[发明专利]含氮的稠合杂环化合物及其作为β淀粉样蛋白生成抑制剂的用途无效

专利信息
申请号: 201080009288.9 申请日: 2010-02-24
公开(公告)号: CN102333777A 公开(公告)日: 2012-01-25
发明(设计)人: 北泽则孝;新明大辅;伊藤康一;佐藤信明;长谷川大树;上村敏之;渡边亨 申请(专利权)人: 卫材R&D管理有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4439;C07D471/18;C07D487/04;C07D498/04;C07D417/14
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 式[I]表示的化合物,或其可药用的盐或酯,其中环A表示与非芳香环基团稠合的五元芳香杂环基团等,其可以是被取代的,环B表示苯基基团等,其可以是被取代的,X1表示单键等,R1和R2各自表示C1-6烷基基团等,m表示0-3的整数,且n表示0-2的整数,该化合物作为由Aβ造成的疾病的治疗药物是有效的。
搜索关键词: 杂环化合物 及其 作为 淀粉 蛋白 生成 抑制剂 用途
【主权项】:
1.由式[I]表示的化合物,或其可药用的盐或酯:其中R1和R2是相同或不同的,且各自表示选自下文取代基组a1的取代基;m表示0-3的整数;n表示0-2的整数;W表示氮原子或碳原子;环A表示与5-14元非芳香环基团稠合的五元芳香杂环基团,其包含两个或多个氮原子,且可以具有1-3个选自下文取代基组b1的取代基(其中5-14元非芳香杂环基团可以具有交联结构);X1表示i)单键,ii)C1-6亚烷基基团,iii)亚乙烯基基团,其可以具有1-2个C1-6烷基基团,或者iv)-X2-(其中X2表示-NR3-、-NR3C(O)-、-C(O)NR3-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O)2-且R3表示氢原子、C1-6烷基基团、C3-6环烷基基团、C2-6烷酰基基团或C1-6烷基磺酰基基团);且环B表示选自式[2]-[19]的单环或稠环芳香环基团:其各自可以具有1-3个选自下文取代基组c1的取代基,[取代基组a1:C1-6烷基基团、C3-8环烷基基团、C2-6烯基基团、C1-6烷氧基基团、C2-6烯氧基基团、C3-8环烷基氧基基团、氨基基团(其中所述氨基基团可以具有一个C2-6烷酰基基团或C1-6烷基磺酰基基团或1-2个C1-6烷基基团或C3-8环烷基基团)、氰基基团、甲酰基基团、卤素原子、羟基基团和硝基基团;取代基组b1:C1-6烷基基团(其中所述烷基基团可以被1-3个卤素原子取代)、C2-6烯基基团、C3-8环烷基基团、C6-14芳基基团、C6-14芳基-C1-6烷基基团、C1-6烷氧基基团、C2-6烯氧基基团、C3-8环烷基氧基基团、C2-6烷酰基基团、C4-9环烷基羰基基团、C7-15芳酰基基团、C1-6烷基磺酰基基团、C2-6烯基磺酰基基团、C3-8环烷基磺酰基基团、C6-14芳基磺酰基基团、C1-6烷硫基基团、C2-6烯基硫基基团、C3-8环烷基硫基基团、氨基磺酰基基团(其中所述氨基磺酰基基团可以具有1-2个C1-6烷基基团、C2-6烯基基团或C3-8环烷基基团)、氨基基团(其中所述氨基基团可以具有一个C2-6烷酰基基团、C1-6烷基磺酰基基团或C3-8环烷基磺酰基基团或1-2个C1-6烷基基团或C3-8环烷基基团)、氰基基团、甲酰基基团、卤素原子、羟基基团、硝基基团、氧代基团、1-吡咯烷基基团、1-哌啶基基团、1-高哌啶基基团、二氢吲哚-1-基基团、1,2,3,4-四氢喹啉-1-基基团和4-吗啉基基团;取代基组c1:i)氨基基团(其中所述氨基基团可以具有一个C2-6烷酰基基团、C1-6烷基磺酰基基团或C3-8环烷基磺酰基基团或1-2个C1-6烷基基团或C3-8环烷基基团)、ii)氰基基团、iii)卤素原子、iv)羟基基团和v)v-i)C1-6烷基基团、v-ii)C2-6烯基基团、v-iii)C2-6炔基基团、v-iv)C1-6烷氧基基团、v-v)C1-6烷基氨基羰基基团、v-vi)C1-6烷基氨基磺酰基基团、v-vii)C1-6烷基磺酰基基团、v-viii)C1-6烷硫基基团、v-ix)C2-6烷酰基基团、v-x)苯基基团、v-xi)吡啶基基团、v-xii)哒嗪基基团、v-xiii)嘧啶基基团、v-xiv)1-吡咯烷基基团、v-xv)1-哌啶基基团、v-xvi)1-高哌啶基基团和v-xvii)4-吗啉基基团,其各自可以具有1-3个选自C1-6烷基基团和卤素原子的取代基]。
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