[发明专利]抗糖尿病药那格列酮中间体的制备方法无效
| 申请号： | 200610147304.6 | 申请日： | 2006-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN101200416A | 公开（公告）日： | 2008-06-18 |
| 发明（设计）人： | 马文宁;张殊佳;王磊;周华勇;周庆武 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团上海海尼药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C47/57 | 分类号： | C07C47/57;C07C45/61;C07D277/34 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 201318上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了抗糖尿病药那格列酮的中间体制备新方法。以6－甲氧基－2－萘醛、邻氟氯苄、噻唑烷二酮为原料，以无水三氯化铝、碳酸钾、哌啶、冰醋酸为试剂，简便、高效。本发明涉及的芳环甲基醚化合物脱甲基的方法适用于任何含甲氧基的芳环化合物脱甲基反应。本发明方法工艺简单、适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 糖尿病 格列酮 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种抗糖尿病药那格列酮中间体1 6-羟基-2-萘醛的制备方法，其特征在于该方法为：将1～200g 6-甲氧基-2-萘醛与3～300g无水三氯化铝研磨混匀，其中6-甲氧基-2-萘醛与无水三氯化铝的摩尔配比为1∶2～6，优选为1∶3～4；在80～100℃的油浴下进行反应，时间为0.2～1.5小时，将反应混合物冷却后倒入100～1000mL乙酸乙酯、100～1000g冰、5～150mL盐酸的混合物中，使固体全部溶解，分出乙酸乙酯层，用饱和食盐水洗涤，蒸除溶剂得到本发明中间体1![]()
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