[发明专利]蓝萼甲素的阿魏酸衍生物及其制备方法和应用无效
| 申请号： | 200910056456.9 | 申请日： | 2009-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN102260173A | 公开（公告）日： | 2011-11-30 |
| 发明（设计）人： | 李云森;陈子珺;程萍;雷启福 | 申请（专利权）人： | 上海金昊药业开发有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/734 | 分类号： | C07C69/734;C07C67/08;A61K31/216;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人： | 王敏杰 |
| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种蓝萼甲素的阿魏酸取代物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述蓝萼甲素的阿魏酸取代物的分子结构的通式如下：其中，R1、R2为阿魏酸取代基-C10H10O4、阿魏酸衍生物取代基-C17H15O4或-OH。本发明所公开的制备方式是在二甲基甲酰胺和4-二甲氨基吡啶环境下，将阿魏酸与叔丁基二甲基氯化硅、咪唑反应，随后在二氯甲烷与二甲基甲酰胺环境下，将反应产物与草酰氯反应，得到中间产物。再在三乙胺和4-二甲氨基吡啶环境下，将经提取处理后的蓝萼甲素与所得中间产物进行反应，制备得到本发明所公开的蓝萼甲素的阿魏酸取代物，随后将所得产物与甲基苯磺酸进行进一步衍生化反应，水解后得到本发明所公开的另一种蓝萼甲素的阿魏酸取代物。 | ||
| 搜索关键词： | 蓝萼甲素 阿魏酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种蓝萼甲素的阿魏酸取代物，其特征在于，是一种贝壳杉烷型四环二萜类物质，具有贝壳杉烷型结构、羰基和羟基，其分子结构的通式如下：![]()
其中，R1为阿魏酸取代基-C10H10O4、阿魏酸衍生物取代基-C17H15O4或-OH，R2为阿魏酸取代基-C10H10O4、阿魏酸衍生物取代基-C17H15O4或-OH，R1和R2中至少有一个为-OH。
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