[发明专利]一种用于制备依普利酮中间体的制备方法

摘要

本发明提供了一种17β－羟基－7α－羧基－3－氧代－17α－孕甾－4，9(11)－二烯－21－羧酸－γ－内酯的制备方法，本发明以Δ⁹⁽¹¹⁾－刊利酮为起始原料，在CuB或者CuB₂存在下，于溶剂中与烯基卤化镁反应，然后在溶剂存在下，通入臭氧与氧气的混合物参与反应，加入过氧酸，然后从反应产物中收集目标产物。本发明能以较高收率及高选择性得到纯度较高产物，简单，安全，纯化方便，大大降低了生产成本。对环境污染小，因而便于工业化实施。

主权项

1.一种用于制备依普利酮中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将式(3)所示的化合物在CuB或者CuB₂存在下，于溶剂中与烯基卤化镁反应，然后从反应产物中收集式(4)所示的化合物，反应方程式如下：其中：X为氯、溴或碘；B为氯、溴、碘、醋酸根或乙酰基丙酮；(2)将式(4)所示的化合物，在溶剂存在下，通入臭氧与氧气的混合物参与反应，然后加入过氧酸，然后从反应产物中收集式(2)所示的目标产物-17β-羟基-7α-羧基-3-氧代-17α-孕甾-4，9(11)-二烯-21-羧酸-γ-内酯，反应方程式如下：