[发明专利]化合物无效
| 申请号： | 200480008793.6 | 申请日： | 2004-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN1768037A | 公开（公告）日： | 2006-05-03 |
| 发明（设计）人： | 莫亚·卡弗里;克里斯托弗·勒克赫斯特;托拜厄斯·莫切尔;马修·佩里;布雷恩·斯普林索普 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/26 | 分类号： | C07D211/26;A61K31/4465 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元;赵仁临 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 本发明提供通式(I)化合物，其中各变量按本说明书中定义，这些化合物的制备方法以及这些化合物在治疗趋化因子(如CCR3)或H1介导的疾病状态中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物：![]()
其中：Ra和Rb独立地是氢或C1-4烷基或Ra构成如下定义的环的部分；Rc是氢或羟基；X是CH2、C(O)、O、S、S(O)、S(O)2或NR3；Z是CHRd(CH2)n；n是0或1；Rd是氢、C1-4烷基、羟基或C1-4烷氧基；R1是氢、C1-6烷基、芳基或杂环基；R2是芳基或杂环基；其中，除非另有指示，上述芳基和杂环基部分任选被以下基团取代：卤素、氰基、硝基、羟基、氧代、S(O)pR4、OC(O)NR5R6、NR7R8、NR9C(O)R10、NR11C(O)NR12R13、S(O)2NR14R15、NR16S(O)2R17、C(O)NR18R19、C(O)R20、CO2R21、NR22CO2R23、C1-6烷基、CF3、C1-6烷氧基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、OCF3、C1-6烷氧基(C1-6)烷氧基、C1-6烷硫基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基(自身任选被C1-4烷基或氧代取代)、亚甲基二氧基、二氟亚甲基二氧基、苯基、苯基(C1-4)烷基、苯氧基、苯硫基、苯基(C1-4)烷氧基、杂环基、杂环基(C1-4)烷基、杂环氧基或杂环基(C1-4)烷氧基；其中就此前述的苯基和杂环基部分的任何一种任选被卤素、羟基、硝基、S(O)q(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代；或者Z、R2、Ra以及与Z和Ra相连的碳原子一起形成环；p和q独立地是0、1或2；R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R18、R19、R20、R21和R22独立地是氢、C1-6烷基(任选被卤素、羟基或C3-10环烷基取代)、CH2(C2-6烯基)、苯基(自身任选被卤素、羟基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代)或杂环基(自身任选被卤素、羟基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代)；或者NR5R6、NR7R8、NR12R13、NR14R15、NR18R19可独立地形成4-7元杂环、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、氮杂环庚三烯、吗啉或哌嗪，后者任选在远端氮上被C1-4烷基取代；R4、R17和R23独立地是C1-6烷基(任选被卤素、羟基或C3-10环烷基取代)、CH2(C2-6烯基)、苯基(自身任选被卤素、羟基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成上述对R5和R6进行描述的环)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成上述对R5和R6进行描述的环)、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成上述对R5和R6进行描述的环)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代)或杂环基(自身任选被卤素、羟基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成上述对R5和R6进行描述的环)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成上述对R5和R6进行描述的环)、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成上述对R5和R6进行描述的环)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代)；R3是氢、C1-6烷基或苄基；或其N-氧化物；或其可药用盐；或其溶剂化物。
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- 一种2-异丙基氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺二盐酸盐的制备方法-201611183726.9
- 董岩岩 - 山东轩德医药科技有限公司
- 2016-12-20 - 2019-03-01 - C07D211/26
- 本发明涉及一种2‑异丙基氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺二盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：以1‑氯‑5‑氟‑2‑甲基‑4‑硝基苯为起始原料进行亲核取代反应、偶联反应和还原反应，得到1‑苄基‑4‑(5‑异丙基氧基‑2‑甲基‑4‑硝基苯基)‑1,2,3,6‑四氢吡啶，1‑苄基‑4‑(5‑异丙基氧基‑2‑甲基‑4‑硝基苯基)‑1,2,3,6‑四氢吡啶再进行还原反应得到2‑异丙基氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺二盐酸盐。该方法无需使用金属铂、铑等催化剂，反应工艺简便、收率高，避免了现有工艺的高压反应条件，提高了安全性，并缩短了反应时间，适合放量生产。
- 多奈哌齐－BHT杂合体、其制备方法及其用于治疗阿尔茨海默症-201710462013.4
- 孔令义;王小兵;蔡佩 - 中国药科大学
- 2017-06-13 - 2019-01-04 - C07D211/26
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类多奈哌齐‑BHT杂合体，这类化合物作为多功能制乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂及单胺氧化酶B(MAO‑B)抑制剂，且具有较好的体外抗氧化作用，对于过氧化氢(H2O2)诱导PC12神经细胞氧化损伤和细菌脂多糖(LPS)刺激BV‑2炎症损伤，有较好的神经保护作用，以及在动物实验上证明有较好的改善认知功能的作用，可考虑用作治疗阿尔茨海默症的候选药物。最优选的化合物结构如下：
- 液晶取向剂、二胺和聚酰亚胺前体-201580008596.2
- 巴幸司;石井秀则;石川和典;坂本谦治;佐久间大辅;原田佳和 - 日产化学工业株式会社
- 2015-02-10 - 2018-09-28 - C07D211/26
- 提供一种液晶取向剂，其能够获得电压保持率、耐刷磨性高、可快速缓和蓄积电荷、尤其是可抑制横向电场驱动方式中的刷磨方向与液晶取向方向的偏移的液晶取向膜。一种液晶取向剂，其含有选自由聚酰亚胺前体和使该聚酰亚胺前体闭环而得到的聚酰亚胺组成的组中的至少1种聚合物，所述聚酰亚胺前体是使含有式(1)所示二胺的二胺成分与四羧酸衍生物成分进行反应而得到的。(R1表示氢或1价有机基团。Q1表示碳数1～5的亚烷基，Cy为包括氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或六亚甲基亚胺在内的2价基团，这些环部分任选键合有取代基。R2、R3为1价有机基团，q、r各自独立地为0～4的整数。其中，q与r合计为2以上时，多个R2、R3具有上述定义。)
- 4-氨基甲酸酯-3-甲氧基肉桂酸环胺烷基酰胺类化合物、制备方法及其用途-201610202785.X
- 桑志培;柳文敏;于林涛;马勤阁;陈长中;潘万里;李涛;高利敏 - 南阳师范学院
- 2016-04-01 - 2018-05-22 - C07D211/26
- 本发明公开了一种4‑氨基甲酸酯‑3‑甲氧基肉桂酸环胺烷基酰胺类化合物、制备方法及其用途。本发明获得产品毒副作用小、能够很好的治疗神经退行性疾病，包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏病、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病。
- 液晶取向剂、液晶取向膜、液晶显示元件、相位差膜及其制造方法、聚合物以及化合物-201410126967.4
- 樫下幸志 - JSR株式会社
- 2014-03-31 - 2018-01-16 - C07D211/26
- 本发明提供了液晶取向剂、液晶取向膜、液晶显示元件、相位差膜及其制造方法、聚合物以及化合物。本发明提供一种能够获得电压保持率等各种特性良好的液晶显示元件的液晶取向剂。本发明的液晶取向剂中含有具有下述式(1)所表示的结构的聚合物(P)作为聚合物成分。(R1为氢原子或者碳数1～30的1价烃基，X1及X2分别独立地为2价有机基；2个“*”表示与相互不同的基团键结的结合键)。
- 2‑(2,2,6,6‑四甲基哌啶‑4‑基)丙烷‑1,3‑二胺的制备方法-201710431916.6
- A.M.吕费尔;A.里特斯泰格;J-J.尼茨;S.科尔斯特鲁克;M.奥特尔特;D.富克斯曼;M.德明;C.施特默;D.奥特;A.斯塔施 - 赢创德固赛有限公司
- 2017-06-09 - 2017-12-19 - C07D211/26
- 本发明涉及2‑(2,2,6,6‑四甲基哌啶‑4‑基)丙烷‑1,3‑二胺的制备方法。2‑(2,2,6,6‑四甲基哌啶‑4‑基)丙烷‑1,3‑二胺如下制备A) 使三丙酮胺（TAA）和丙二腈反应生成中间产物 2‑(2,2,6,6‑四甲基哌啶‑4‑亚基)丙二腈，和B) 在至少一种催化剂的存在下使2‑(2,2,6,6‑四甲基哌啶‑4‑亚基)丙二腈氢化。该化合物可以在环氧化物应用中作为固化剂。
- 2,6‑双(氨基甲基)哌啶衍生物-201480006570.X
- S·加格力;T·施密特;A·奥弗特因;A·潘琴科;K·达门;O·莫尔特 - 巴斯夫欧洲公司
- 2014-01-27 - 2017-09-22 - C07D211/26
- 本发明涉及由下述通式(I)所定义的2,6‑双(氨基甲基)哌啶衍生物本身(此后简称为“2,6‑BAMP衍生物”)。此外，本发明涉及一种通过在催化剂存在下氢化相应的2,6‑二氰基哌啶衍生物(此后简称为“2,6‑DCP衍生物”)而制备该2,6‑BAMP衍生物的方法。此外，本发明涉及本发明的2,6‑BAMP衍生物作为环氧树脂固化剂、作为制备二异氰酸酯(其在聚氨酯的制备中起着重要的作用)的中间产物、作为制备聚醚醇的起始剂和/或作为制备聚酰胺的单体的用途。此外，本发明涉及由所述2,6‑BAMP衍生物制得的二异氰酸酯本身和相应的制备方法。
- 专利分类
