[发明专利]N－（2，3，4，5，6－五羟基己基）－L－氨基酸合铂、其制备方法及应用

摘要

本发明公开了一类低肾毒性合铂类抗肿瘤化合物，还公开该化合物的制备方法及在抗肿瘤中的用途。体外和体内试验表明，本发明化合物具有确切的抗肿瘤活性。与顺铂相比，本发明化合物治疗肿瘤时在肿瘤组织中可以达到与顺铂同样水平的分布，但在肾脏等重要器官中的分布远低于顺铂在肾脏中的分布，在尿和粪中保持了比顺铂治疗高得多的珀水平，促使铂经尿从体内排出，因而不显示肾毒性，可以安全有效的用于肿瘤治疗。

主权项

1. N-(2，3，4，5，6-五羟基己基)-L-氨基酸合铂化合物，为通式(1)所示的结构：其中R选自氢、CH₃、CH(CH₃)₂、CH₂CH(CH₃)₂、CH(CH₃)CH₂CH₃、CH₂C₆H₅、CH₂C₆H₄-OH-p、CH₂OH、CH(OH)CH₃、CH₂CO₂H、CH₂CH₂CO₂H、吲哚-5-基-CH₂、、CH₂CH₂SH、CH₂CH₂SCH₃、CH₂CH₂CH₂NHC(NH)NH₂、CH₂CONH₂、CH₂CH₂CONH₂、咪唑-4-基-CH₂、CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂、环丁氨-2-基或4-羟基环丁氨-2-基。