[发明专利]5-氟-3-吡啶磺酰氯的合成方法有效
申请号: | 201010528796.X | 申请日: | 2010-11-03 |
公开(公告)号: | CN102452979A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | 柏祝;陈先印;贺海鹰;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 |
主分类号: | C07D213/71 | 分类号: | C07D213/71 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200131 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及5-氟-3-吡啶磺酰氯的合成方法。主要通过一种在吡啶环上快速高效引入磺酰氯的方法来解决现有合成路线缺乏以及存在的反应路线试剂味道难闻,后处理复杂、放大困难,适用性不广等技术问题。该工艺方法是从5-氟-3-溴-吡啶1开始,首先加入异丙基溴化镁反应得到5-氟-3-吡啶溴化镁2,之后再通入二氧化硫的气体,最后通过磺酰氯的处理得到最终产品5-氟-3-吡啶磺酰氯3。本发明中的合成路线能快速方便地制备5-氟-3-吡啶磺酰氯。 | ||
搜索关键词: | 吡啶 磺酰氯 合成 方法 | ||
【主权项】:
5‑氟‑3‑吡啶磺酰氯的合成方法,包括以下步骤:反应以5‑氟‑3‑溴‑吡啶为原料,分三步进行,首先与异丙基溴化镁得到活性中间体5‑氟‑3‑吡啶溴化镁,该活性中间体再依次与二氧化硫和磺酰氯反应之后得到5‑氟‑3‑吡啶磺酰氯。
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- 本发明公开了一种新的吡啶基-N-氰基磺基肟化合物,它具有良好的杀虫活性,能控制昆虫和一些其它无脊椎动物,尤其是对蚜虫和飞虱等有很好的防除效果。本发明还公开了该吡啶基-N-氰基磺基肟化合物的制备方法,包括:用一价铜盐作为催化剂催化吡啶基硫亚胺与氧化剂进行氧化反应,得到吡啶基亚磺酰亚胺;吡啶基亚磺酰亚胺用氰化剂在碱存在下进行氰化反应,得到吡啶基-N-氰基磺基肟化合物。其中,吡啶基硫亚胺可以4-烷硫基吡啶为原料,用2,4,6-三甲基苯磺酰羟胺进行亚胺化来制备。本发明的制备方法原料易得、催化剂价格低廉、反应条件温和、安全、反应时间短、副产物少、产率高、成本低,适合工业化生产。
- 2-苯烷酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途-201310113019.2
- 段胜仲;殷晓亮 - 苏州安诺生物医药技术有限公司
- 2013-04-03 - 2013-06-19 - C07D213/71
- 本发明揭示了一种2-苯烷酰胺类化合物,及其立体异构体,外消旋体或药学上可接受的盐。该化合物通式中的取代基R1至R4分别定义:R2和R3之一为氢,另一为乙基或异丙基;或者R2和R3均为甲基;或者R2和R3均为亚甲基且两个亚甲基通过碳碳单键相连;R1为异丁基、取代的异丁基、新戊基、取代的新戊基或三氟甲磺酸酯基中的一种;R4选自C1-C4烷基、C3-C7环烷基、C1-C4烷磺酰基、芳烃基磺酰基、杂芳基磺酰基、芳烃基、杂芳基等。此外,本发明还公开了该化合物的制备方法、药物组合物及其用途。应用本发明的技术方案,经试验数据表明其具有显著优于现有杀伤乳腺癌干细胞的活性;与其它化疗药合用,能更有效地治疗癌症。
- 用于制备取代的吲唑和氮杂吲唑化合物的中间体的合成方法-201080050423.4
- H.拉扎维;J.T.里夫斯;S.罗德里古兹 - 贝林格尔.英格海姆国际有限公司
- 2010-12-01 - 2012-07-18 - C07D213/71
- 本发明涉及一种制备式I化合物的方法,所述化合物可用于作为制备吲唑和氮杂吲唑取代的化合物的中间体。
- 5-氟-3-吡啶磺酰氯的合成方法-201010528796.X
- 柏祝;陈先印;贺海鹰;陈曙辉 - 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司
- 2010-11-03 - 2012-05-16 - C07D213/71
- 本发明涉及5-氟-3-吡啶磺酰氯的合成方法。主要通过一种在吡啶环上快速高效引入磺酰氯的方法来解决现有合成路线缺乏以及存在的反应路线试剂味道难闻,后处理复杂、放大困难,适用性不广等技术问题。该工艺方法是从5-氟-3-溴-吡啶1开始,首先加入异丙基溴化镁反应得到5-氟-3-吡啶溴化镁2,之后再通入二氧化硫的气体,最后通过磺酰氯的处理得到最终产品5-氟-3-吡啶磺酰氯3。本发明中的合成路线能快速方便地制备5-氟-3-吡啶磺酰氯。
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