[发明专利]新的中间体和应用所述中间体制备恩替卡韦的方法有效
| 申请号： | 200980152328.2 | 申请日： | 2009-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN102264739A | 公开（公告）日： | 2011-11-30 |
| 发明（设计）人： | 李在宪;朴柯胜;金进喜;李智垠;朴哲玄;崔泰镇;朴珢珠;金哲庆;林恩廷;张永佶;李宽淳 | 申请（专利权）人： | 韩美控股株式会社 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 顾晋伟;郑斌 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及高产率且低成本的制备抗病毒剂恩替卡韦([1-S-(1α，3α，4β)]-2-氨基-1，9-二氢-9-[4-羟基-3-(羟甲基)-2-亚甲基环戊基]-6H-嘌呤-6-酮)的新方法和其中使用的新的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 应用 制备 恩替卡韦 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(1)的恩替卡韦的方法，包括以下步骤：(a)使式(2)的α-羟基酮化合物发生烯化作用，获得式(3)的外亚甲基化合物；(b)使式(3)的外亚甲基化合物与嘌呤衍生物发生Mitsunobu反应，获得式(4)的核苷化合物；(c)除去式(4)核苷化合物的保护基，获得式(5)的化合物；和(d)水解式(5)的化合物：![]()
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其中R1和R2各自独立地为H或羟基保护基，或者R1与R2融合在一起形成环状羟基保护基；R3选自H、烷基硅烷基和烯丙基硅烷基；和X选自氯、碘和苄氧基。
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