[发明专利]一种用于制备依普利酮中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 200710044877.0 申请日: 2007-08-15
公开(公告)号: CN101121652A 公开(公告)日: 2008-02-13
发明(设计)人: 刘喜荣;申玉良;谢来宾;何辉贤 申请(专利权)人: 湖南甾体化学品有限公司
主分类号: C07C51/34 分类号: C07C51/34;C07D307/94
代理公司: 上海光华专利事务所 代理人: 余明伟
地址: 4220*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 发明提供了一种17β-羟基-7α-羧基-3-氧代-17α-孕甾-4,9(11)-二烯-21-羧酸-γ-内酯的制备方法,本发明以Δ9(11)-刊利酮为起始原料,在CuB或者CuB2存在下,于溶剂中与烯基卤化镁反应,然后在溶剂存在下,通入臭氧与氧气的混合物参与反应,加入过氧酸,然后从反应产物中收集目标产物。本发明能以较高收率及高选择性得到纯度较高产物,简单,安全,纯化方便,大大降低了生产成本。对环境污染小,因而便于工业化实施。
搜索关键词: 一种 用于 制备 依普利酮 中间体 方法
【主权项】:
1.一种用于制备依普利酮中间体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将式(3)所示的化合物在CuB或者CuB2存在下,于溶剂中与烯基卤化镁反应,然后从反应产物中收集式(4)所示的化合物,反应方程式如下:其中:X为氯、溴或碘;B为氯、溴、碘、醋酸根或乙酰基丙酮;(2)将式(4)所示的化合物,在溶剂存在下,通入臭氧与氧气的混合物参与反应,然后加入过氧酸,然后从反应产物中收集式(2)所示的目标产物-17β-羟基-7α-羧基-3-氧代-17α-孕甾-4,9(11)-二烯-21-羧酸-γ-内酯,反应方程式如下:
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