[发明专利]可用作蛋白激酶抑制剂的噻吩-甲酰胺类无效
申请号: | 200780025761.0 | 申请日: | 2007-05-22 |
公开(公告)号: | CN101495474A | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
发明(设计)人: | G·布兰克雷;J-D·沙里耶;S·杜兰特;R·克内戈泰尔;S·拉玛雅;S·萨迪克 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D409/04 | 分类号: | C07D409/04;C07D409/14;A61K31/381;A61K31/4196;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张 敏 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 蛋白激酶 抑制剂 噻吩 甲酰胺 | ||
1.式I化合物:
其中
R1是H、C1-6脂族基或C3-6环脂族基;
G是-C(R)2-或-O-;
L是C0-3脂族基,可选地被0-3个JL取代;
环A是三唑基,可选地被0-3个JA取代;
环B是5-6元芳族单环的环,含有0-3个选自O、N和S的杂原子;环B可选地被0-5个JB取代,并且可选地稠合于环B′;
环B′是5-8元芳族或非芳族单环的环,含有0-3个选自O、N和S的杂原子;环B′可选地被0-4个JB′取代;
每个JA、JB和JB′独立地是C1-6卤代烷基、卤代基、NO2、CN、Q或-Z-Q;
Z独立地是C1-6脂族基,可选地被0-3次出现的-NR-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(=NR)-、-C(=NOR)-、-SO-或-SO2-中断;每个Z可选地被0-2个JZ取代;
Q是H;C1-6脂族基;3-8元芳族或非芳族单环的环,具有0-3个独立选自O、N和S的杂原子;或者8-12元芳族或非芳族二环的环系,具有0-5个独立选自O、N和S的杂原子;每个Q可选地被0-5个JQ取代;
每个JL和JZ独立地是H、卤代基、C1-6脂族基、C3-6环脂族基、NO2、CN、-NH2、-NH(C1-4脂族基)、-N(C1-4脂族基)2、-OH、-O(C1-4脂族基)、-CO2H、-CO2(C1-4脂族基)、-O(卤代C1-4脂族基)或卤代(C1-4脂族基);
每个JQ独立地是M或-Y-M;
每个Y独立地是未取代的C1-6脂族基,可选地被0-3次出现的-NR-、-O-、-S-、-C(O)-、-SO-或-SO2-中断;
每个M独立地是H、C1-6脂族基、C3-6环脂族基、卤代(C1-4脂族基)、-O(卤代C1-4脂族基)、C3-6杂环基、卤代基、NO2、CN、OH、OR′、SH、SR′、NH2、NHR′、N(R′)2、COH、COR′、CONH2、CONHR′、CONR′2、NHCOR′、NR′COR′、NHCONH2、NHCONHR′、NHCON(R′)2、SO2NH2、SO2NHR′、SO2N(R′)2、NHSO2R′或NR′SO2R′;
R是H或未取代的C1-6脂族基;
R′是未取代的C1-6脂族基;或者两个R′基团与它们键合的原子一起构成未取代的3-8元非芳族单环的环,具有0-1个独立选自O、N和S的杂原子。
2.权利要求1的化合物,其中G是-C(R)2-。
3.权利要求1的化合物,其中G是O。
4.权利要求1-3任意一项的化合物,其中R1是H。
5.权利要求1-4任意一项的化合物,其中环A是
6.权利要求5的化合物,其中环A是
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