[发明专利]可用作蛋白激酶抑制剂的噻吩-甲酰胺类无效

专利信息
申请号: 200780025761.0 申请日: 2007-05-22
公开(公告)号: CN101495474A 公开(公告)日: 2009-07-29
发明(设计)人: G·布兰克雷;J-D·沙里耶;S·杜兰特;R·克内戈泰尔;S·拉玛雅;S·萨迪克 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D409/04 分类号: C07D409/04;C07D409/14;A61K31/381;A61K31/4196;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张 敏
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明也提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和在各种疾患的治疗中使用这些组合物的方法。本发明也提供制备本发明化合物的方法。
搜索关键词: 用作 蛋白激酶 抑制剂 噻吩 甲酰胺
【主权项】:
1.式I化合物:其中R1是H、C1-6脂族基或C3-6环脂族基;G是-C(R)2-或-O-;L是C0-3脂族基,可选地被0-3个JL取代;环A是三唑基,可选地被0-3个JA取代;环B是5-6元芳族单环的环,含有0-3个选自O、N和S的杂原子;环B可选地被0-5个JB取代,并且可选地稠合于环B′;环B′是5-8元芳族或非芳族单环的环,含有0-3个选自O、N和S的杂原子;环B′可选地被0-4个JB′取代;每个JA、JB和JB′独立地是C1-6卤代烷基、卤代基、NO2、CN、Q或-Z-Q;Z独立地是C1-6脂族基,可选地被0-3次出现的-NR-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(=NR)-、-C(=NOR)-、-SO-或-SO2-中断;每个Z可选地被0-2个JZ取代;Q是H;C1-6脂族基;3-8元芳族或非芳族单环的环,具有0-3个独立选自O、N和S的杂原子;或者8-12元芳族或非芳族二环的环系,具有0-5个独立选自O、N和S的杂原子;每个Q可选地被0-5个JQ取代;每个JL和JZ独立地是H、卤代基、C1-6脂族基、C3-6环脂族基、NO2、CN、-NH2、-NH(C1-4脂族基)、-N(C1-4脂族基)2、-OH、-O(C1-4脂族基)、-CO2H、-CO2(C1-4脂族基)、-O(卤代C1-4脂族基)或卤代(C1-4脂族基);每个JQ独立地是M或-Y-M;每个Y独立地是未取代的C1-6脂族基,可选地被0-3次出现的-NR-、-O-、-S-、-C(O)-、-SO-或-SO2-中断;每个M独立地是H、C1-6脂族基、C3-6环脂族基、卤代(C1-4脂族基)、-O(卤代C1-4脂族基)、C3-6杂环基、卤代基、NO2、CN、OH、OR′、SH、SR′、NH2、NHR′、N(R′)2、COH、COR′、CONH2、CONHR′、CONR′2、NHCOR′、NR′COR′、NHCONH2、NHCONHR′、NHCON(R′)2、SO2NH2、SO2NHR′、SO2N(R′)2、NHSO2R′或NR′SO2R′;R是H或未取代的C1-6脂族基;R′是未取代的C1-6脂族基;或者两个R′基团与它们键合的原子一起构成未取代的3-8元非芳族单环的环,具有0-1个独立选自O、N和S的杂原子。
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