[发明专利]头孢菌素类抗生素的新二胺盐及其制备无效
| 申请号： | 200580026614.6 | 申请日： | 2005-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN101031574A | 公开（公告）日： | 2007-09-05 |
| 发明（设计）人： | U·P·赛恩斯尔库玛;V·S·拉卡什梅帕伊;G·安德鲁;R·查恩德拉塞卡兰;D·纳根德劳;G·奥姆雷迪 | 申请（专利权）人： | 幽兰化学医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/20 | 分类号： | C07D501/20;C07D501/06 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 顾颂逦 |
| 地址： | 印度泰*** | 国省代码： | 印度;IN |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及用于制备通式(I)的头孢菌素类抗生素的改进方法。本发明还提供了通式(II)的化合物和制备这些新盐的方法，其中n＝0.5－2。本发明还提供了使用通式(II)的新盐制备通式(I)的化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢菌素 抗生素 新二胺盐 及其 制备 | ||
【主权项】：
1.通式(II)的化合物：![]()
其中n＝0.5-2(p1改变并且包括后缀)其中R1表示：![]()
R4表示氢或-CHO基团，R2表示氢或甲氧基，R3表示氢、-CH3、-CH2OCOCH3、-CH＝CH2、-CH2-O-CO-NH2、-CH＝CH-CH3、![]()
Z表示氢、C1-6烷基、取代或未被取代的芳基。其中R5表示氢、三苯甲基、CH3、CRaRbCOORc，其中Ra和Rb独立地表示氢或甲基且Rc表示氢或(C1-C6)烷基。M表示如下通式：![]()
其中R1、R2和R3如上述所定义。其中R6、R7可以相同或不同并且各自独立地表示含有1-8个碳原子的直链或支链烷基或与它们所连接的C原子一起形成5-至8-元饱和环，它可以进一步被取代或为取代的芳族环。
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- 2011-08-21 - 2012-02-15 - C07D501/20
- 本发明公开了一种制备及检测头孢唑肟钠的方法，就头孢唑肟钠生产过程中影响其产品质量和收率的各种因素进行了实验分析和研究,获得生产头孢唑肟钠的最佳工艺条件；并建立了符合国家药品检验样品需要的头孢唑肟钠高分子聚合物测定的方法。
- 一种纯化头孢唑肟钠化合物的新方法-201110197474.6
- 陶灵刚 - 海南灵康制药有限公司
- 2011-07-15 - 2012-01-25 - C07D501/20
- 本发明涉及一种纯化头孢唑肟钠化合物的新方法，包括如下步骤：1)将头孢唑肟钠粗品溶于水中，加入环己烷或乙酸乙酯萃取数分钟至10小时，然后分离掉含有杂质的有机相，获得含有头孢唑肟钠的水相；2)向上述水相中通入氨气或加入氨水进行处理，处理数分钟至8小时，在处理过程中进行搅拌，将析出的沉淀过滤掉，滤液为含有头孢唑肟钠的水溶液，任选加热除去剩余的氨气；3)向该水溶液中加入醇类溶剂，并控制温度进行重结晶，将析出的晶体离心洗涤，干燥，获得头孢唑肟钠精品；4)任选将结晶母液返回步骤3)，即与醇类溶剂一起加入步骤2)获得的水溶液中。采用本发明的方法，大幅度提高了头孢唑肟钠粗品的纯度，提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用。
- 一种头孢唑肟钠的制备方法-201110220711.6
- 郑林海 - 天津华药医药有限公司
- 2011-08-03 - 2011-10-19 - C07D501/20
- 本发明涉及一种头孢唑肟钠的制备方法。以7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢-4-甲酸-二苯基甲酯（Ⅱ）为起始原料，经过还原、磺酸酯化、脱酯磺酸化、脱4，7位保护基得到重要中间体7-氨基-3-无-3-头孢-4-甲酸(Ⅵ，7-ANCA)；中间体7-氨基-3-无-3-头孢-4-甲酸(Ⅵ，7-ANCA)与活性酯反应得到头孢唑肟酸（Ⅷ）；头孢唑肟酸（Ⅷ）在成盐剂作用下，生成产物头孢唑肟钠（Ⅰ）。本发明所述制备头孢唑肟钠的方法操作简单、成本低、总收率高可达到52.9%，适合工业化生产。产品颜色白色或淡黄色，不需要精制，保证了产品质量和收率。
- 头孢唑肟钠结晶水合物及其制备方法和用途-201110065513.7
- 刘力 - 刘力
- 2011-03-17 - 2011-09-14 - C07D501/20
- 本发明涉及头孢唑肟钠结晶水合物及其制备方法和用途，该头孢唑肟钠结晶水合物具有较好的存储稳定性，适用于制备对革兰氏阳性或阴性细菌敏感菌所致的人或动物的呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病等疾病的治疗或预防的药物中的应用。
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