[发明专利]新的3－芳基－1,2－苯并异唑衍生物，含有它们的组合物及其用途

摘要

本发明涉及新式(I)产品，式中：A1和A2代表CH或N；X代表Cra或N；Y代表CRb或N；R₁、R₂、R₃和R₄，相同或不同，特别代表氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、OR₅、SR₅、NR₅R₆、C(O)R₅、C(O)OR₅、C(O)NR₅R₆、S(O)R₅、S(O)₂R₅、S(O)NR₅R₆、S(O)₂NR₅R₆、NR₆C(O)R₅、NR₆C(O)OR₅、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基，所有基任选地被取代；Ra特别代表卤素、羟基、烷氧基、硝基；Rb特别代表氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、－W－(C₁－C₃烷基)m－R₅基；R₅和R₆特别代表烷基、芳烷基或杂芳烷基，它们任选地被取代；所述产品都是异构体与盐的形式，以及它们作为药品的用途。

主权项

1.式(I)产品：式中：A1和A2，相同或不同，代表CH或N；X代表CRa或N；Y代表CRb或N；R1、R₂、R₃和R₄，相同或不同，选自氢或卤素原子、氰基、硝基、三氟甲基、OR₅、SR₅、NR₅R₆、C(O)R₅、C(O)OR₅、C(O)NR₅R₆、S(O)R₅、S(O)₂R₅、S(O)NR₅R₆、S(O)₂NR₅R₆、NR₆C(O)R₅、NR₆C(O)OR₅、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；其条件是烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基可以被取代；当Rb是氢原子时，Ra代表卤素原子、羟基或硝基；当Rb不是氢原子时，Ra代表氢原子或卤素原子、羟基、甲基或乙基或烷氧基或羟基甲基或硝基或羧基或氰基；Rb代表氢原子或卤素原子或氰基或硝基或三氟甲基或(C1-C3-烷基)n-W-(C1-C3烷基)m-R₅基；R₅和R₆独自选自氢原子或基烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；其条件是烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基可以被取代；n和m独自选自0和1；W选自单键、氧或硫原子、C1-C3-烷基、C1-C3-烯基、C1-C3-烯基、C3-C7-环烷基、C3-C7-杂环烷基、芳基、杂芳基、NH、-CH＝N-、N-(C1-C3-烷基)、C(O)、C(O)-O、C(O)-NH、C(O)-N(C1-C3-烷基)、O-C(O)、O-C(O)-NH、NH-C(O)、NH-C(O)-O、N(C1-C3-烷基)-C(O)、NH-O、N(C1-C3-烷基)-O、S(O)-NH、S(O)₂-NH、S(O)-N(C1-C3-烷基)、S(O)₂-N(C1-C3-烷基)、NH-S(O)、NH-S(O)₂、N(C1-C3-烷基)-S(O)、N(C1-C3-烷基)-S(O)₂、O-S(O)、O-S(O)₂、S(O)-O、S(O)₂-O、O-P(C1-C3烷基)(O)、O-P(O)₂、NH-P(C1-C3烷基)(O)、NH-P(O)2、P(C1-C3烷基)(O)-NH、P(O)2-NH；下述产品除外：4-(1，2-苯并异唑-3-基)苯-1，3-二醇，所述式(I)产品呈任何可能的外消旋、对映异构体和非对映异构体的异构体形式，以及所述式(I)产品与无机酸和有机酸的加成盐或与无机碱和有机碱的加成盐。