[发明专利]2-烷氧基-3,4,5-三羟基-烷基酰胺-苯并噻吖庚因,它们的制备,含有它们的组合物和它们的用途无效
申请号: | 200780018956.2 | 申请日: | 2007-05-23 |
公开(公告)号: | CN101454278A | 公开(公告)日: | 2009-06-10 |
发明(设计)人: | J·张;Y·贝内德蒂;F·纳迪;A·科默康 | 申请(专利权)人: | 塞诺菲-安万特 |
主分类号: | C07C281/10 | 分类号: | C07C281/10;C07D493/04;C07D307/32;A61K31/55 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段家荣;林 森 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 2-烷氧基-3,4,5-三羟基-烷基酰胺-苯并噻吖庚因,它们的制备,含有它们的组合物和它们的用途。本发明特别涉及2-烷氧基-3,4,5-三羟基-烷基酰胺-苯并噻吖庚因,它们的制备,含有它们的组合物和它们作为药品的用途,尤其作为抗癌剂的用途。 | ||
搜索关键词: | 烷氧基 羟基 烷基 噻吖庚 它们 制备 含有 组合 用途 | ||
【主权项】:
1. 以下通式(I)的产品:其中:a)R1独立地选自(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、环烷基(C1-C12)烷基、环烷基(C2-C12)烯基、环烷基(C2-C12)炔基、杂环基(C1-C12)烷基、杂环基(C2-C12)烯基、杂环基(C2-C12)炔基、芳基(C1-C12)烷基、芳基(C2-C12)烯基、芳基(C2-C12)炔基、杂芳基(C1-C12)烷基、杂芳基(C2-C12)烯基和杂芳基(C2-C12)炔基,每个R1的芳基任选地被一个或多个卤素取代;b)R2选自(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基、(C1-C6)烷基硫代(C1-C6)烷基、二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、芳氧基(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;c)R3选自H、COO(R5)、CONH(R5)、CO(R5)、O(R5)和R5;d)R4独立地选自H、F、Cl、Br、N(R5)2、NO2、CN、COO(R5)、CON(R5)2、NHCO(R5)、NHCOO(R5)、OCONH(R5)、O(R5)和R5,或者与苯基的2个相邻碳相连的两个取代基R4一起构成选自环烷基、杂环基、芳基或杂芳基的环,所述环任选地被一个或多个R4取代;e)m取值0、1、2、3或4;f)X选自S、SO或SO2;g)R5独立地选自不成键的电子对、H、(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、卤代(C1-C12)烷基、芳基(C1-C12)烷基、杂芳基(C1-C12)烷基、杂芳基芳基(C1-C12)烷基、芳基、杂芳基和环烷基,其中每个R5任选地被至少一个选自下述取代基取代:OH、卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、芳基(C1-C4)烷基、芳基、杂芳基(C1-C4)烷基、杂芳基、-N(CH3)2、-NH2、CONH2,每个Rz独立地选自H、COO(R5)、CONH(R5)、CON(R5)2、CO(R5)、R5,其中每个R5独立地选自(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、芳基(C1-C4)烷基、杂芳基(C1-C4)烷基,其中每个R5任选地被选自下述取代基取代:OH、卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、芳基(C1-C4)烷基、芳基、杂芳基(C1-C4)烷基、杂芳基;在当R1是(E)-CH=CH-C(CH3)3,R2是甲基,X是S和m是0时的条件下,那么R3不是氢原子、(3,5-二氟-苯基)甲基或-CH2-CH=CH2基团。
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