[发明专利]氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物制备提高抗癌药药效的新应用无效
申请号: | 200910176548.0 | 申请日: | 2009-09-22 |
公开(公告)号: | CN102020653A | 公开(公告)日: | 2011-04-20 |
发明(设计)人: | 邱芳龙 | 申请(专利权)人: | 江苏宏锦天药业有限公司 |
主分类号: | C07D491/22 | 分类号: | C07D491/22;C07D491/18;C07D239/95;A61K31/529;A61K31/517;A61P35/00;A61P39/00 |
代理公司: | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人: | 卢霞 |
地址: | 225300*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及到使用氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物和它的药用盐在提高抗癌类药物药效和降低抗癌药副作用的新应用。本发明的技术特征是,使用氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物及其药用盐与抗癌药共同使用可以显著提高抗癌药的药效和减少抗癌药的毒副作用,其给予抗癌药剂之前、给予抗癌药剂期间混配或给予抗癌药剂之后,均有相同的效果。 | ||
搜索关键词: | 氨基 氢化 喹唑啉类 化合物 及其 衍生物 制备 提高 抗癌药 药效 应用 | ||
【主权项】:
1.具有通式(I)和(II)的氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物或其在药学上可使用的盐类化合物在制备提高抗癌类药物药效和降低抗癌药副作用的新应用,(I)固体状态下 液体状态下(II)其中,R1=R2=R4=R5=OH, R3=CH2OH;河豚毒素, R1=R3=R4=R5=OH, R2=CH2OH; R1=H,R2=R4=R5=OH; R3=CH2OH;去氧河豚毒素, R1=OCH3,R2=R4=R5OH; R3=CH2OH;甲氧河豚毒素, R1=OCH2CH3,R2=R4=R5OH;R3=CH2OH;乙氧河豚毒素, R1=NH2,R2=R3=R5OH; R3=CH2OH;氨基河豚毒素,R1选自氢;卤素;C1-C5烷氧基;C1-C5卤代烷氧基;C3-C6环烷氧基;C3-C6环烷基;C2-C6链烯基;C2-C6链炔基;C5-C10芳基部分和C1-C6烷基部分的芳烷基或C5-C10芳基;氨基;C1-C6烷氨基;酰基;C1-C6烷酰基;R3=R4=R5=OH,R2=CH2OH。当R1=H,或OH时,R2选自:CH2OH;C1-C5烷羟基;卤素;C1-C5烷氧基;C1-C5卤代烷氧基;C3-C6环烷氧基;C3-C6环烷基;C2-C6链烯基;C2-C6链炔基;C5-C10芳基部分和C1-C6烷基部分的芳烷基或C5-C10芳基;氨基;C1-C6烷氨基;酰基;C1-C6烷酰基;R3=R4=R5=OH。当R1=H,或OH;R2=CH2OH时,R3选自:氢;羟基;C1-C5烷羟基;卤素;C1-C5烷氧基;C1-C5卤代烷氧基;C3-C6环烷氧基;C3-C6环烷基;C2-C6链烯基;C2-C6链炔基;C5-C10芳基部分和C1-C6烷基部分的芳烷基或C5-C10芳基;氨基;C1-C6烷氨基;酰基;C1-C6烷酰基;R4=R5=OH。当R1=H,或OH时,R2=CH2OH;R3=OH时;R4选自氢;羟基;C1-C5烷羟基;卤素;C1-C5烷氧基;C1-C5卤代烷氧基;C3-C6环烷氧基;C3-C6环烷基;C2-C6链烯基;C2-C6链炔基;C5-C10芳基部分和C1-C6烷基部分的芳烷基或C5-C10芳基;氨基;C1-C6烷氨基;酰基;C1-C6烷酰基;R5=OH。当R1=H,或OH时,R2=CH2OH;R3=OH时;R4=OH;R5选自:氢;羟基;C1-C5烷羟基;卤素;C1-C5烷氧基;C1-C5卤代烷氧基;C3-C6环烷氧基;C3-C6环烷基;C2-C6链烯基;C2-C6链炔基;C5-C10芳基部分和C1-C6烷基部分的芳烷基或C5-C10芳基;氨基;C1-C6烷氨基;酰基;C1-C6烷酰基。
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