[发明专利]取代的四氢喹啉在审
| 申请号： | 201010517178.5 | 申请日： | 2006-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN102010416A | 公开（公告）日： | 2011-04-13 |
| 发明（设计）人： | K·席曼;U·埃姆德;D·芬森格;C·阿门特;N·海斯;F·岑克 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052;C07D491/048;C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;张朔 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及取代的四氢喹啉、即式(I)化合物，其尤其可用于治疗肿瘤，其中W、R、R1、R2、R3、R4、R4’、R5、R5’、R6、R6’、s和R7具有权利要求1中指出的含义。 |
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| 搜索关键词： | 取代 喹啉 | ||
【主权项】：
1.式I化合物![]()
其中W 表示CH或N，R1、R2、R3相互独立地表示H、A、芳基、杂芳基、Hal、-(CY2)n-SA、-(CY2)n-SCF3、-(CY2)n-SCN、-(CY2)n-CF3、-(CY2)n-OCF3、R、NR-NR2、X(CY2)nXR、X(CY2)nY、(CY2)n-环烷基、(CY2)nCH＝CH2、环烷基、-SCH3、-SCN、-CF3、-OCF3、-OA、-(CY2)n-OH、-(CY2)n-CO2R、-(CY2)n-CN、-(CY2)n-Hal、-(CY2)n-Y、-(CY2)n-NR2、(CY2)n-OA、(CY2)n-OCOA、-SCF3、(CY2)n-CONR2、-(CY2)n-NHCOA、-(CY2)n-NHSO2A、SF5、Si(CH3)3、CO-(CY2)n-CH3、-(CY2)n-N-吡咯烷酮、(CH2)nNRCOOR、NRCOOR、NCO、(CH2)nCOOR、NCOOR、(CH2)nOH、NR(CH2)nNR2、C(OH)R2、NR(CH2)nOR、NCOR、(CH2)n-芳基、(CH2)n-杂芳基、(CH2)nR1、(CH2)nX(CH2)n-芳基、(CH2)nX(CH2)n-杂芳基、(CH2)nCONR2、XCONR(CH2)nNR2、N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)n-芳基、N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-芳基、N[(CH2)nXR]CO(CH2)nX-芳基、N[(CH2)nXR]SO2(CH2)n-芳基、N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)n-芳基、N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-芳基、N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNR-芳基、N[(CH2)nNR2]SO2(CH2)n-芳基、N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-杂芳基、N[(CH2)nXR]CO(CH2)nX-杂芳基、CO-芳基、SO2-芳基、N[(CH2)nXR]SO2(CH2)n-杂芳基、N[(CH2)nNRCOOR]-CO(CH2)n-杂芳基、N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-杂芳基、N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNR-杂芳基，R1和R3一起还表示-N-C(CF3)＝N-、-N-CR＝N-、-N-N＝N-，且其中不相邻的CY2基团还可被X替换，Y 表示H、A、Hal、OR、E-R1，E 表示-NR1SO2-、-SO2NR1-、-CONR1-、-NR1CO-、-COO-、OOC-、CO、-SO2-、-X-、NR1CONR1-、-OCONR1-、-NR1COO-、-CSNR1-、-NR1CS-、-NR1CSNR1-、-SCONR1-、-NR1COS-、-OCSNR1-、NR1CSO-、SCSNR1-、-NR1CSS或单键，A 表示烷基或环烷基，其中一个或多个H原子可被Hal替换，Hal 表示F、Cl、Br或I，R 表示H或A，在孪位基团的情况下，R一起还表示-(CH2)5-、-(CH2)4-或-(CH2)n-X-(CH2)n，X 表示O、S或NR1，R6表示苯基、2-或3-或4-吡啶基、嘧啶基、呋喃基或噻吩基，它们各自是未取代的或者被Hal、CN、NO2、OH、CF3、OCH(CF3)2、OCOCH3或A单-或多取代，R7表示(C＝O)-R、(C＝O)-NR2、(C＝O)-OR、H或A；且n 表示0、1、2、3、4、5、6或7；和溶剂化物、互变异构体、盐及其立体异构体，包括其所有比例的混合物。
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- 一种姜黄素衍生物及其制备方法-201710280477.3
- 王征;唐志书;宋忠兴;张东博 - 陕西中医药大学
- 2017-04-26 - 2018-11-13 - C07D491/052
- 本发明涉及一种姜黄素类衍生物，姜黄素衍生物具有如下结构通式：
。本发明还涉及该衍生物的制备方法，该方法采用以姜黄素衍生物为原料，通过无溶剂研磨、与DMF‑DMA缩合及甲胺衍生物关环3步反应合成了姜黄素衍生物。通过MTT法测定了实施例化合物对A549、HepG2和SMMC7721三株肿瘤细胞体外增殖的抑制作用。结果表明：此类化合物具有一定的体外抗肿瘤细胞活性作用，可以在制备抗癌药中应用。
- 一种碱性离子液体催化制备吡喃并[2，3-c]吡唑衍生物的方法-201611046412.4
- 岳彩波;张恒;储昭莲 - 安徽工业大学
- 2016-11-23 - 2018-10-23 - C07D491/052
- 本发明提供一种碱性离子液体催化制备吡喃并[2，3‑c]吡唑衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该制备反应中芳香醛、乙酰乙酸乙酯或苯甲酰乙酸乙酯、丙二腈和肼的摩尔比为1：1：1～1.2：1，碱性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的4～6％，以毫升计的反应溶剂90％乙醇水溶液的体积量是以毫摩尔计的芳香醛摩尔量的3～5倍，回流反应时间为12～40min，反应结束后冷却至室温，抽滤，滤渣真空干燥后得到吡喃并[2，3‑c]吡唑衍生物。本发明与其它离子液体作催化剂的制备方法相比，具有催化剂制备成本低、可循环使用次数多、易于生物降解，产物提纯过程简单，整个制备过程经济高效以及便于工业化大规模生产等特点。
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