[发明专利]8-苯基黄嘌呤类化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途

摘要

本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及由下述通式I所示的8-苯基黄嘌呤类化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途。本发明人通过实验发现通式I所示的8-苯基黄嘌呤类化合物具有广谱的抑制细胞增殖作用的活性，本发明提供的化合物将成为预防和/或治疗肿瘤疾病的新化学实体，可用于制备预防和/或治疗肿瘤疾病的实验模型工具药或制备用于预防和/或治疗肿瘤疾病的药物。

主权项

1.一种具有如下通式I所示结构的8-苯基黄嘌呤类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，及其药学上可接受的盐：其中：X不存在或者为O或NH；Q为(-CH₂-)_p、(-CH＝CH-)_p、(-C≡C-)_p或O(-CH₂-)_p，p为选自0-5之间的整数；R₁和R₂彼此相同或不同，并且各自独立地选自氢、未取代或者卤素或C1-C4烷氧基取代的C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3-C7饱和或不饱和环状烃基、苯基、5-7元芳杂环和5-7元杂环基中；m和n彼此相同或不同，并且各自独立地为选自0-4之间的整数；R₃为氢、C1-C12直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3-C7饱和或不饱和环状烃基或(-CH₂-)_qY；其中，q为选自0-3之间的整数；Y为5-6元杂环基；R₄为氢、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3-C7饱和或不饱和环状烃基、苯基、5-7元芳杂环、5-7元杂环基或(-CH₂-)_rNR₅R₆；其中，r为选自0-4之间的整数；R₅和R₆彼此相同或不同，并且各自独立地选自氢、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3-C7饱和或不饱和环状烃基、苯基、5-7元芳杂环和5-7元杂环基中，或者R₅和R₆与N一起形成5-7元芳杂环或3-7元杂环基，并且该5-7元芳杂环或3-7元杂环基非必需地另外含有选自氧、硫和氮中的一个或多个杂原子；所述R₃定义中的C1-C12直链或支链的饱和或不饱和烃基，和R₄定义中的C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基非必需地被选自卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、苯基、5-7元芳杂环、C1-C4酰基以及C1-C4链中含有一个或多个选自O、N和S中的原子的C1-C4酰基；所述的苯基非必需地被选自卤素、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4酰基、氨甲酰基、磺酰基、氨基磺酰基和C1-C4直链或支链的饱和或不饱和烃基取代的磺酰基中的1-4个取代基取代；所述的5-7元芳杂环，5-7元杂环基，和5-6元杂环基含有选自氧、硫和氮中的1-3个杂原子，并且非必需地被选自卤素、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4酰基和C5-C10芳香基中的一个或多个取代基取代；所述的卤素为氟、氯、溴或碘。