-羟基吡啶纯度高,能够直接应用到后续的生产中。
- 一种4-氯-3-甲氧基-2-甲基-4-吡啶的合成方法-201310406909.2
- 张治国;程云涛;钟旭辉;李清龙;程红伟 - 江苏宇翔化工有限公司;浙江科技学院
- 2013-09-09 - 2014-01-01 - C07D213/65
- 一种4-氯-3-甲氧基-2-甲基-4-吡啶的合成方法,以3-甲氧基-2-甲基-4-吡喃酮为主要起始原料,在过量的三氯氧磷中,与三氯氧磷经过加成反应,加成完成后再将反应体系中过量的三氯氧磷通过DMF吸收,得到Vilsmeier试剂,再通过分层将剩余中间体在冰水中水解制得产品4-氯-3-甲氧基-2-甲基-4-吡啶。本发明工艺新颖,不仅对体系中过量的三氯氧磷利用DMF处理得到Vilsmeier试剂副产物,极大的减少了酸液废水的产生,而且同时提高了产品收率。用本发明的合成方法,反应条件温和,工艺操作简单,绿色环保,成本低、收率高。
- 2-溴-3-甲氧基吡啶的制备方法-201310381872.2
- 宫宁瑞 - 北京格林凯默科技有限公司
- 2013-08-28 - 2014-01-01 - C07D213/65
- 本发明公开了一种制备2-溴-3-甲氧基吡啶的方法,该方法用2-硝基-3-甲氧基吡啶为原料,与溴化剂进行溴化反应,将吡啶环上的硝基直接用溴原子置换,得到2-溴-3-甲氧基吡啶。本发明反应路线新颖,反应条件温和、易于控制,后处理分离纯化容易,得到的产品产率高、纯度高。且本发明生产成本低,操作简单安全,非常适合大规模工业化生产。
- 间烟碱化合物的羟基苯甲酸盐-201210083130.7
- J·A·穆诺茨;J·金奈斯;J·R·穆尔 - 塔加西普特公司
- 2005-11-09 - 2012-08-22 - C07D213/65
- 通过对有需要的患者给予E-间烟碱型化合物的羟基苯甲酸盐的组合物,治疗易患或者患有病症和疾患的患者,例如中枢神经系统疾患。E-间烟碱化合物的羟基苯甲酸盐的生成也可用于纯化E-间烟碱化合物,因为羟基苯甲酸盐趋于结晶出来,在溶液中留下杂质,例如Z-间烟碱化合物和其中双键已经迁移的化合物。如果需要的话,可以将羟基苯甲酸盐转化为游离碱(E-间烟碱)或者另一种药学上可接受的盐形式。
- 杂环磺酰胺,其用途及药学组合物-201080033627.7
- A·F·J·弗利里;R·J·加拉斯丘恩;C·J·奥唐奈;J·B·施瓦茨;B·E·西格尔斯坦 - 辉瑞大药厂
- 2010-06-22 - 2012-05-23 - C07D213/65
- 本发明涉及一类具有如本说明书中所定义的式(I)结构的化合物,包括所述等化合物的药学上可接受的盐。本发明还涉及含有式I化合物的组合物及式I化合物的用途。
- 专利分类