[发明专利]三取代的杂芳基以及制备方法和其用途

摘要

式I化合物具有意想不到的对Alk5和/或Alk4的高亲和性，并且可用作预防和/或治疗大量疾病包括纤维变性病症的拮抗剂。在一个实施方案中，本发明涉及通式I的化合物。

主权项

1.下式的化合物：或其N-氧化物或药学上可接受的盐，其中R¹为芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；每个R^a独立地为烷基、链烯基、炔基、烷氧基、酰基、卤素、羟基、氨基、硝基、氧基、硫代、氰基、胍基、脒基、羧基、磺基、疏基、烷基硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基羰基、烷基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、烷氧基羰基、烷基羰氧基、脲、硫脲、氨磺酰基、磺酰胺、氨基甲酰基、环烷基、环烷氧基、环烷基硫基、杂环烷基、杂环烷氧基、杂环烷基硫基、芳基、芳氧基、芳基硫基、芳酰基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基硫基或杂芳酰基；X为环烷基或杂环烷基；Y为化学键、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-S(O)_p-O-、-O-S(O)_p-、-C(O)-N(R^b)-、-N(R^b)-C(O)-、-O-C(O)-N(R^b)-、-N(R^b)-C(O)-O-、-O-S(O)_p-N(R^b)-、-N(R^b)-S(O)_p-O-、-N(R^b)-C(O)-N(R^c)-、-N(R^b)-S(O)_p-N(R^c)-、-C(O)-N(R^b)-S(O)_p-、-S(O)_p-N(R^b)-C(O)-、-C(O)-N(R^b)-S(O)_p-N(R^c)-、-C(O)-O-S(O)_p-N(R^b)-、-N(R^b)-S(O)_p-N(R^c)-C(O)-、-N(R^b)-S(O)_p-O-C(O)-、-S(O)_p-N(R^b)-、-N(R^b)-S(O)_p-、-N(R^b)-、-S(O)_p-、-O-、-S-或-(C(R^b)(R^c))_q-，其中每个R^b和R^c独立地为氢、羟基、烷基、烷氧基、氨基、芳基、芳烷基、杂环烷基、杂芳基或杂芳烷基；p为1或2；并且q为1-4；R²为氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、(环烷基)烷基、环烯基、(环烯基)烷基、芳基、芳烷基、芳基链烯基、杂环烷基、(杂环烷基)烷基、杂环烯基、(杂环烯基)烷基、杂芳基、杂芳烷基或(杂芳基)链烯基；A¹和A²每个独立地为O、S、N或NR^b；条件是A¹和A²至少一个为N；和m为0、1、2或3；条件是当m≥2时，两个相邻的R^a基团可以连在一起形成4-至8-员任选取代的环部分。