[发明专利]作为PDFG受体抑制剂的N－取代的三环3－氨基吡唑无效
| 申请号： | 03816488.4 | 申请日： | 2003-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN1668601A | 公开（公告）日： | 2005-09-14 |
| 发明（设计）人： | 何智勇;B·A·布伦马克;S·埃曼努埃尔;R·A·小加伦莫;D·L·约翰逊;D·W·鲁多维茨;U·马哈罗夫;梅建明;J·L·塞克勒;E·D·斯特罗贝尔;R·W·图曼;严华国 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/54 | 分类号： | C07D231/54;C07D231/56;C07D401/12;C07D413/12;A61K31/416;A61P35/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段晓玲 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | 本发明涉及用作血小板－衍生的生长因子受体(PDGF－R)激酶的抑制剂的N－取代的三环3－氨基吡唑衍生物，以及制备所述衍生物的方法。本发明还涉及包含本发明化合物的药用组合物，以及治疗疾病(如肿瘤)和其它细胞增殖性疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 pdfg 受体 抑制剂 取代 氨基 吡唑 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)化合物或其光学异构体、对映体、非对映体、外消旋体或其药学上可接受的盐：![]()
其中，n为1-4的整数；R1选自氢、低级烷基、-OH、烷氧基、-氧代基、-NH2、-NH(烷基)和-N(烷基)2；![]()
选自芳基、5-6元单环杂芳基、9-10元苯并-稠合的杂芳基、9-10元苯并-稠合的杂环烷基和9-10元苯并-稠合的环烷基；其中所述苯并-稠合的杂芳基、苯并-稠合的杂环烷基或苯并-稠合的环烷基连接于该分子上，以使所述苯环直接连接于该分子的![]()
部分；p为0-2的整数；R2选自![]()
和-X-A1-Y-A2；其中：X和Y各自独立不存在或选自-O-、-NH-、-N(烷基)-、-S-、-SO-、SO2-、-OC(＝O)、-C(＝O)O-、-NHC(＝O)-、-N(烷基)C(＝O)-、-C(＝O)NH-、-C(＝O)N(烷基)-、-OC(＝O)O-、-NHC(＝O)O-、-OC(＝O)NH-、-N(烷基)C(＝O)O-、-OC(＝O)N(烷基)-、-NHC(＝O)NH-、-NHC(＝O)N(烷基)-、-N(烷基)C(＝O)NH-、-N(烷基)C(＝O)N(烷基)-、-NHSO2-、-SO2NH-、-N(烷基)SO2-和-SO2N(烷基)-；A1不存在或选自烷基或链烯基；A2选自烷基、链烯基或H；其中，当A1或A2为烷基或链烯基时，所述烷基或链烯基可以由独立选自以下一个或多个基团任选取代：卤素、氰基、羟基、烷氧基、硫基、卤代烷氧基、-OC(＝O)烷基、-OC(＝O)O烷基、氨基、烷基氨基、-NHC(＝O)烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基、二烷基氨基、-NHC(＝O)NH2、-NHC(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH2、-OC(＝O)NH烷基、-NHC(＝O)O烷基、-N(烷基)C(＝O)O烷基、-NHSO2烷基、-N(烷基)SO2烷基、烷硫基、卤代烷硫基、-SO2烷基、卤代-SO2烷基、-NHC(＝O)N(烷基)2、-N(烷基)C(＝O)N(烷基)2或-OC(＝O)N(烷基)2；![]()
选自芳基、环烷基、部分不饱和的碳环、杂芳基、杂环烷基、9-10元苯并-稠合的环烷基和9-10元苯并-稠合的杂环烷基；其中，所述芳基、环烷基、部分不饱和的碳环、杂芳基、杂环烷基、苯并-稠合的环烷基或苯并-稠合的杂环烷基任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素、羟基、氨基、硫基、硝基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基、-NHC(＝O)烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基或二烷基氨基、-NHC(＝O)NH2、-NHC(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH烷基、-OC(＝O)NH烷基、-NHC(＝O)O烷基、-N(烷基)C(＝O)O烷基、-NHSO2烷基、-N(烷基)SO2烷基、烷硫基、卤代烷硫基、-SO2烷基、卤代-SO2烷基、-NHC(＝O)N(烷基)2，-N(烷基)C(＝O)N(烷基)2或-OC(＝O)N(烷基)2；q为0-4的整数；R3选自卤素、羟基、氨基、硫基、硝基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基、-NHC(＝O)烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基或二烷基氨基、-NHC(＝O)NH2、-NHC(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH烷基、-OC(＝O)NH烷基、-NHC(＝O)O烷基、-N(烷基)C(＝O)O烷基、-NHSO2烷基、-N(烷基)SO2烷基、烷硫基、卤代烷硫基、-SO2烷基、卤代-SO2烷基、-NHC(＝O)N(烷基)2，-N(烷基)C(＝O)N(烷基)2和-OC(＝O)N(烷基)2；前提是p和q的总和为0-4的整数；L1不存在或选自烷基；![]()
选自芳基、环烷基、部分不饱和的碳环、杂芳基、杂环烷基、9-10元苯并-稠合的环烷基和9-10元苯并-稠合的杂环烷基。
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其中，R1选自氢、烷氧基、卤素、硝基、氨基、氧取代物；R2选自氢、烷氧基；R3选自氢、直链烷基、取代烷基、芳香基、羧酸、羧酸酯。本发明的苯并吲唑类衍生物可抑制微管蛋白聚合，对白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、中枢神经系统肿瘤、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌以及乳腺癌等具备抗肿瘤活性，细胞毒性低。
- 抗生素pyrazolofluostatin A-C及其制备方法和应用-201710008234.4
- 张长生;张文军;杨春芳;黄春帅;张丽萍;张海波 - 中国科学院南海海洋研究所
- 2017-01-05 - 2019-05-24 - C07D231/54
- 本发明公开了抗生素pyrazolofluostatin A‑C及其制备方法和应用。pyrazolofluostatins A–C，结构式如式(I)所示，其是由小单孢菌(Micromonospora rosaria)SCSIO N160发酵产生，Pyrazolofluostatin A‑C是具有吡唑环结构的新颖的fluostatins家族化合物。吡唑环是一个重要的药理活性基团，进一步对pyrazolofluostatins A–C进行活性筛选，有望成为药物先导小分子。
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