[发明专利]制备二氢喹唑啉的方法有效
| 申请号： | 200680021104.4 | 申请日： | 2006-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN101213180A | 公开（公告）日： | 2008-07-02 |
| 发明（设计）人： | 克特·戈森;奥利弗·库恩;马蒂亚斯·贝尔韦;约阿希姆·克吕格尔;汉斯－克里斯蒂安·米利齐泽 | 申请（专利权）人： | 艾库里斯有限及两合公司 |
| 主分类号： | C07D239/78 | 分类号： | C07D239/78;C07D239/80;C07D239/84 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 吴小明 |
| 地址： | 德国伍*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及制备式(I)的二氢喹唑啉的方法，所述二氢喹唑啉用于制备药物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 二氢喹唑啉 方法 | ||
【主权项】：
1.用于制备式(I)的化合物的方法，![]()
其中Ar表示芳基，其中芳基可以被1至3个取代基取代，其中所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组：烷基，烷氧基，甲酰基，羧基，烷基羰基，烷氧基羰基，三氟甲基，卤素，氰基，羟基，氨基，烷基氨基，氨基羰基和硝基，其中烷基可以被1至3个取代基取代，其中所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组：卤素，氨基，烷基氨基，羟基和芳基，或在芳基上的取代基中的两个，与它们所键合的碳原子一起形成1，3-二氧戊环，环戊环或环己环，并且任选地存在的第三个取代基与其独立地选自提及的组，R1表示氢，氨基，烷基，烷氧基，烷基氨基，烷硫基，氰基，卤素，硝基或三氟甲基，R2表示氢，烷基，烷氧基，烷硫基，氰基，卤素，硝基或三氟甲基，R3表示氨基，烷基，烷氧基，烷基氨基，烷硫基，氰基，卤素，硝基，三氟甲基，烷基磺酰基或烷基氨基磺酰基或原子团R1，R2和R3之一表示氢，烷基，烷氧基，氰基，卤素，硝基或三氟甲基，其它两个与它们所键合的碳原子一起形成1，3-二氧戊环，环戊环或环己环，R4表示氢或烷基，R5表示氢或烷基或在哌嗪环中的原子团R4和R5与彼此直接相对的碳原子键合，并且形成亚甲桥，所述亚甲桥任选地被1至2个甲基取代，R6表示氢，烷基，烷氧基，烷硫基，甲酰基，羧基，氨基羰基，烷基羰基，烷氧基羰基，三氟甲基，卤素，氰基，羟基或硝基，R7表示氢，烷基，烷氧基，烷硫基，甲酰基，羧基，烷基羰基，烷氧基羰基，三氟甲基，卤素，氰基，羟基或硝基且R8表示氢，烷基，烷氧基，烷硫基，甲酰基，羧基，烷基羰基，烷氧基羰基，三氟甲基，卤素，氰基，羟基或硝基，所述方法是通过使用碱或酸进行式(II)的化合物的酯的水解来进行，![]()
其中Ar，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8具有上面指定的含义，且R9表示C1-C4-烷基，所述方法的特征在于如下制备式(II)的化合物：通过使其中R1，R2，R3，R6，R7和R8具有上面指定的含义且R9表示C1-C4-烷基的式(III)的![]()
化合物，在碱存在的情况下与其中Ar，R4和R5具有上面指定的含义的式(IV)的化合物反应![]()
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