[发明专利]基于阿糖胞苷结构的前药及其合成方法及应用

摘要

本发明属于核苷类药物领域，涉及如式(I)所示的基于阿糖胞苷结构的前药及其合成方法和应用，式中：A：为杂环化合物以及环上有取代基的杂环化合物。环上的连接位置可以是化学上允许的任何位置。a：为0-6的整数；b：为0-6的整数；c：为C₆-C₁₈的烃氧基，如C₁₀H₂₁O，C₁₂H₂₅O，C₁₈H₃₇O，C₂H₅OC₁₂H₂₅O等；R²：为H或具有如下式(II)结构的基团：式中：W¹：为H或C₃-C₁₈的烃基；W²：为H或C₃-C₁₈的烃基。本发明通过N⁴位修饰增加其溶解度，生物利用度以及器官特异性，所生成的前药化合物可以克服其代谢快的问题，更好地改善抗肿瘤、抗癌、抗感染和防扩散能力，并能够特异性地作用于肝脏或结肠。本发明的合成方法，步骤简单、原料易得，产率高、成本低，适宜工业化生产。

主权项

1.一种基于阿糖胞苷结构的前药，其结构通式如式(I)所示：式中：A为芳香化合物基团、杂环化合物基团或取代的杂环化合物基团，所述芳香化合物选自苯环、萘环或联苯；所述的杂环化合物选自1-4个杂原子的5-6元环杂芳基；所述杂原子选自O、N或S；a：为0-6的整数；b：为0-6的整数；B：为C₆-C₁₈的烃氧基，R²：为H或具有如下式(II)结构的基团：式中：W¹：为H或C₃-C₁₈的烃基；W²：为H或C₃-C₁₈的烃基。