[发明专利]N-(2,3,4,5,6-五羟基己基)-L-氨基酸合铂、其制备方法及应用无效

专利信息
申请号: 200710063671.2 申请日: 2007-02-07
公开(公告)号: CN101239990A 公开(公告)日: 2008-08-13
发明(设计)人: 彭师奇;赵明;王玉记;侯宝光 申请(专利权)人: 首都医科大学
主分类号: C07F15/00 分类号: C07F15/00;A61K31/555;A61K31/282;A61P35/00
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 代理人: 孙皓晨
地址: 100054*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 羟基 氨基酸 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1. N-(2,3,4,5,6-五羟基己基)-L-氨基酸合铂化合物,为通式(1)所示的结构:

其中R选自氢、CH3、CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、CH2C6H5、CH2C6H4-OH-p、CH2OH、CH(OH)CH3、CH2CO2H、CH2CH2CO2H、吲哚-5-基-CH2、、CH2CH2SH、CH2CH2SCH3、CH2CH2CH2NHC(NH)NH2、CH2CONH2、CH2CH2CONH2、咪唑-4-基-CH2、CH2CH2CH2CH2NH2、环丁氨-2-基或4-羟基环丁氨-2-基。

2. 一种制备权利要求1N-(2,3,4,5,6-五羟基己基)-L-氨基酸合铂化合物的方法,包括:

(1)使D-葡萄糖和L-葡萄糖基氨基酸在NaOH存在下缩合,制备Schiff’s碱;

(2)在NaBH4存在下将Schiff’s碱还原,得到N-葡萄糖基氨基酸钠盐;

(3)将N-葡萄糖基氨基酸钠盐酸化,得到N-葡萄糖基氨基酸;

(4)N-葡萄糖基氨基酸与K2[PtCl4]配位,得到N-(2,3,4,5,6-五羟基己基)-L-氨基酸合铂。

3. 一种药物组合物,其特征在于,由治疗上有效量的权利要求1的N-(2,3,4,5,6-五羟基己基)-L-氨基酸合铂化合物和药学上可接受的载体组成。

4. 权利要求1的N-(2,3,4,5,6-五羟基己基)-L-氨基酸合铂化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。

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