[发明专利]包含二芳基胺的化合物和组合物及其作为类固醇激素核受体调节剂的用途

摘要

本文了描述了包含二芳基胺结构特征的化合物。本文也描述了制备此类化合物的方法、使用此类化合物调节类固醇激素核受体活性的方法以及包含此类化合物的药物组合物和药物。本文也描述了使用此类化合物、药物组合物和药物治疗和/或预防与类固醇激素核受体活性相关的疾病或病症的方法。

主权项

1.具有式(1)结构的化合物或其可药用盐、可药用N-氧化物、药物活性代谢物、可药用前药或可药用溶剂化物其中，(a)A是CR₃＝CR₄、N＝CR₄、CR₃＝N或CR₃R_3’；Q是CR₅＝CR₆、N＝CR₆、CR₅＝N或CR₆R_6’；L是CR₉或N；Z是CR₈或N；(b)R₁选自H、OH、NH₂、SH、NO₂、CN和任选取代的选自下列的基团：-L₁-烷基、-L₁-环烷基、-L₁-杂烷基、-L₁-卤烷基、-L₁-芳基、-L₁-杂环烷基和-L₁-杂芳基，其中L₁选自键、O、NH、S、-C(O)-、-C(S)-、-C(O)O-、-C(O)NH-、-S(O)-、-S(O)₂和-S(O)NH-；其中所述的任选取代基选自卤素、OH、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤-C_1-6烷基和卤-C_1-6烷氧基；(c)R₂选自H和任选取代的选自下列的基团：-L₂-烷基、-L₂-环烷基、-L₂-杂烷基、-L₂-卤烷基、-L₂-芳基、-L₂-杂环烷基和-L₂-杂芳基，其中L₂选自键、-C(O)-、-C(S)-、-C(O)O-、-C(O)NH-、-S(O)-、-S(O)₂和-S(O)NH-；其中所述的任选取代基选自卤素、OH、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤-C_1-6烷基、卤-C_1-6烷氧基、芳基、卤芳基和杂芳基；R₃、R_3’、R₄、R₅、R₆、R_6’、R₈和R₉独立地选自H、卤素、OH、NH₂、SH、NO₂、CN和任选取代的选自下列的基团：-L₃-烷基、-L₃-环烷基、-L₃-杂烷基、-L₃-卤烷基、-L₃-芳基、-L₃-杂环烷基和-L₃-杂芳基，其中L₃选自键、O、NH、S、-C(O)-、-C(S)-、-C(O)O-、-C(O)NH-、-S(O)-、-S(O)₂和-S(O)NH-；其中所述的任选取代基选自卤素、OH、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤-C_1-6烷基和卤-C_1-6烷氧基；R₂和R₃一起形成任选取代的4至8元环；其中环是杂环、环烷基或芳基；(d)R₇选自H、卤素和任选取代的选自下列的基团：-L₄-H、-L₄-烷基、-L₄-环烷基、-L₄-杂烷基、-L₄-卤烷基、-L₄-芳基、-L₄-杂环烷基和-L₄-杂芳基，其中L₄选自键、O、NH、OCH₂、NHCH₂、S、C₁-C₆亚烷基、-C(O)-、-C(S)-、-C(O)O-、-C(O)NH-、-S(O)-、-S(O)₂和-S(O)NH-；其中所述的任选取代基选自H、卤素、氰基、OH、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤烷基、C₁-₆烷氧基、卤-C_1-6烷氧基、C₁-C₄硫烷基、C₁-C₄硫烷氧基芳基、芳基、卤芳基、杂芳基、卤杂芳基和NR₁₀R₁₁；(e)R₁₀和R₁₁独立地选自C₁-C₆烷基和C₁-C₆卤烷基，或者R₁₀和R₁₁一起形成任选取代的3至8元杂环；(f)X是O、NR₂或S；(g)Y是N；条件是当L是N并且Z是C时，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈和R₉各自不是H。