[发明专利]一类抗粘附活性的乳糖簇及其荧光标记物无效
申请号: | 200610078665.X | 申请日: | 2006-04-30 |
公开(公告)号: | CN1834104A | 公开(公告)日: | 2006-09-20 |
发明(设计)人: | 李中军;李庆;赵致辉;孟祥豹 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
主分类号: | C07H7/02 | 分类号: | C07H7/02;A61K31/7028;A61P43/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 100083*** | 国省代码: | 北京;11 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及一类新的乳糖簇和其荧光标记物,及其制备方法和在制备抗粘附、抗休克药物及作为分子探针在生物学研究中的用途。该类化合物能够有效地抑制内皮细胞和白细胞的粘附,减轻休克的程度,延长存活时间,可作为抗炎、抗休克药物用于重症休克病人的抢救和治疗。部分糖簇的荧光标记物,可作为分子探针用于粘附位点的研究。 | ||
搜索关键词: | 一类 粘附 活性 乳糖 及其 荧光 标记 | ||
【主权项】:
1、具有通式(I)的抗粘附活性的乳糖簇化合物,R1选自聚乙二醇、2-氨基-1,3-丙二醇及多元羧酸中的一种或几种,其中m为2、4、6。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京大学,未经北京大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200610078665.X/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 基于茶多酚加合脱氧糖酮抑制Amadori重排产物降解的机制提高其产率的方法-201910994751.2
- 张晓鸣;于莙禾;崔和平;詹欢;翟昀;于静洋;夏书芹 - 江南大学
- 2019-10-18 - 2023-05-12 - C07H7/02
- 本发明公开了基于茶多酚加合脱氧糖酮抑制Amadori重排产物(ARP)降解的机制提高其产率的方法,其具体方法为:取氨基酸、糖和茶多酚加水溶解,调节混合溶液pH;将所得混合液置于反应瓶中,并在恒定水浴温度下加热得到反应液;将所得反应液在恒定温度下进行真空减压脱水反应,反应结束后使用冰浴冷却终止反应,得到固体反应物,用水复溶得到ARP溶液;本发明基于茶多酚通过捕获ARP的初级降解产物即脱氧糖酮化合物与真空减压脱水的协同作用,促进了ARP的形成并抑制其降解,从而使得ARP大量累积富集。本发明中所述方法操作简单、绿色、反应时间短,条件温和,所得ARP产率可达80%以上,具有较强的创新性和显著的进步性。
- 一种人参特有化合物精氨酸糖苷AF的分离纯化方法-202110141377.9
- 李伟;段月阳;刘伟;高栩飞;陈轩;王梓 - 吉林农业大学
- 2021-02-02 - 2021-08-13 - C07H7/02
- 精氨酸单糖苷英文名为Arginyl‑Fructose,简称AF,又称为精氨酸果糖苷,存在于自然界的多种植物中,也是鲜人参加工成红参、生晒参过程中产生的一种美拉德反应产物,其中在红参中含量高达0.66~2.60%,且具有明显的药理活性,是红参的特征性和标志性成分之一。本发明提供了一种简单、高效的精氨酸单糖苷的方法,具体涉及利用醋酸水溶液和一定量的三氯化铁代替传统蒸馏水提取的新工艺方法。该方法中,醋酸作为易挥发的成分,不会对后续分离纯化产生影响,且对人体无伤害,三氯化铁也易过滤除去,抑制了AF的水解,提高了AF提取率,简化了提取步骤,节约了成本,利于产业化应用。
- 具有葡萄糖醛酸结构的磺酰胺类化合物的制备方法及医药用途-201711419056.0
- 刘洋;郭春;侯状;程卯生;闫海宁;张淼 - 沈阳药科大学
- 2017-12-25 - 2021-02-05 - C07H7/02
- 本发明属于医药技术领域,提供具有通式(I)和(II)所示结构的具有葡萄糖醛酸结构的磺酰胺类化合物,其中涉及的通式(I)和(II)中的R的定义如权利要求书和说明书所述。本发明还涉及该类化合物的制备方法,以及它们在作为抗青光眼药物方面的潜在应用。
- 用作风味分子的糖-二肽轭合物-201680005102.X
- C·M·斯玛里托-梅诺齐;F·维顿;T·霍夫曼;M·克兰兹 - 雀巢产品有限公司
- 2016-01-26 - 2020-07-17 - C07H7/02
- 本发明涉及用于增强食物产品的风味和鲜味的化合物和组合物。具体地,本发明涉及具有通式(I)的化合物及包含所述化合物的组合物。
- 唾液酸类似物-201280052218.0
- E·喀基斯;S·忠格斯;H·赵 - 奥特吉尼克斯制药公司
- 2012-10-24 - 2019-09-24 - C07H7/02
- 本发明提供了可用于治疗唾液酸缺乏的唾液酸类似物和它们的组合物。
- 糖氨基酸及利用糖氨基酸制备的寡糖模拟物-201810311402.1
- 胡静;尹健;田光宗 - 江南大学
- 2018-04-09 - 2018-09-14 - C07H7/02
- 本发明属于糖化学领域,尤其涉及糖氨基酸及利用糖氨基酸制备的寡糖模拟物,以廉价易得的D‑葡萄糖和D‑半乳糖为起始原料,经过一系列反应得到全苄基保护的糖烯,后者在硝酸铈铵(CAN)的作用下通过一步自由基加成分别得到SAAs的前体2‑C‑硝基类化合物,再经过Pd/C氢化反应脱Bn保护和还原氨化、选择性Boc保护反应得到氨基被保护的中间产物;然后,利用TIPSCl对C‑6位羟基选择性保护,再对C‑3和C‑4羟基进行Bn保护、C‑6羟基脱TIPS保护;最后经过对C‑6羟基氧化得到葡萄糖型和半乳糖型的SAAs砌块;利用获得的SAAs为基础合成以酰胺键连接的直链型寡糖模拟物,经缩合反应得到同源和异源的直链二聚、四聚、八聚的九种寡糖模拟物,该方法简单方便,快速有效。
- 一种从微生物发酵液中分离提纯和喷雾干燥制备N-乙酰神经氨酸干粉的方法-201610003300.4
- 袁丽霞;吴金勇;陈祥松;孙立洁;王纪;姚建铭;王刚;朱薇薇;费贤春;王煜 - 武汉中科光谷绿色生物技术有限公司
- 2016-01-05 - 2018-07-10 - C07H7/02
- 本发明提供了一种从微生物发酵液中分离提纯和喷雾干燥制备N‑乙酰神经氨酸干粉的方法,其特征在于:以大肠杆菌发酵生产N‑乙酰神经氨酸的发酵液为原料,通过除菌、除蛋白、脱色、除盐、浓缩等预处理后,浓缩液进入喷雾干燥器进行喷雾干燥得到N‑乙酰神经氨酸干粉。本发明的方法简单易操作,得到的干粉粒度好、纯度高(90%以上),省去了结晶过程和洗涤过程,节约了大量的有机溶剂,降低了大量成本,可满足其在化妆品、护理品、卫生用品等行业的需求,适合于工业化发酵生产N‑乙酰神经氨酸的制备。
- 烟用单体香料Mal‑Ile、制备方法及其应用-201410586132.7
- 芦昶彤;陈芝飞;孙志涛;李耀光;罗灿选;赵志伟;李成刚 - 河南中烟工业有限责任公司
- 2014-10-28 - 2017-08-29 - C07H7/02
- 本发明涉及一种新型烟用单体香料Mal‑Ile、制备方法及其应用。所述Mal‑Ile结构式如下。本发明对该单体香料进行卷烟物理保润性能测试和成品卷烟内在感官质量评价,发现其不仅可明显提高烟丝的物理保润性能,同时具有显著改善卷烟感官质量的作用,可降低卷烟的刺激性和杂气,提升卷烟烟气圆润感。
- 烟用单体香料Mal‑Val、制备方法及其应用-201410586186.3
- 芦昶彤;陈芝飞;李成刚;赵永振;孙九喆;孙志涛;李红涛 - 河南中烟工业有限责任公司
- 2014-10-28 - 2017-08-29 - C07H7/02
- 本发明涉及一种新型烟用单体香料Mal‑Val、制备方法及其应用。所述Mal‑Val结构如下。本发明对该单体香料进行物理保润性能测试和内在感官质量评价,发现其具有显著提高烟丝物理保润性能的作用,同时对卷烟感官质量具有明显改善作用,降低刺激性和杂气,提升了卷烟烟气圆润感。
- 亲水型烟草增香保润剂Mal‑Ala、制备方法及其应用-201410586174.0
- 陈芝飞;芦昶彤;孙志涛;郝辉;杨金初;马宇平 - 河南中烟工业有限责任公司
- 2014-10-28 - 2017-08-29 - C07H7/02
- 本发明属烟用保润剂技术领域,具体涉及一种新型亲水型烟草增香保润剂Mal‑Ala、制备方法及其应用。所述Mal‑Ala结构式如下所示。本发明对该化合物进行物理保润性能测试和内在感官质量评价,发现其具有显著提高烟丝物理保润性能的作用,同时对卷烟感官质量具有明显改善作用,降低刺激性和杂气,提升了卷烟烟气圆润感。
- 烟用单体香料Mal‑Thr、制备方法及其应用-201410584039.2
- 芦昶彤;陈芝飞;李怀奇;宋金勇;孙志涛;马宇平 - 河南中烟工业有限责任公司
- 2014-10-28 - 2017-08-29 - C07H7/02
- 本发明涉及一种新型烟用单体香料Mal‑Thr、制备方法及其应用。所述Mal‑Thr结构如下。本发明对该单体香料进行卷烟物理保润性能测试和成品卷烟内在感官质量评价,发现其不仅可明显提高烟丝的物理保润性能,同时具有显著改善卷烟感官质量的作用,可降低卷烟的刺激性和杂气,提升卷烟烟气圆润感。
- 糖衍生物烟用增香保润剂Mal‑Trp、制备方法及其应用-201410584040.5
- 马宇平;陈芝飞;芦昶彤;蔡丽丽;孙志涛;郝辉 - 河南中烟工业有限责任公司
- 2014-10-28 - 2017-08-29 - C07H7/02
- 本发明本发明属于烟用保润剂技术领域,具体涉及一种糖衍生物烟用增香保润剂Mal‑Trp、制备方法及其应用。所述Mal‑Trp结构式为。本发明对该化合物进行物理保润性能测试和内在感官质量评价,发现其具有显著提高烟丝物理保润性能的作用,同时对卷烟感官质量具有明显改善作用,降低刺激性和杂气,提升了卷烟烟气圆润感。
- 一种精氨酸单糖苷(AF)的新合成方法及其在医药方面的用途-201610172045.6
- 丁传波;宋明铭;李莹;赵婷;王佳琪;高铭彤;刘文丛;郑毅男 - 郑毅男
- 2016-03-24 - 2017-08-04 - C07H7/02
- 本发明提供一种精氨酸单糖苷(AF)人工合成方法,此合成方法合成率高,对环境友好,同时适用于工业化生产。即精氨酸与一种或者两种以上单糖的组合在一种或者两种以上溶剂中反应,此反应系统可以添加如下物质,维生素C、亚硫酸钠、可食用有机酸中的一种或者两种以上的混合物,加热时间为120℃‑200min,最佳反应温度为80℃,生成精氨酸双单糖苷。本发明揭示了合成后的精氨酸单糖苷能够很好的清除羟基自由基和超氧阴离子,同时能够抑制H22荷瘤小鼠肿瘤的生长,提高免疫抑制小鼠的免疫力。
- 一种氨基酮糖类有机钢筋阻锈剂及其制备方法-201610750533.0
- 赵旦;蔡景顺;石亮;姜骞;刘建忠;沙建芳;穆松 - 江苏苏博特新材料股份有限公司
- 2016-08-29 - 2017-02-01 - C07H7/02
- 本发明公开了一种氨基酮糖类有机钢筋阻锈剂。本发明所述氨基酮糖类有机钢筋阻锈剂由醛糖与胺经阿马多利重排反应得到,所述的醛糖包括葡萄糖,半乳糖,甘露糖,来源广泛,绿色环保;所述的胺为,其中R1和R2独立地选自含有1‑15个碳的直链、支链、环状烷基、芳烷基、芳基、链烯基、醚烷基、氨基烷基、烷基醇、烷基胺、烷基羧酸或氢原子,R1和R2可以成环,R1和R2不能同时为氢原子。本发明合成工艺简单,制备的阻锈剂具有高效阻锈、绿色环保的特点,具有显著的应用价值和广阔的市场前景。
- 精氨酸果糖苷(AF)制备方法及其医用用途-201410305612.1
- 郑毅男;赵婷;胡同童;丁传波;张晶;李伟 - 郑毅男
- 2014-06-28 - 2015-11-25 - C07H7/02
- 本发明公开了精氨酸果糖苷的制造方法及在预防治疗糖尿病中的医用用途,精氨酸果糖苷对2型糖尿病具有预防治疗作用,对于2型糖尿病患者具有降低空腹血糖和餐后血糖的作用,并具有降低血脂、总胆固醇,提高高密度脂蛋白的作用,改善糖尿病患者多饮、多食症状。利用精氨酸果糖苷具有降血糖、改善葡萄糖耐量、调节血脂的作用制成药物,用于预防及治疗2型糖尿病。精氨酸果糖苷对酒精肝损伤具有预防治疗作用,对酒精造成的肝损伤具有修复作用。
- 烟用单体香料Mal-Phe、制备方法及其应用-201410583766.7
- 芦昶彤;陈芝飞;李红涛;李成刚;罗灿选;赵永振;孙志涛 - 河南中烟工业有限责任公司
- 2014-10-28 - 2015-02-18 - C07H7/02
- 本发明涉及一种新型烟用单体香料Mal-Phe、制备方法及其应用。所述Mal-Phe结构式如下:。本发明对该单体香料进行物理保润性能测试和内在感官质量评价,发现其具有显著提高烟丝物理保润性能的作用,同时对卷烟感官质量具有明显改善作用,降低刺激性和杂气,提升了卷烟烟气圆润感。
- 亲水型烟草增香保润剂Mal-Gly、制备方法及其应用-201410586147.3
- 陈芝飞;芦昶彤;孙志涛;郝辉;杨金初;马宇平 - 河南中烟工业有限责任公司
- 2014-10-28 - 2015-02-11 - C07H7/02
- 本发明属有烟草保润剂领域,具体涉及一种新型亲水型烟草增香保润剂Mal-Gly、制备方法及其应用。所述Mal-Gly的结构式如下:。本发明对该化合物进行物理保润性能测试和内在感官质量评价,发现其具有显著提高烟丝物理保润性能的作用,同时对卷烟感官质量具有明显改善作用,降低刺激性和杂气,提升了卷烟烟气圆润感。
- 烟用单体香料Mal-Amb、制备方法及其应用-201410586188.2
- 芦昶彤;陈芝飞;李成刚;孙志涛;李耀光;罗灿选;李红涛 - 河南中烟工业有限责任公司
- 2014-10-28 - 2015-02-11 - C07H7/02
- 本发明涉及一种新型烟用单体香料Mal-Amb、制备方法及其应用。所述Mal-Amb结构式如下:。本发明对该单体香料进行物理保润性能测试和内在感官质量评价,发现其具有显著提高烟丝物理保润性能的作用,同时对卷烟感官质量具有明显改善作用,降低刺激性和杂气,提升了卷烟烟气圆润感。
- 一种含有唾液酸基团的脂质衍生物及其应用-201310067403.3
- 邓意辉;佘振南;张婷;宋艳志;程晓波;欧瀚杰 - 沈阳药科大学
- 2013-03-04 - 2014-09-10 - C07H7/02
- 本发明属于医药技术领域,提供了一种可广泛用于微粒制剂修饰的含有唾液酸基团的脂质衍生物,具有式(1)所描述的结构,并且其中的R1代表-OH,-HNCOCH3,-NHCOCH2OH中的一种;R2-HN片段来自R2-NH2,R2-NH2是含有伯胺基团的化合物。本发明提供的含有唾液酸基团的脂质衍生物可以用于多种微粒制剂的表面修饰,并赋予所修饰制剂靶向分布的能力。(1)
- 果糖缬氨酸的制备方法-201310047816.5
- 邹炳德;邹继华;陆慧贤;周海滨 - 宁波美康生物科技股份有限公司
- 2013-02-06 - 2013-05-22 - C07H7/02
- 本发明公开一种果糖缬氨酸的制备方法,步骤包括:以1~10份的L-缬氨酸、10~50份的D-葡萄糖为原料,80~800份0.01~3mol/LpH3~6吡啶乙酸盐溶液或吡啶甲酸盐溶液为溶剂,温度10~50℃搅拌反应1~5天;反应完毕后,过滤,所得的溶液减压蒸干得到干物质;将所得的干物质溶解于甲醇或乙醚中,在0~10℃低温放置,析出淡黄色物质,过滤,经冷冻干燥后得白色固体物质,即为果糖缬氨酸。本发明具有制备步骤简单、得率高,且得到的底物纯度高的优点。
- 一种高纯度阿扎霉素B的制备方法-201210110072.2
- 朱秀良;李博文;张雪霞;可爱兵;李晓露;李宁;任风芝;陈书红;成晓迅;林毅;王海燕;李丽红;张金娟;林旸;张丽;张艳立;高月麒;张艳哲;蒋沁;董爱华;段宝玲 - 华北制药集团新药研究开发有限责任公司
- 2012-04-16 - 2013-05-08 - C07H7/02
- 本发明公开了一种利用链霉菌(Streptomycesme lanosporus)发酵菌丝体制备阿扎霉素B的方法。该方法包括将阿扎霉素B浸提液通过大孔脱色树脂脱色后,再用大孔吸附树脂吸附、解吸,浓缩后得到含有阿扎霉素B粗提物,粗提物用溶剂溶解后结晶,得到高纯度的阿扎霉素B产品。本发明的优点在于采用大孔树脂对该产品进行分离,工艺简单易行,适宜于工业化生产,可以制备高纯度的阿扎霉素B产品。
- 一种新型烟用保润剂及其制备方法-201210161897.7
- 陈芝飞;王宏伟;孙志涛;芦昶彤;屈展;马骥;何保江 - 河南中烟工业有限责任公司;中国烟草总公司郑州烟草研究院
- 2012-05-23 - 2012-10-03 - C07H7/02
- 本发明涉及一种新型烟用保润剂6-O-羧甲基-D-吡喃半乳糖及其制备方法,以D-半乳糖为原料,通过引入异丙叉基对D-半乳糖羟基进行保护和去保护,成功合成了所述新型多羟基烟用保润剂——6-O-羧甲基-D-半乳糖。通过物理保润性能测试和内在感官质量评价,发现该保润剂对卷烟具有很好的物理保润作用,并且可降低卷烟刺激性和杂气,提高卷烟烟气圆润感和舒适性。
- 6-果糖氨-4-芳胺基喹唑啉衍生物及其用途-201010574138.4
- 惠宏襄;张三奇;左淼;孙大力;丁雯 - 惠宏襄
- 2010-12-02 - 2012-06-06 - C07H7/02
- 本发明公开了结构式I的6-果糖氨-4-芳胺基喹唑啉衍生物或其在药物学上可接受的盐,并涉及到这些化合物的制备方法与用途。本发明将果糖连接于4-芳胺基喹唑啉衍生物,可提高此类化合物的水溶性以及对肿瘤细胞的选择性。
- 一种古龙酸甲酯钠及其制备方法-201110336119.2
- 魏升平;许火保 - 安徽泰格生物技术股份有限公司
- 2011-10-28 - 2012-04-25 - C07H7/02
- 本发明涉及一种古龙酸甲酯钠及其制备方法。本发明的古龙酸甲酯钠具有下述结构:本发明的古龙酸甲酯钠纯度高,并且制备方法及所需设备简单,成本低,可广泛应用于用作L-抗坏血酸前体、维生素C的前体或抗氧化剂等,具有较大的工业应用前景。
- 一类新型的AKT/PKB激酶激动剂的获得及其用途-201110194964.0
- 马丁;张华;汪道文;周剑峰;路新华;郑智慧;卢运萍;方勇;杨漾;夏曦 - 马丁;张华;汪道文
- 2011-07-13 - 2012-02-08 - C07H7/02
- 本发明公开一类新型的AKT/PKB激酶激动剂的获得及其用途,属糖尿病治疗领域。它们都含有通式(说明书附图2B)。其技术特征在于利用高通量筛选,发现一种可以显著激活AKT/PKB激酶磷酸化的单体化合物;经鉴定该化合物为阿扎霉素B(elaiophylin);同时发现其衍射物11-O-monomethylelaiophylin和efomycin同样可以显著激活AKT/PKB激酶的活性,进而推测出通式(说明书附图2B)。在GK大鼠糖尿病模型中,发现阿扎霉素B可以明显激活GK大鼠心肌细胞和肾脏细胞中AKT/PKB激酶磷酸化及下游靶点,改善GK大鼠心脏功能和肾脏功能。该类化合物通过外源性的激活AKT/PKB激酶活性,为防治糖尿病心脏和肾脏并发症提供独特的干预手段。
- 海藻糖酰胺衍生物及其制备方法与应用-201110150999.4
- 刘兆鹏;姜永莉 - 山东大学
- 2011-06-07 - 2011-11-30 - C07H7/02
- 本发明涉及具有通式(I)的海藻糖酰胺衍生物及其制备方法与应用。其中6,6’-双(2-羟基苯甲酰胺基)-6,6’-二脱氧-α,α-D-海藻糖具有优于天然产物巴泰霉素(Brartemicin)的抗结肠癌26-L5细胞侵袭活性,其IC50为0.20μg/mL(0.33μM),而在10μg/mL时没有细胞毒性,表现出高选择性的抗肿瘤侵袭活性,用于制备预防和治疗结肠癌等侵袭与转移的药物。
- 一种唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物、制备工艺及其应用-201010103095.1
- 王金水;王慧茹;史保明 - 深圳北大高科五洲医药有限公司
- 2010-01-26 - 2011-04-06 - C07H7/02
- 本发明公开了一种唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物,属于化合物及其合成工艺技术领域,该结构通式为:本发明还公开了一种唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的合成方法及该化合物的应用。本发明所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物可以作为抗病毒及神经营养剂,用于治疗小儿轮状病毒腹泻,不但能纠正患者的脱水症状,还具有抵抗感染的功效。
- 一种巴戟甲素的纯化方法-201010224513.2
- 林励;陈永刚;陈地灵 - 林励
- 2010-07-12 - 2010-11-10 - C07H7/02
- 本发明涉及巴戟甲素(原名巴戟素)的纯化方法,其主要是采用巴戟天药材作为原料,通过溶剂法分离等手段提取并纯化巴戟甲素。本发明所阐述的方法具有较高的得率,得率为原药材的1%;提取、纯化方法简单;具有较低的成本,能够适应工业化生产。
- 一种由糖酸内酯出发合成稀有己酮糖和庚酮糖的方法-200910031931.7
- 方志杰;李松;程杰;胡丹丹 - 南京理工大学
- 2009-07-03 - 2010-09-01 - C07H7/02
- 本发明公开了一种由糖酸内酯为原料,合成稀有己酮糖和庚酮糖的方法,包括以下步骤:步骤1,羟基保护的糖酸内酯在正丁基锂作用下,与二碘甲烷反应,增长碳链,得到1-脱氧碘代酮糖;步骤2,在碱性环境下,进行水解反应,羟基取代碘原子,得到酮糖中间体;步骤3,将得到中间体进行脱保护,得到所需稀有酮糖。本发明为稀有酮糖的制备提供了新的技术支持,该方法原料易得、操作、处理简便,易于实验室进行和有望实现工业化,工艺路线相对简短,生产成本低。
- 一种抗高致病性禽流感化合物扎那米韦中间体的制备方法-200910232945.5
- 葛宗明;彭素琴;梁西周;骆宏鹏;罗丰茂;沈超 - 南京先声东元制药有限公司
- 2009-10-19 - 2010-05-12 - C07H7/02
- 本发明涉及一种制备抗高致病性禽流感化合物扎那米韦中间体(5-乙酰氨基-3,5-二脱氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸甲酯)的制备方法,用酰氯和甲醇反应得到甲醇的氯化氢溶液,其中酰氯与甲醇重量配比为1∶100~1000;向上述甲醇的氯化氢溶液中加入唾液酸,搅拌并加热,反应温度为20~60℃,反应2~8小时后,加入0.1当量(摩尔)醋酸钠,调节pH=6~7,继续搅拌10分钟,中止反应,其中唾液酸与甲醇的氯化氢溶液的重量配比为1∶2~20,反应温度为20~60℃,减压浓缩,减压蒸馏至干,用水和乙酸乙酯进行重结晶,其中水和乙酸乙酯重量配比为1∶10~100,过滤,真空干燥,得到抗高致病性禽流感化合物扎那米韦中间体。
- 专利分类