[发明专利]制备吡唑化合物的方法无效
| 申请号: | 200380102010.6 | 申请日: | 2003-10-22 |
| 公开(公告)号: | CN1708483A | 公开(公告)日: | 2005-12-14 |
| 发明(设计)人: | 间濑俊明;饭田刚彦;门胁千惠;川崎雅史;浅川坚一;羽下裕二 | 申请(专利权)人: | 万有制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D231/38 | 分类号: | C07D231/38 |
| 代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 樊卫民;杨青 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | 本发明涉及制备式I的吡唑化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词: | 制备 吡唑 化合物 方法 | ||
【主权项】:
1.制备式I′的化合物、或其盐、水合物或多晶型物的方法,
其中R1和R2都独立地选自:(1) 氢,(2) 卤素,(3) 硝基,(4) 低级烷基,(5) 卤代(低级)烷基,(6) 羟基(低级)烷基,(7) 环(低级)烷基,(8) 低级链烯基,(9) 低级烷氧基,(10) 卤代(低级)烷氧基,(11) 低级烷硫基,(12) 羧基,(13) 低级烷酰基,(14) 低级烷氧基羰基,(15) 选择性地被氧代取代的低级亚烷基,和(16) -Q-Ar2,其中Q选自单键和羰基,和其中Ar2选自:(1) 芳基,和(2) 杂芳基,其中Ar2为未取代的或被选自以下的取代基取代:(a) 卤素,(b) 氰基,(c) 低级烷基,(d) 卤代(低级)烷基,(e) 羟基(低级)烷基,(f) 羟基,(g) 低级烷氧基,(h) 卤代(低级)烷氧基,(i) 低级烷基氨基,(j) (二低级烷基)氨基,(k) 低级烷酰基,和(l) 芳基;所述方法包括步骤:(a)形成肼溶液;(b)向步骤(a)的肼溶液中加入式V的化合物形成混合物;和
其中R3选自(1) 低级烷基,(2) 芳基,和(3) -CH2芳基,(c) 加热步骤(b)的混合物到约50℃到约100℃的温度;以得到化合物I’、或其盐、水合物或多晶型物。
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