[发明专利]苯并咪唑衍生物及其使用方法无效
| 申请号： | 200880014373.7 | 申请日： | 2008-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN101674827A | 公开（公告）日： | 2010-03-17 |
| 发明（设计）人： | R·G·艾斯兰安;J·E·拉克威兹;M·Y·柏林;J·J·华 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | A61K31/437 | 分类号： | A61K31/437;A61K45/06;A61P3/10;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 林毅斌;李炳爱 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及式(I)化合物、包含所述化合物的组合物、以及使用所述化合物来治疗或预防患者疼痛、糖尿病、糖尿病并发症、葡萄糖耐量异常(IGT)或空腹葡萄糖异常(IGT)的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 苯并咪唑 衍生物 及其 使用方法 | ||
【主权项】：
1.一种治疗患者病症的方法，所述方法包括给予患者有效量的一种或多种具有下式的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或前药：![]()
其中：虚线代表任选和附加的化学键；M1为C(R3)；X为化学键或C1-C6亚烷基；Y为-C(O)-、-C(S)-、-(CH2)q-、-C(O)NR4-、-C(O)CH2-、-SO2-或-C(＝N-CN)-NH-，但当M1为N时，Y不是-C(O)NR4-或-C(＝N-CN)-NH-；Z为化学键、C1-C6亚烷基、C1-C6亚烯基、-C(O)-、-CH(CN)-或-CH2C(O)NR4-；R1为![]()
Q为-N(R8)-、-S-或-O-；R为H、OH、C1-C6烷基、卤代(C1-C6)烷基-、C1-C6烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基-、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基-SO0-2、R32-芳基(C1-C6)烷氧基-、R32-芳基(C1-C6)烷基-、R32-芳基、R32-芳氧基、R32-杂芳基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷基-氧基-、R37-杂环烷基、N(R30)(R31)-(C1-C6)烷基-、-N(R30)(R31)、-NH-(C1-C6)烷基-O-(C1-C6)烷基、-NHC(O)NH(R29)、R29-S(O)0-2-、卤代(C1-C6)烷基-S(O)0-2-、N(R30)(R31)-(C1-C6)烷基-S(O)0-2-或苯甲酰基；R2为具有1个或2个独立选自N或N-O的杂原子的六元杂芳基环，且其余的环原子为碳；具有1个、2个或3个独立选自N、O或S的杂原子的五元杂芳基环，且其余的环原子为碳；R32-喹啉基；R32-芳基；杂环烷基；![]()
其中所述六元杂芳基环或所述五元杂芳基环被R6任选取代；R3为H、卤素、C1-C6烷基、-OH或(C1-C6)烷氧基；R4独立选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、R33-芳基、R33-芳基(C1-C6)烷基和R32-杂芳基；R5为氢、C1-C6烷基、-C(O)R20、-C(O)2R20、-C(O)N(R20)2、(C1-C6)烷基-SO2-或(C1-C6)烷基-SO2-NH-；R6为1-3个独立选自以下的取代基：-OH、卤素、C1-C6烷基-、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-CF3、-NR4R5、苯基、R33-苯基、NO2、-CO2R4、-CON(R4)2、![]()
R7为-N(R29)-、-O-或-SO0-2-；R8为H、C1-C6烷基、卤代(C1-C6)烷基-、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基-、R32-芳基(C1-C6)烷基-、R32-芳基、R32-杂芳基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基、R37-杂环烷基、N(R30)(R31)-(C1-C6)烷基-、R29-S(O)2-、卤代(C1-C6)烷基-S(O)2-、R29-S(O)0-1-(C2-C6)烷基-、卤代(C1-C6)烷基-S(O)0-1-(C2-C6)烷基-；R12独立选自C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基或氟，前提是当R12为羟基或氟时，则R12不与和氮相邻的碳连接；或者R12形成从一个环碳到另一环碳的C1-C2烷基桥；R13独立选自C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基或氟，前提是当R13为羟基或氟时，则R13不与和氮相邻的碳连接；或者形成从一个环碳到另一环碳的C1-C2烷基桥；或者R13为＝O；R20独立选自氢、C1-C6烷基或芳基，其中所述芳基被1-3个独立选自卤素、-CF3、-OCF3、羟基或甲氧基的基团任选取代；或者当存在两个R20基团时，所述两个R20基团与它们所连接的氮一起形成五元或六元杂环；R22为C1-C6烷基、R34-芳基或杂环烷基；R24为H、C1-C6烷基、-SO2R22或R34-芳基；R25独立选自C1-C6烷基、卤素、-CF3、-OH、C1-C6烷氧基、(C1-C6)烷基-C(O)-、芳基-C(O)-、N(R4)(R5)-C(O)-、N(R4)(R5)-S(O)1-2-、卤代(C1-C6)烷基-或卤代(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基-；R29为H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、R35-芳基或R35-芳基(C1-C6)烷基-；R30为H、C1-C6烷基-、R35-芳基或R35-芳基(C1-C6)烷基-；R31为H、C1-C6烷基-、R35-芳基、R35-芳基(C1-C6)烷基-、R35-杂芳基、(C1-C6)烷基-C(O)-、R35-芳基-C(O)-、N(R4)(R5)-C(O)-、(C1-C6)烷基-S(O)2-或R35-芳基-S(O)2-；或者R30与R31一起为-(CH2)4-5-、-(CH2)2-O-(CH2)2-或-(CH2)2-N(R38)-(CH2)2-，且与它们相连的氮形成环；R32为1-3个独立选自以下的取代基：H、-OH、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、R35-芳基-O-、-SR22、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-NR4R5、苯基、R33-苯基、NO2、-CO2R4、-CON(R4)2、-S(O)2R22、-S(O)2N(R20)2、-N(R24)S(O)2R22、-CN、羟基-(C1-C6)烷基-、-OCH2CH2OR22和R35-芳基(C1-C6)烷基-O-，或者相邻碳原子上的两个R32基团一起形成-OCH2O-或-O(CH2)2O-基团；R33为1-3个独立选自以下的取代基：C1-C6烷基、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OCHF2和-O-(C1-C6)烷基；R34为1-3个独立选自以下的取代基：H、卤素、-CF3、-OCF3、-OH和-OCH3；R35为1-3个独立选自以下的取代基：氢、卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、苯氧基、-CF3、-N(R36)2、-COOR20和-NO2；R36独立选自H和C1-C6烷基；R37为1-3个独立选自以下的取代基：氢、卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、苯氧基、-CF3、-N(R36)2、-COOR20、-C(O)N(R29)2和-NO2，或者R37为1个或2个＝O基团；R38为H、C1-C6烷基、R35-芳基、R35-芳基(C1-C6)烷基-、(C1-C6)烷基-SO2或卤代(C1-C6)烷基-SO2-；a为0、1或2；b为0、1或2；k为0、1、2、3或4；k1为0、1、2或3；k2为0、1或2；n为2；p为1、2或3；q为1-5的整数；和r为0-3的整数，但：(i)当M2为N时，p不是1；(ii)当r为0时，M2为C；和(iii)p和r的总和为3，其中所述病症为糖尿病、糖尿病并发症、葡萄糖耐量异常或空腹葡萄糖异常。
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- 本发明公开了一类吡啶并[3,4‑b]吲哚衍生物制备IDO抑制剂类药物中的用途。本发明的化合物可以用于预防和/或治疗多种疾病，如阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等。
- 苦木生物碱作为吲哚胺-2;3-双加氧酶抑制剂的用途-201811440636.2
- 许卉;李志勇;王宁;杨倩文;李乔;张杰;许晓蒙 - 烟台大学
- 2018-11-29 - 2019-02-22 - A61K31/437
- 本发明提供了天然苦木生物碱或其药学上可接受的盐作为IDO抑制剂的用途。苦木生物碱或其药学上可接受的盐作为IDO抑制剂，可用于制备预防和/或治疗由IDO过活化介导的色氨酸代谢途径的病理学特征疾病的药物、食品、保健品、食品添加剂或营养补充剂，这些疾病选自癌症、抑郁症、阿尔兹海默症和帕金森症中的一种或多种。
- β-咔啉-3-羧酸二聚体用于制备预防和治疗抗肺癌药物的应用-201811172317.8
- 王俊儒;李娜;谷红玲;代江坤;席亚玺;王世军 - 西北农林科技大学
- 2018-10-09 - 2019-02-01 - A61K31/437
- 本发明涉及β‑咔啉‑3‑羧酸二聚体的新应用，具体涉及β‑咔啉‑3‑羧酸二聚体用于制备预防和治疗抗肺癌药物的应用，本发明所述β‑咔啉‑3‑羧酸二聚体的抗肺癌细胞活性显著高于抗其他癌细胞的活性。
- 蒲公英萃取物用于制备腺苷酸活化蛋白酶活化剂的用途-201410635019.3
- 苏香绫;林咏翔;魏宗德 - 百岳特生物科技（上海）有限公司;百岳特生物技术（上海）有限公司;百岳特化妆品（上海）有限公司;百岳特国际贸易（上海）有限公司
- 2014-11-12 - 2019-01-22 - A61K31/437
- 本发明公开了一种蒲公英(Taraxacum mongolicum)萃取物用于制备腺苷酸活化蛋白酶(AMPK)活化剂的用途。其中该蒲公英萃取物是由蒲公英以一醇类萃取而得。且该蒲公英萃取物进一步包含由蒲公英的乙醇萃取物以一溶剂萃取而得的萃取物，该溶剂为正己烷(n‑Hexane)、二氯甲烷(Dichloromethane)、乙酸乙酯(Ethyl acetate)或水。本发明可应用于调节人体内的脂肪酸、胆固醇、脂肪、三酸甘油酯、糖份的代谢、癌症及免疫功能。
- 一种咪唑并吡啶衍生物的用途-201811289656.4
- 曹华;陈伟鑫 - 广东药科大学
- 2018-10-31 - 2018-12-21 - A61K31/437
- 本发明属于有机化合物用途领域，具体涉及一种咪唑并吡啶衍生物的用途。本发明提供的式I的咪唑并吡啶衍生物用于制备杀菌、抑菌药剂的用途，
本发明提供的咪唑并吡啶衍生物应用于手足癣药剂的用途，所述手足癣药剂，兼具有良好的杀菌、护肤、抑菌、消炎多重功效，同时本发明提供的抑菌洗手液还具有良好的抗过敏效果，防止手足癣疾病复发，安全性高，具有良好的应用前景。
- 用氘代JAK抑制剂治疗脱毛障碍-201780027427.2
- A·T·瓦格纳;J·V·卡塞拉;P·B·格雷汉姆;V·布拉曼;V·尤塔姆辛格;J·冯赫恩;C·E·汉密尔顿 - 康塞特医药品有限公司
- 2017-05-04 - 2018-12-21 - A61K31/437
- 本披露是治疗受试者的脱毛障碍的方法，该脱毛障碍有益地通过给予JAK1和/或JAK2抑制剂治疗。该方法包括给予该受试者约4mg至约50mg的范围的量的化合物(I)：
或其药学上可接受的盐。本发明还提供包含化合物(I)的组合物以及此类组合物在所述方法中的用途。
- 一种含有吡咯并六元杂环化合物或其可药用盐的药物组合物-201780001401.0
- 卢韵;张新华;王晨阳;刘同辉 - 江苏恒瑞医药股份有限公司
- 2017-02-28 - 2018-12-04 - A61K31/437
- 本发明提供了一种含有吡咯并六元杂环化合物或其可药用盐的药物组合物。具体而言，本发明提供了一种药物组合物，含有5‑(2‑二乙胺基‑乙基)‑2‑(5‑氟‑2‑氧代‑1,2‑二氢‑吲哚‑3‑亚基‑甲基)‑3‑甲基‑1,5,6,7‑四氢‑吡咯[3,2‑c]吡啶‑4‑酮或其药理学上可接受的盐，以及至少一种水溶性填充剂。本发明的药物组合物具有溶出迅速、稳定性良好的特点。
- 一种促进脐带间充质干细胞迁移的MMP-2激动剂及在干细胞领域的应用-201810656435.X
- 赵立士;陈名星 - 淮安康宜莱干细胞生物科技有限公司
- 2018-06-24 - 2018-11-23 - A61K31/437
- 本发明公开了一种促进脐带间充质干细胞迁移的MMP‑2激动剂及在干细胞领域的应用。本发明发现，marinacarboline A、marinacarboline B、marinacarboline C、trigonostemine A、trigonostemine B、trigonostemine E、trigonostemine F为MMP‑2激活剂，可有效激活脐带间充质干细胞MMP‑2表达；MMP‑2激活剂marinacarboline A、marinacarboline B、marinacarboline C、trigonostemine A、trigonostemine B、trigonostemine E、trigonostemine F可以显著提高脐带间充质干细胞的体外迁移能力，且迁移促进能力与对MMP‑2的激活强度呈正相关。
- CaMKII抑制剂和其用途-201480012869.6
- D·E·利维;H·舒尔曼;B·帕拉谢利;E·布拉德利;S·K·南古诺里;B·帕拉古德;I·勒胡斯 - 阿略斯泰罗斯医疗公司
- 2014-03-05 - 2018-11-23 - A61K31/437
- 本发明提供可用作Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaMKII)抑制剂的化合物、其组合物和其使用方法。心血管疾病仍然是发达国家死亡的第一诱因。此外，发展中国家的心血管疾病发病率显著增高。虽然心血管疾病一般影响老年人，但心血管疾病的前身，尤其是动脉粥样硬化，始于早年生活，使得从幼年时期开始有必要进行初期预防。
- 用于卵巢癌的组合疗法-201280054290.7
- E·M·千;S·E·普莱特;L·F·斯坦卡托 - 伊莱利利公司
- 2012-10-31 - 2018-11-16 - A61K31/437
- 本发明提供了在需要治疗的哺乳动物中治疗卵巢癌的方法，其包括施用有效量的吉西他滨，顺铂或卡铂，与5‑[2‑叔丁基‑5‑(4‑氟‑苯基)‑1H‑咪唑‑4‑基]‑3‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑基胺的组合。
- 专利分类
