[发明专利]N-(2,3,4,5,6-五羟基己基)-L-氨基酸合铂、其制备方法及应用无效
| 申请号: | 200710063671.2 | 申请日: | 2007-02-07 |
| 公开(公告)号: | CN101239990A | 公开(公告)日: | 2008-08-13 |
| 发明(设计)人: | 彭师奇;赵明;王玉记;侯宝光 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
| 主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61K31/555;A61K31/282;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 孙皓晨 |
| 地址: | 100054*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 羟基 氨基酸 制备 方法 应用 | ||
1. N-(2,3,4,5,6-五羟基己基)-L-氨基酸合铂化合物,为通式(1)所示的结构:
其中R选自氢、CH3、CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、CH2C6H5、CH2C6H4-OH-p、CH2OH、CH(OH)CH3、CH2CO2H、CH2CH2CO2H、吲哚-5-基-CH2、、CH2CH2SH、CH2CH2SCH3、CH2CH2CH2NHC(NH)NH2、CH2CONH2、CH2CH2CONH2、咪唑-4-基-CH2、CH2CH2CH2CH2NH2、环丁氨-2-基或4-羟基环丁氨-2-基。
2. 一种制备权利要求1N-(2,3,4,5,6-五羟基己基)-L-氨基酸合铂化合物的方法,包括:
(1)使D-葡萄糖和L-葡萄糖基氨基酸在NaOH存在下缩合,制备Schiff’s碱;
(2)在NaBH4存在下将Schiff’s碱还原,得到N-葡萄糖基氨基酸钠盐;
(3)将N-葡萄糖基氨基酸钠盐酸化,得到N-葡萄糖基氨基酸;
(4)N-葡萄糖基氨基酸与K2[PtCl4]配位,得到N-(2,3,4,5,6-五羟基己基)-L-氨基酸合铂。
3. 一种药物组合物,其特征在于,由治疗上有效量的权利要求1的N-(2,3,4,5,6-五羟基己基)-L-氨基酸合铂化合物和药学上可接受的载体组成。
4. 权利要求1的N-(2,3,4,5,6-五羟基己基)-L-氨基酸合铂化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。
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